SAMD1 Aktivatoren
Gängige SAMD1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Anisomycin CAS 22862-76-6.
SAMD1 kann in verschiedene intrazelluläre Signalwege eingreifen, um seinen Aktivierungszustand durch Phosphorylierung zu erhöhen. Forskolin ist ein solcher Aktivator, der die Adenylylzyklase direkt stimuliert, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann SAMD1 phosphorylieren kann, wodurch seine DNA-Bindungsfähigkeit erhöht wird. In ähnlicher Weise erhöht IBMX den cAMP- und cGMP-Spiegel, indem es Phosphodiesterasen hemmt, was wiederum zu einer Aktivierung der PKA und einer anschließenden Phosphorylierung von SAMD1 führt. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über seine eigenen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um das intrazelluläre cAMP zu erhöhen, und löst denselben PKA-vermittelten Weg zur SAMD1-Aktivierung aus. Epinephrin wirkt über beta-adrenerge Rezeptoren, um ebenfalls die cAMP-Produktion zu erhöhen und PKA zu aktivieren, wodurch SAMD1 phosphoryliert wird.
Anisomycin aktiviert die stressaktivierten Proteinkinasen, was zur Phosphorylierung verschiedener Transkriptionsfaktoren, einschließlich SAMD1, führen kann. Synthetische cAMP-Analoga wie 8-Br-cAMP und Dibutyryl-cAMP sind zellpermeabel und dienen zur direkten Aktivierung von PKA, was zu einer verstärkten Phosphorylierung von SAMD1 führt. Rolipram verhindert durch Hemmung von PDE4 den Abbau von cAMP, was wiederum die PKA-Aktivität und die Phosphorylierung von SAMD1 fördert. Im Gegensatz dazu hemmt H-89 in der Regel PKA, kann aber manchmal zu einem Anstieg der PKA-Substratphosphorylierung führen und damit indirekt die SAMD1-Aktivierung beeinflussen. PACAP-38 aktiviert über seinen GPCR die Adenylylcyclase, was zu einer PKA-Aktivierung und potenziellen Phosphorylierung von SAMD1 führt. Sp-5,6-DCl-cBIMPS, ein PKA-Aktivator, der gegen PDE-Hydrolyse resistent ist, sorgt für eine verlängerte PKA-Aktivierung zur SAMD1-Phosphorylierung. Choleratoxin schließlich aktiviert die Gs-Alpha-Untereinheit dauerhaft, was zu einer anhaltenden cAMP-Produktion, PKA-Aktivierung und Phosphorylierung von SAMD1 führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die SAMD1 phosphorylieren und somit aktivieren kann, indem sie seine Fähigkeit zur Bindung an Ziel-DNA-Sequenzen verbessert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Der Anstieg der cAMP-Spiegel führt indirekt zur Aktivierung von PKA, die dann SAMD1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln führt. Diese Aktivierung des cAMP-Signalwegs und die anschließende PKA-Aktivität können zur Phosphorylierung und Aktivierung von SAMD1 führen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion durch Gs-Protein-Aktivierung der Adenylylcyclase führen kann. Die nachgeschaltete Aktivierung von PKA führt möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von SAMD1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein starker Aktivator der stressaktivierten Proteinkinasen/Jun-Aminoterminal-Kinasen (SAPK/JNK). Die Aktivierung dieses Signalwegs kann zur Phosphorylierung verschiedener Transkriptionsfaktoren führen, möglicherweise auch von SAMD1, wodurch dessen Aktivität gesteigert wird. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) ist ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Die PKA-Aktivierung kann zu einer Phosphorylierung und funktionellen Aktivierung von SAMD1 führen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der den Abbau von cAMP verhindert. Höhere intrazelluläre cAMP-Spiegel können PKA aktivieren, das anschließend SAMD1 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein weiteres zellpermeables cAMP-Analogon, das die PKA aktiviert. Diese Aktivierung kann zu einer Phosphorylierung von SAMD1 und damit zu dessen Aktivierung führen. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid 38 (PACAP-38) bindet an seinen GPCR, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase, zur cAMP-Akkumulation und zur PKA-Aktivierung führt, wodurch SAMD1 phosphoryliert und aktiviert werden könnte. | ||||||