RNF32 Inhibitoren
Gängige RNF32 Inhibitors sind unter underem MLN 4924 CAS 905579-51-3, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4 und Bortezomib CAS 179324-69-7.
RNF32-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität von RNF32 abzielen und diese hemmen. RNF32 ist ein Mitglied der RING-Finger-Proteinfamilie, die eine Rolle im Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) spielt. RNF32 enthält eine RING-Domäne, ein Strukturmotiv, das die Bindung von Ubiquitin-Molekülen an Substratproteine erleichtert und diese für den Abbau über das Proteasom markiert. Die Ubiquitinierung ist ein entscheidender zellulärer Prozess, der an der Aufrechterhaltung der Proteinhomöostase, der Regulierung der Signaltransduktion und der Kontrolle des Abbaus fehlgefalteter oder beschädigter Proteine beteiligt ist. Durch die Hemmung von RNF32 blockieren diese Verbindungen seine E3-Ubiquitin-Ligase-Aktivität und verhindern so die Markierung von Zielproteinen mit Ubiquitin, was den normalen Proteinumsatz stören und zelluläre Signalwege beeinflussen kann, die von einem regulierten Proteinabbau abhängig sind. Die Entwicklung von RNF32-Inhibitoren erfordert ein gründliches Verständnis der strukturellen Merkmale des Proteins, insbesondere seiner RING-Domäne, die für seine enzymatische Aktivität verantwortlich ist. Inhibitoren zielen in der Regel auf die RING-Domäne oder ihre Interaktionsstellen mit E2-Ubiquitin-konjugierenden Enzymen ab und blockieren so effektiv die Übertragung von Ubiquitin auf Substratproteine. Diese Hemmung stört die Proteinabbauwege, an denen RNF32 beteiligt ist, und bietet so die Möglichkeit, die spezifischen zellulären Prozesse zu untersuchen, die von dieser Ubiquitin-Ligase gesteuert werden. Forscher setzen häufig Techniken wie Röntgenkristallographie und molekulare Modellierung ein, um kritische Bindungstaschen zu identifizieren und Inhibitoren mit hoher Spezifität für RNF32 zu entwickeln. Die Erzielung von Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da viele Proteine im Ubiquitin-Proteasom-System ähnliche Strukturmotive aufweisen. RNF32-Inhibitoren dienen als wichtige Werkzeuge zur Analyse der molekularen Mechanismen der Ubiquitinierung und zur Erforschung der regulatorischen Rolle von RNF32 beim Proteinabbau, bei Signalwegen und bei der zellulären Homöostase.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 ist ein Inhibitor des NEDD8-aktivierenden Enzyms (NAE), das für den Neddylierungsprozess unerlässlich ist. Da die Neddylierung die Aktivität von RNF32 durch Veränderung seiner Fähigkeit zur Ubiquitinierung von Substraten verändern kann, führt die Hemmung dieses vorgeschalteten Prozesses durch MLN4924 zu einer Verringerung der funktionellen Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF32. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert. Dadurch kommt es zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, die das Ubiquitin-Proteasom-System sättigen und indirekt die Aktivität von Ubiquitin-Ligasen wie RNF32 hemmen können, indem sie die Verfügbarkeit freier Ubiquitin-Moleküle verringern. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein weiterer Proteasom-Inhibitor, der ähnlich wie MG132 wirkt. Er hemmt spezifisch das 20S-Proteasom, was zu einer verminderten Degradation ubiquitinierter Proteine führt und dadurch indirekt RNF32 hemmt, indem der Pool an freiem Ubiquitin und Ubiquitin-konjugierenden Enzymen, die für seine Ligaseaktivität notwendig sind, aufgebraucht wird. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung von E1 verhindert PYR-41 den ersten Schritt des Ubiquitin-Transfers, der für den anschließenden Transfer zu Ubiquitin-konjugierenden Enzymen (E2) und Ubiquitin-Ligase-Enzymen (E3) wie RNF32 unerlässlich ist, und hemmt so deren Funktion. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist eine Dipeptidyl-Borsäure, die ebenfalls als Proteasom-Inhibitor wirkt. Durch die Blockierung der proteolytischen Funktion des 26S-Proteasoms hemmt es indirekt die RNF32-Aktivität, indem es einen Rückstau an ubiquitinierten Proteinen verursacht, die Ubiquitin-Ligase-Komponenten binden könnten. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an das Proteasom bindet und zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Dies behindert das Ubiquitin-Proteasom-System, wodurch die Ubiquitinierungsmaschinerie möglicherweise gesättigt wird und indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF32 gehemmt wird. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 hemmt spezifisch das deubiquitinierende Enzym USP14, das Ubiquitin von Substraten entfernen kann, bevor diese durch das Proteasom abgebaut werden. Durch die Blockierung von USP14 verstärkt IU1 indirekt den Abbau von Proteinen, was zu einer Verringerung des freien Ubiquitins führen kann, wodurch indirekt die Ubiquitin-Ligase-Funktion von RNF32 gehemmt wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein Tetrapeptid-Epoxyketon und ein Proteasom-Inhibitor, der irreversibel an die N-terminalen Threonin-enthaltenden aktiven Stellen des 20S-Proteasoms bindet, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt und indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF32 hemmt. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein oral bioverfügbarer Proteasom-Inhibitor, der ähnlich wie Carfilzomib die Aktivität des Proteasoms hemmt, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt und indirekt RNF32 hemmt, indem die Effizienz des Ubiquitin-Ligase-Signalwegs verringert wird. | ||||||