Date published: 2025-9-6

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IU1 (CAS 314245-33-5)

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Alternative Namen:
1-(1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)-2-(pyrrolidin-1-yl)ethanone
Anwendungen:
IU1 ist ein Inhibitor von Usp14, der die katalytische Aktivität von Usp14 verhindert
CAS Nummer:
314245-33-5
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
300.37
Summenformel:
C18H21FN2O
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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IU1 ist ein niedermolekularer Inhibitor, der auf das deubiquitinierende Enzym USP14 wirkt und es hemmt. Durch Bindung an die aktive Stelle von USP14 unterbricht IU1 die Fähigkeit des Enzyms, Ubiquitinketten von Proteinsubstraten abzuspalten, was zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führt. Diese Anhäufung führt letztlich zur Aktivierung des Proteasoms, der zellulären Maschinerie, die für den Abbau unerwünschter oder geschädigter Proteine zuständig ist. Auf diese Weise fördert IU1 indirekt den Abbau von ubiquitinierten Proteinen durch das Proteasom und beeinflusst so die zelluläre Proteinhomöostase. Dieser Wirkmechanismus macht IU1 nützlich für die Untersuchung der Rolle von USP14 und des Proteasoms in zellulären Prozessen und könnte sich auf das Verständnis von Proteinabbaupfaden in verschiedenen experimentellen Anwendungen auswirken.


IU1 (CAS 314245-33-5) Literaturhinweise

  1. USP14-Inhibitor IU1 verhindert beatmungsbedingte Lungenschäden bei Ratten.  |  Xu, YH. and Guo, NL. 2014. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 60: 50-4. PMID: 25198582
  2. USP14-Inhibitor mildert zerebrale Ischämie/Reperfusion-induzierte neuronale Schäden bei Mäusen.  |  Min, JW., et al. 2017. J Neurochem. 140: 826-833. PMID: 28029679
  3. Ein Inhibitor des proteasomalen deubiquitinierenden Enzyms USP14 bewirkt die Beseitigung von Tau in kultivierten Neuronen.  |  Boselli, M., et al. 2017. J Biol Chem. 292: 19209-19225. PMID: 28972160
  4. Kleinmolekulare Inhibitoren zeigen die allosterische Regulierung von USP14 durch sterische Blockade.  |  Wang, Y., et al. 2018. Cell Res. 28: 1186-1194. PMID: 30254335
  5. USP14 fördert die K63-gebundene Deubiquitinierung von RIG-I und unterdrückt antivirale Immunantworten.  |  Li, H., et al. 2019. Eur J Immunol. 49: 42-53. PMID: 30466171
  6. M2-Mikroglia-abgeleitete Exosome schützen das Mäusegehirn vor Ischämie-Reperfusionsschäden durch exosomale miR-124.  |  Song, Y., et al. 2019. Theranostics. 9: 2910-2923. PMID: 31244932
  7. IU1 unterdrückt die Proliferation von Gebärmutterhalskrebszellen durch den Abbau von MDM2.  |  Xu, L., et al. 2020. Int J Biol Sci. 16: 2951-2963. PMID: 33061808
  8. Entdeckung neuer vielversprechender USP14-Inhibitoren: computergestützte Bewertung der Daumen-Palmen-Tasche.  |  Adelakun, N., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 40: 3060-3070. PMID: 33170088
  9. Kleinmolekulare Inhibitoren, die auf Proteasom-assoziierte Deubiquitinasen abzielen.  |  Moon, S., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34207520
  10. USP14 erhält die Stabilisierung von HIF1-α durch seine Deubiquitinierungsaktivität im hepatozellulären Karzinom aufrecht.  |  Lv, C., et al. 2021. Cell Death Dis. 12: 803. PMID: 34420039
  11. Eine sich selbst verstärkende USP14-TAZ-Schleife treibt das Fortschreiten und die Lebermetastasierung des duktalen Adenokarzinoms der Bauchspeicheldrüse an.  |  Zhao, C., et al. 2023. Cell Death Differ. 30: 1-15. PMID: 35906484
  12. Die Hemmung von USP14 unterdrückt die ROS-abhängige Ferroptose und lindert die Ischämie/Reperfusionsverletzung der Niere.  |  Pan, J., et al. 2023. Cell Biochem Biophys. 81: 87-96. PMID: 36255562
  13. Die Hemmung von USP14 fördert die Genesung durch den Schutz der Integrität der BHS und die Abschwächung der Neuroinflammation bei MCAO-Mäusen.  |  Hou, W., et al. 2023. CNS Neurosci Ther.. PMID: 37269080

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