RNF32 アクチベーター
一般的な RNF32 活性化剤には、インスリン CAS 11061-68-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、 2-アミノ-6-クロロ-α-シアノ-3-(エトキシカルボニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-酢酸エチルエステル CAS 305834-79-1 および AICAR CAS 2627-69-2。
Akt1活性化剤には、様々なシグナル伝達経路を通じてAkt1の活性化を組織化する様々な化合物が含まれ、その多くはPI3K/Aktシグナル伝達軸に収束する。インスリンとIGF-1は、それぞれのレセプターと係合することによりAkt1を強力に活性化し、最終的にAkt1のリン酸化と活性化をもたらすカスケードを開始する。同様に、ジヒドロテストステロンはアンドロゲン受容体を刺激することによりAkt1活性を増強し、この受容体もPI3K/Akt経路に関与する。PD98059とLY294002は、それぞれ主にMEKとPI3Kの阻害剤として認識されているが、経路内の負の調節フィードバック機構を緩和することによりAkt1活性を増強することができる。SC79はAkt1の活性コンフォメーションを直接安定化し、AICARとメトホルミンはAMPKを活性化することによって間接的にAkt1活性を促進し、Akt1活性化を促進する下流効果をもたらす。
さらに、トリシリビンおよびスピロノラクトンは、それぞれAkt阻害薬およびミネラルコルチコイド受容体拮抗薬として一見逆説的に見えるが、負のフィードバックループを破壊することによって、あるいは競合する活性を持つシグナル伝達成分に影響を与えることによって、Akt1活性化を促進することができる。ニコチンアミドとレスベラトロールはともに、サーチュインとAMPKを介して作用し、それぞれNAD+レベルとLKB1活性に影響を与え、最終的にAkt1シグナル伝達を増強する。Akt1活性化因子のこの多様な配列は、Akt1活性を制御する制御機構の複雑なネットワークを示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を活性化します。インスリンがその受容体に結合すると、PI3Kが活性化され、PIP2がPIP3へとリン酸化されます。PIP3はPHドメインに結合することでAkt1を直接活性化し、そのリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERKの上流にあるMEKを阻害する。MEKを阻害することで、PI3K経路に対する負のフィードバックが減少し、Akt1の活性が高まる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であるが、逆説的なことに、特定の条件下でPI3K/Aktシグナル伝達を抑制する負のフィードバックループを破壊することによって、ある文脈ではAkt1を活性化することができる。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79は、AktのPHドメインに結合する特異的なAkt活性化因子であり、Akt1を脱リン酸化から保護し、Akt1を活性状態に維持することが知られている。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICARはAMPKを活性化し、AMPKはTSC2を阻害することでAkt1活性を増強し、その後mTORを活性化する。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Akt阻害剤であるトリシリビンは、特定の条件下では、負のフィードバックループの一部である下流成分を阻害することによってAkt1の活性化を引き起こし、Akt1シグナル伝達を増強する。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、ミネラロコルチコイド受容体に拮抗することによって間接的にAkt1を活性化し、SGK1活性の低下をもたらすが、これはAkt1活性に対して相反する効果をもたらしうる。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドはビタミンB3の一種であり、PTENがPIP3の脱リン酸化に利用するNAD+の前駆体として作用することでAkt1の活性を高めることができます。PTEN活性の低下はAkt1の活性化を増大させる可能性があります。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールはSIRT1を活性化し、LKB1を脱アセチル化して活性化し、AMPKの活性化とそれに続くAkt1活性を増加させる下流効果をもたらす。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、mTORC1を阻害し、IRS1の阻害を解除する。 | ||||||