RNF32激活剂
常见的RNF32激活剂包括但不限于胰岛素CAS 11061-68-0、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、 2-氨基-6-氯-α-氰基-3-(乙氧基羰基)-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 CAS 305834-79-1和AICAR CAS 2627-69-2。
Akt1 激活剂包括一系列能通过各种信号通路（其中许多通路都汇聚在 PI3K/Akt 信号轴上）协调激活 Akt1 的化合物。胰岛素和 IGF-1 通过与各自的受体结合，启动最终导致 Akt1 磷酸化和活化的级联反应，从而强有力地激活 Akt1。同样，双氢睾酮也能通过刺激雄激素受体来增强 Akt1 的活性，而雄激素受体也会进入 PI3K/Akt 通路。PD 98059 和 LY294002 这两种化合物虽然分别被认为是 MEK 和 PI3K 的抑制剂，但它们可以通过缓解通路中的负向调节反馈机制来增强 Akt1 的活性。SC79 可直接稳定 Akt1 的活性构象，而 AICAR 和二甲双胍则通过激活 AMPK 间接促进 Akt1 的活性，从而产生有利于 Akt1 活化的下游效应。
此外，三尖杉酯碱和螺内酯虽然分别作为 Akt 抑制剂和矿物质皮质激素受体拮抗剂看似矛盾，但它们可以通过破坏负反馈环路或影响具有竞争活性的信号成分来增强 Akt1 的活化。烟酰胺和白藜芦醇都通过sirtuins和AMPK发挥作用，分别影响NAD+水平和LKB1活性，最终增强Akt1信号传导。Akt1 激活剂的多样性表明，控制 Akt1 活性的调控机制网络错综复杂。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Insulin | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
胰岛素激活PI3K/Akt信号传导通路。胰岛素与其受体结合后，PI3K被激活，将PIP2磷酸化为PIP3。然后，PIP3通过与Akt1的PH结构域结合直接激活Akt1，使其磷酸化并激活。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 可抑制 ERK 上游的 MEK。通过抑制 MEK，减少了对 PI3K 通路的负反馈，从而有可能增强 Akt1 的活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂，但矛盾的是，在某些情况下，它可以通过破坏抑制 PI3K/Akt 信号传导的负反馈回路来激活 Akt1。 | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 是一种特异性 Akt 激活剂，能与 Akt 的 PH 结构域结合，保护 Akt1 免受去磷酸化，从而使 Akt1 保持活性状态。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AICAR 可激活 AMPK，AMPK 可通过抑制 TSC2 增强 Akt1 的活性，随后激活 mTOR，这一过程可导致 Akt1 的激活。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
作为一种 Akt 抑制剂，曲克利宾能在特定条件下通过抑制作为负反馈回路一部分的下游成分，增强 Akt1 信号，从而导致 Akt1 激活。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
螺内酯通过拮抗矿质皮质激素受体间接激活 Akt1，导致 SGK1 活性降低，从而对 Akt1 活性产生相反的影响。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
烟酰胺是一种维生素B3，可作为NAD+的前体来增强Akt1的活性，而PTEN利用NAD+来对PIP3进行去磷酸化，PTEN活性降低会导致Akt1激活增加。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇能激活 SIRT1，SIRT1 可使 LKB1 去乙酰化并激活 LKB1，从而激活 AMPK，随后产生下游效应，提高 Akt1 的活性。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
二甲双胍可激活 AMPK，而 AMPK 可抑制 mTORC1，释放对 IRS1 的抑制，从而可能导致 PI3K 活性增加，进而激活 Akt1。 | ||||||