RNF32 抑制因子
常见的RNF32抑制剂包括但不限于MLN 4924 CAS 905579-51-3、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82- 6、乳清酸蛋白抑制剂 CAS 133343-34-7、泛素E1抑制剂、PYR-41 CAS 418805-02-4和硼替佐米 CAS 179324-69-7。
RNF32抑制剂是一类化合物，专门针对RNF32（环指蛋白家族成员之一）并抑制其活性，RNF32在泛素-蛋白酶体系统（UPS）中发挥作用。RNF32包含一个环状结构域，这种结构域有助于泛素分子附着在底物蛋白上，从而标记它们通过蛋白酶体降解。泛素化是细胞维持蛋白质平衡、调节信号传导和控制错误折叠或受损蛋白质降解的关键过程。通过抑制RNF32，这些化合物可以阻断其E3泛素连接酶活性，防止目标蛋白被泛素标记，从而破坏正常的蛋白质更新并影响依赖于受调控的蛋白质降解的细胞通路。设计RNF32抑制剂需要对蛋白质的结构特征有透彻的了解，特别是其负责酶促活性的RING结构域。抑制剂通常针对RING结构域或其与E2泛素连接酶的相互作用位点，有效阻断泛素向底物蛋白的转移。这种抑制作用会破坏RNF32所参与的蛋白质降解途径，为研究这种泛素连接酶所控制的特定细胞过程提供了方法。研究人员经常使用X射线晶体学和分子建模等技术来识别关键的结合口袋，并设计对RNF32具有高度特异性的抑制剂。实现特异性至关重要，因为泛素-蛋白酶体系统中的许多蛋白质具有相似的结构性基序。RNF32抑制剂是研究泛素化分子机制以及探索RNF32在蛋白质降解、信号通路和细胞稳态中的调节作用的重要工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924是NEDD8激活酶（NAE）的抑制剂，NAE是neddylation过程所必需的。由于 Neddylation 可通过改变 RNF32 泛素化底物的能力来改变其活性，因此 MLN4924 对这一上游过程的抑制会导致 RNF32 泛素连接酶活性的降低。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 是一种蛋白酶体抑制剂，可防止泛素化蛋白质降解。这样做会导致泛素化蛋白质的积累，使泛素-蛋白酶体系统达到饱和，并通过减少游离泛素分子的可用性间接抑制 RNF32 等泛素连接酶的活性。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
乳胞素是另一种蛋白酶体抑制剂，其作用与 MG132 相似。它能特异性地抑制 20S 蛋白酶体，导致泛素化蛋白质降解减少，从而通过耗尽游离泛素池和其连接酶活性所需的泛素结合酶间接抑制 RNF32。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41是一种泛素活化酶E1抑制剂。通过抑制 E1，PYR-41 阻止了泛素转移的第一步，而泛素转移对于随后向泛素结合酶（E2）和泛素连接酶（E3）（如 RNF32）的转移至关重要，从而抑制了其功能。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米是一种二肽硼酸，也是一种蛋白酶体抑制剂。通过阻断 26S 蛋白酶体的蛋白水解功能，硼替佐米可导致泛素化蛋白质积压，从而封存泛素连接酶成分，从而间接抑制 RNF32 的活性。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
环氧美辛是一种选择性蛋白酶体抑制剂，它能与蛋白酶体不可逆地结合，导致泛素化蛋白质的积累。这阻碍了泛素-蛋白酶体系统，可能使泛素化机制达到饱和，并间接抑制 RNF32 的泛素连接酶活性。 | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1 能特异性地抑制去泛素化酶 USP14，后者能在蛋白酶体降解底物之前从底物上去除泛素。通过阻断 USP14，IU1 间接促进了蛋白质的降解，从而导致游离泛素的减少，间接抑制了 RNF32 的泛素连接酶功能。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
卡非佐米（Carfilzomib）是一种四肽环氧酮和蛋白酶体抑制剂，能不可逆地与 20S 蛋白酶体 N 端含苏氨酸的活性位点结合，导致泛素化蛋白质的积累，间接抑制 RNF32 的泛素连接酶活性。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib 是一种口服生物活性蛋白酶体抑制剂，与 Carfilzomib 类似，它以蛋白酶体为靶点并抑制蛋白酶体的活性，从而导致泛素化蛋白质的积累，并通过降低泛素连接酶途径的效率间接抑制 RNF32。 | ||||||