Inhibiteurs RNF32
Les inhibiteurs courants du RNF32 comprennent, entre autres, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et le bortézomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs de RNF32 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de RNF32, un membre de la famille des protéines à doigt RING, qui joue un rôle dans le système ubiquitine-protéasome (UPS). RNF32 contient un domaine RING, un motif structurel qui facilite l'attachement des molécules d'ubiquitine aux protéines substrats, les marquant pour la dégradation via le protéasome. L'ubiquitination est un processus cellulaire essentiel qui participe au maintien de l'homéostasie des protéines, à la régulation de la transduction des signaux et au contrôle de la dégradation des protéines mal repliées ou endommagées. En inhibant RNF32, ces composés bloquent son activité d'ubiquitine ligase E3, empêchant le marquage des protéines cibles par l'ubiquitine, ce qui peut perturber le renouvellement normal des protéines et affecter les voies cellulaires qui dépendent de la dégradation régulée des protéines.La conception d'inhibiteurs de RNF32 nécessite une compréhension approfondie des caractéristiques structurelles de la protéine, en particulier de son domaine RING, qui est responsable de son activité enzymatique. Les inhibiteurs ciblent généralement le domaine RING ou ses sites d'interaction avec les enzymes de conjugaison de l'ubiquitine E2, bloquant ainsi le transfert de l'ubiquitine vers les protéines substrats. Cette inhibition perturbe les voies de dégradation des protéines dans lesquelles RNF32 joue un rôle, ce qui permet d'étudier les processus cellulaires spécifiques contrôlés par cette ubiquitine ligase. Les chercheurs utilisent souvent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X et la modélisation moléculaire pour identifier les poches de liaison critiques et concevoir des inhibiteurs très spécifiques pour RNF32. La spécificité est cruciale, car de nombreuses protéines du système ubiquitine-protéasome partagent des motifs structurels similaires. Les inhibiteurs de RNF32 sont des outils importants pour disséquer les mécanismes moléculaires de l'ubiquitination et pour explorer les rôles régulateurs de RNF32 dans la dégradation des protéines, les voies de signalisation et l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), qui est essentielle au processus de neddylation. Étant donné que la néddylation peut modifier l'activité de RNF32 en altérant sa capacité à ubiquitiner les substrats, l'inhibition de ce processus en amont par le MLN4924 entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle d'ubiquitine ligase de RNF32. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Ce faisant, il entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut saturer le système ubiquitine-protéasome et inhiber indirectement l'activité des ubiquitine ligases comme RNF32 en réduisant la disponibilité des molécules d'ubiquitine libres. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un autre inhibiteur du protéasome qui fonctionne de la même façon que le MG132. Elle inhibe spécifiquement le protéasome 20S, ce qui entraîne une réduction de la dégradation des protéines ubiquitinées et inhibe donc indirectement RNF32 en épuisant le pool d'ubiquitine libre et les enzymes de conjugaison de l'ubiquitine nécessaires à son activité de ligase. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1. En inhibant E1, PYR-41 empêche l'étape initiale du transfert de l'ubiquitine, qui est vitale pour le transfert ultérieur vers les enzymes de conjugaison de l'ubiquitine (E2) et les enzymes ubiquitine ligase (E3) comme RNF32, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un acide dipeptidyl boronique qui fonctionne également comme un inhibiteur du protéasome. En bloquant la fonction protéolytique du protéasome 26S, il inhibe indirectement l'activité de RNF32 en provoquant une accumulation de protéines ubiquitinées qui pourraient séquestrer les composants de l'ubiquitine ligase. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome, qui se lie de manière irréversible au protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées. Cela entrave le système ubiquitine-protéasome, saturant potentiellement la machinerie d'ubiquitination et inhibant indirectement l'activité ubiquitine ligase de RNF32. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
L'UI1 inhibe spécifiquement l'enzyme de déubiquitination USP14, qui peut éliminer l'ubiquitine des substrats avant leur dégradation par le protéasome. En bloquant l'USP14, l'UI1 favorise indirectement la dégradation des protéines, ce qui peut entraîner une diminution de l'ubiquitine libre, inhibant indirectement la fonction d'ubiquitine ligase de RNF32. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un époxycétone tétrapeptidique et un inhibiteur du protéasome qui se lie de manière irréversible aux sites actifs N-terminaux contenant des thréonines du protéasome 20S, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et inhibe indirectement l'activité ubiquitine ligase de RNF32. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale qui, comme le Carfilzomib, cible et inhibe l'activité du protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et inhibe indirectement RNF32 en réduisant l'efficacité de la voie de l'ubiquitine ligase. | ||||||