RNF145 Inhibitoren
Gängige RNF145 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Epoxomicin CAS 134381-21-8, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Lactacystin CAS 133343-34-7.
RNF145-Inhibitoren wirken über verschiedene biochemische Mechanismen, die alle auf den gemeinsamen Weg der Ubiquitinierung hinauslaufen, einem für den Proteinumsatz und die zelluläre Regulierung entscheidenden Prozess. Die Hemmung des Proteasoms durch Verbindungen, die an seine aktiven Stellen binden, führt zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine, die indirekt die Funktion von RNF145 beeinträchtigen können, indem sie das proteolytische System, auf das es angewiesen ist, überwältigen. Indem sie das Proteasom hemmen, verhindern diese Verbindungen effektiv den Abbau von Proteinen, die RNF145 für den Umsatz markiert hat, und verringern so die Wirksamkeit der Rolle von RNF145 bei der zellulären Proteinhomöostase. Ein Beispiel hierfür sind Peptidaldehyde und Boronsäurederivate, die die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Substrate zu erkennen und zu verarbeiten, beeinträchtigen, was zu einem Rückstau führt, der indirekt die Funktion von RNF145 einschränkt.
Darüber hinaus können Inhibitoren, die auf die vorgelagerten Prozesse der Ubiquitinierung abzielen, wie z. B. solche, die die Neddylierung von Cullin-Proteinen oder das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1 beeinflussen, RNF145 indirekt hemmen, indem sie den Ubiquitin-Proteasom-Weg unterbrechen. Der Neddylierungsprozess ist ein wesentlicher Bestandteil der Funktion von Cullin-RING-Ubiquitin-Ligasen, zu der RNF145 möglicherweise beiträgt, und durch die Behinderung dieses Prozesses kann die Ubiquitinierungsaktivität insgesamt verringert werden. Indem sie die ersten Schritte der Ubiquitin-Aktivierung und der Konjugation an Zielproteine hemmen, können diese Verbindungen auch die funktionelle Aktivität von RNF145 verringern, indem sie die Markierung von Proteinen für den Abbau verhindern. Deubiquitinase-Inhibitoren bringen das Ubiquitinierungsgleichgewicht weiter ins Gleichgewicht, indem sie die Entfernung von Ubiquitinketten verhindern, was indirekt zur Hemmung der Aktivität von RNF145 führen könnte, indem sie seine Substrate gegen den proteasomalen Abbau stabilisieren.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Dieses Peptidaldehyd wirkt als Proteasom-Inhibitor, was zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen könnte. RNF145 ist als Ringfingerprotein wahrscheinlich an der Proteinubiquitinierung beteiligt; daher könnte eine Proteasom-Hemmung indirekt die Fähigkeit von RNF145 verringern, den proteasomalen Abbau zu vermitteln, indem das proteolytische System überlastet wird. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der kovalent an aktive Proteasom-Stellen bindet und so den Proteinabbau reduziert. Durch die Hemmung des Proteasoms würde der beabsichtigte Effekt in einer Verringerung der RNF145-vermittelten Protein-Ubiquitinierung und des anschließenden Abbaus bestehen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Dieses kleine Molekül ist ein Nedd8-aktivierender Enzyminhibitor, der die Neddylierung von Cullin-Proteinen verhindert, was sich indirekt auf die Funktion von RNF145 bei der Protein-Ubiquitinierung auswirken könnte, da die Neddylierung für die Aktivierung von Cullin-RING-Ligasen unerlässlich ist. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Eine Dipeptidylboronsäure, die das 26S-Proteasom hemmt, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führt. Da RNF145 an der Ubiquitinierung beteiligt ist, könnte diese Verbindung indirekt die funktionelle Rolle von RNF145 hemmen, indem sie den Abbau seiner Ubiquitinierungsziele verhindert. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Ein irreversibler Proteasom-Inhibitor, der zur Anhäufung von Proteinen führen könnte, die normalerweise abgebaut würden. Diese Anhäufung könnte die Rolle von RNF145 bei der Ausrichtung bestimmter Proteine auf den Abbau aufgrund der Proteasom-Sättigung hemmen. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Ein irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der möglicherweise die Ubiquitin-Konjugation an Zielproteine reduziert. Dies würde den Ubiquitinierungsprozess beeinflussen, an dem RNF145 beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Ein Inhibitor des deubiquitinierenden Enzyms USP14, das die Entfernung von Ubiquitin von Proteinsubstraten verhindern kann. Durch die Hemmung der Deubiquitinierung könnte IU1 indirekt RNF145 hemmen, indem es das Gleichgewicht zwischen Proteinubiquitinierung und -stabilisierung verändert. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Ein Auslöser von Stress im endoplasmatischen Retikulum, der zur Hemmung der Proteasom-Aktivität führen kann. Dieser Stress kann RNF145 indirekt hemmen, indem er seine Protein-Ubiquitinierungskapazität aufgrund einer gestressten ER-Umgebung stört. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Ein Breitband-Deubiquitinase-Inhibitor, der zu erhöhten Spiegeln ubiquitinierter Proteine führen kann, was möglicherweise die Fähigkeit von RNF145 beeinträchtigt, Proteine durch Ubiquitinierung für den Abbau zu markieren. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
Ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, der die Ubiquitinierung von Proteinen verringern kann, was indirekt die Funktion von RNF145 im Ubiquitinierungsprozess hemmen könnte. | ||||||