Date published: 2025-9-7

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PR 619 (CAS 2645-32-1)

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Alternative Namen:
2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine; Thiocyanic acid C,C′-(2,6-diamino-3,5-pyridinediyl) ester; 2,6-Diaminopyridine-3,5-bis(thiocyanate)
CAS Nummer:
2645-32-1
Molekulargewicht:
223.28
Summenformel:
C7H5N5S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PR 619 wird in der biochemischen Forschung eingesetzt, um das Ubiquitin-Proteasom-System zu erforschen, das für den Proteinabbau in Zellen zuständig ist. Diese Verbindung wirkt als Proteasom-Inhibitor und ermöglicht Einblicke in die Mechanismen des Proteinumsatzes und der Abbauwege. Forscher setzen PR 619 ein, um die Stabilisierung von Proteinen zu untersuchen, die normalerweise kurzlebig sind, und um zu verstehen, wie dies zelluläre Prozesse wie die Kontrolle des Zellzyklus und die Stressreaktion beeinflusst. Darüber hinaus spielt PR 619 eine wichtige Rolle bei der Untersuchung von Krankheiten, die mit einer Dysregulation des Proteasoms einhergehen, wie z. B. neurodegenerative Störungen. Der Einsatz von PR 619 erstreckt sich auch auf Studien zur Modulation der Proteasom-Aktivität, bei denen untersucht wird, wie diese die zelluläre Homöostase und die Regulierung verschiedener Stoffwechselwege beeinflusst.


PR 619 (CAS 2645-32-1) Literaturhinweise

  1. Aktivitätsbasierte chemische Proteomik beschleunigt die Entwicklung von Hemmstoffen für deubiquitylierende Enzyme.  |  Altun, M., et al. 2011. Chem Biol. 18: 1401-12. PMID: 22118674
  2. Der niedermolekulare Inhibitor PR-619 von deubiquitinierenden Enzymen beeinflusst das Mikrotubuli-Netzwerk und verursacht die Bildung von Proteinaggregaten in Nervenzellen: Auswirkungen auf neurodegenerative Erkrankungen.  |  Seiberlich, V., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 2057-68. PMID: 22565157
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  4. Der Deubiquitinase-Inhibitor PR-619 sensibilisiert normale menschliche Fibroblasten für den Tumor-Nekrose-Faktor-verwandten Apoptose-induzierenden Liganden (TRAIL) -vermittelten Zelltod.  |  Crowder, RN., et al. 2016. J Biol Chem. 291: 5960-5970. PMID: 26757822
  5. Die Hemmung von Deubiquitinasen verändert den Ubiquitinierungsstatus von Gameten und die Fähigkeit zur Bindung von Spermien an Eizellen bei Schweinen.  |  Wang, Y., et al. 2017. Anim Reprod Sci. 187: 64-73. PMID: 29029872
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  8. Der Deubiquitinierungsenzym-Inhibitor PR-619 verstärkt die Zytotoxizität von Cisplatin durch die Unterdrückung des antiapoptotischen Bcl-2-Proteins: In-vitro- und In-vivo-Studie.  |  Kuo, KL., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31627336
  9. Auswirkungen ausgewählter deubiquitinierender Enzyminhibitoren auf die Proliferation und Motilität von Lungenkrebs- und Mesotheliom-Zelllinien.  |  Mirzapoiazova, T., et al. 2020. Int J Oncol. 57: 80-86. PMID: 32236606
  10. Der niedermolekulare Inhibitor PR-619 schützt retinale Ganglienzellen vor Glutamat-Exzitotoxizität.  |  Hu, X., et al. 2020. Neuroreport. 31: 1134-1141. PMID: 32991521
  11. Die Hemmung der Deubiquitinierung durch PR-619 induziert Apoptose und Autophagie durch Ubi-Protein-Aggregation-aktivierten ER-Stress bei Plattenepithelkarzinomen der Speiseröhre.  |  Wang, L., et al. 2021. Cell Prolif. 54: e12919. PMID: 33129231
  12. Deubiquitinierende Enzyme als mögliche Angriffspunkte für Medikamente gegen Schistosomiasis.  |  Barban do Patrocínio, A., et al. 2021. Acta Trop. 217: 105856. PMID: 33577811
  13. PR-619, ein allgemeiner Inhibitor von deubiquitylierenden Enzymen, verringert die Cisplatin-Resistenz in Urothelkarzinomzellen durch Unterdrückung von c-Myc: Eine In-vitro- und In-vivo-Studie.  |  Hsu, FS., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34769137
  14. Hohe Expression von G9a induziert Cisplatin-Resistenz bei hepatozellulärem Karzinom.  |  Fu, J., et al. 2023. Cell J. 25: 118-125. PMID: 36840458
  15. Ubiquitin-spezifische Proteasen als potenzielle therapeutische Ziele bei Blasenkrebs - In-vitro-Bewertung der Aktivität von Degrasyn und PR-619 in Human- und Hundemodellen.  |  Nowak, Ł., et al. 2023. Biomedicines. 11: PMID: 36979739

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