RNF130 Inhibitoren
Gängige RNF130 Inhibitors sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Chemische Inhibitoren von RNF130 können indirekt auf den Weg des Proteinabbaus einwirken, bei dem RNF130 als E3-Ubiquitin-Protein-Ligase eine entscheidende Rolle spielt. Proteasominhibitoren wie MG-132, Lactacystin, Epoxomicin, Bortezomib, Carfilzomib, Ixazomib, Oprozomib, Delanzomib und Marizomib wirken, indem sie das Proteasom am Abbau ubiquitinierter Proteine hindern. Diese Hemmung führt zu einer Anhäufung der für den Abbau durch RNF130 markierten Proteine, was zu einer funktionellen Blockade der RNF130-Aktivität führen kann. Die angesammelten ubiquitinierten Proteine können sich an RNF130 binden, wodurch dessen Fähigkeit, mit neuen Substraten zu interagieren und sie zu ubiquitinieren, verringert wird, was seine enzymatische Funktion effektiv hemmt. Diese Anhäufung kann zu einem Zustand führen, in dem RNF130 von seinen Substraten überwältigt wird, was wiederum die effektive Ubiquitinierung von Zielproteinen durch RNF130 verringern kann.
Darüber hinaus zielt der ubiquitinspezifische Proteaseinhibitor Pyrimidopyrimidon auf einen anderen Aspekt des Proteinabbauzyklus ab. Darüber hinaus hat man festgestellt, dass Nelfinavir, obwohl es in erster Linie für andere Indikationen bekannt ist, hemmende Wirkungen auf das Proteasom hat. Diese Hemmung kann zu einem ähnlichen Ergebnis führen wie bei anderen Proteasom-Inhibitoren, bei denen die Funktion von RNF130 aufgrund der erhöhten Menge ubiquitinierter Substrate in der Zelle gehemmt wird. Diese Substrate konkurrieren um die Aufmerksamkeit von RNF130 und behindern so dessen Fähigkeit, weitere Proteine zu ubiquitinieren und seine Rolle bei der Proteinregulierung zu erfüllen. Indem sie auf diese Mechanismen abzielen, können die ausgewählten Chemikalien die funktionelle Aktivität von RNF130 in der zellulären Umgebung verringern, was zu einer Hemmung seiner Proteinregulierungsmaßnahmen führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der indirekt RNF130 hemmen kann, indem er den Abbau von Proteinen verhindert, die von RNF130 ubiquitiniert wurden, was zu einer Anhäufung dieser Substrate führt, die RNF130 binden und seine Verfügbarkeit zur Ubiquitinierung anderer Proteine verringern können, wodurch die Aktivität von RNF130 funktionell gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin hemmt die proteolytische Funktion des Proteasoms, was zu einer Anhäufung von RNF130-Substraten führen könnte. Diese Anhäufung könnte die Aktivität von RNF130 durch kompetitive Hemmung hemmen, wobei die übermäßige Anwesenheit von Substrat die Fähigkeit von RNF130 behindert, mit neuen Substraten zu interagieren. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein spezifischer Proteasom-Inhibitor, der RNF130 indirekt hemmen kann, indem er den Abbauweg ubiquitinierter Proteine blockiert, was möglicherweise zu einem negativen Rückkopplungsmechanismus führt, bei dem ein Überschuss an ubiquitinierten Proteinen an RNF130 binden und dessen enzymatische Aktivität hemmen könnte. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib, ein weiterer Proteasom-Inhibitor, kann RNF130 indirekt hemmen, indem er den Abbau von mit Ubiquitin markierten Proteinen stört, was zu einer Substratakkumulation führt. Dies könnte eine substratinduzierte Hemmung von RNF130 verursachen, da das Enzym durch seine Substrate überlastet oder fehlreguliert wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib hemmt das Proteasom irreversibel, was möglicherweise zu einer indirekten Hemmung von RNF130 führt. Die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, die für den Abbau bestimmt sind, könnte zu einer nicht funktionellen Sättigung von RNF130 führen, wodurch dessen effektive enzymatische Aktivität verringert wird. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ixazomib hemmt selektiv das Proteasom, das RNF130 indirekt hemmen kann, indem es eine Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen verursacht. Diese Anhäufung könnte die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF130 hemmen, indem das Enzym mit seinen Produkten gesättigt wird, was wiederum die Bindung und Ubiquitinierung neuer Substrate verhindert. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der RNF130 indirekt hemmen kann, indem er die Menge an ubiquitinierten Proteinen erhöht, was möglicherweise zu einer hemmenden Wirkung auf die Ligaseaktivität von RNF130 führt, da das Enzym mit einem Überschuss an ubiquitinierten Substraten belegt wird. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der RNF130 indirekt durch die Anhäufung von Ubiquitin-konjugierten Proteinen hemmen kann, was zu einem Rückkopplungshemmungsmechanismus führen könnte, bei dem RNF130 durch die erhöhte Präsenz seiner Reaktionsprodukte funktionell gehemmt wird. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Nelfinavir ist zwar in erster Linie ein antiretrovirales Medikament, es wurde jedoch nachgewiesen, dass es das Proteasom hemmt. Dies kann zu einer indirekten Hemmung von RNF130 führen, indem es eine Überladung der Zelle mit ubiquitinierten Proteinen verursacht, was die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF130 durch kompetitive oder Feedback-Hemmungsmechanismen hemmen kann. | ||||||