Chemische Inhibitoren von RNF121 zielen auf das Ubiquitin-Proteasom-System (UPS) des Proteins ab, das für den Proteinabbau und -umsatz verantwortlich ist. Proteasominhibitoren wie MG132, Lactacystin, Bortezomib, Epoxomicin, Clasto-Lactacystin-β-Lacton, Marizomib, Oprozomib, Carfilzomib und Delanzomib beeinträchtigen die Fähigkeit des Proteasoms, ubiquitinierte Proteine abzubauen. Dies führt zu einer Anhäufung dieser Proteine in der Zelle, zu denen auch ubiquitiniertes RNF121 oder seine Substrate gehören können. Die Anhäufung polyubiquitinierter Proteine behindert effektiv die Funktion von RNF121, da es auf das Proteasom angewiesen ist, um den Proteinspiegel zu regulieren und die zelluläre Homöostase aufrechtzuerhalten. Die Hemmung des Proteasoms stört daher die Rolle von RNF121 bei der Markierung von Proteinen für den Abbau, was zu einer Hemmung seiner Ubiquitin-Ligase-Aktivität führt.
Darüber hinaus hemmt MLN4924 das NEDD8-aktivierende Enzym, das für den Neddylierungsprozess entscheidend ist, der die Aktivität von Ubiquitin-Ligase-Komplexen, einschließlich RNF121, moduliert. Durch die Hemmung dieses vorgeschalteten Aktivators behindert MLN4924 indirekt die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF121. Auranofin ist zwar kein direkter Proteasom-Inhibitor, hemmt das Proteasom aber nachweislich indirekt, was ebenfalls zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Substraten führt. Diese Anhäufung kann die Funktion von RNF121 beeinträchtigen, indem das Protein mit unverarbeiteten Substraten gesättigt wird, wodurch seine Rolle bei der zellulären Qualitätskontrolle von Proteinen beeinträchtigt wird. Withaferin A stört auch die proteasomale Aktivität und trägt so zum Anstieg ubiquitinierter Proteine bei, an denen RNF121 beteiligt sein kann, und hemmt so seine Funktion, indem es die normale Verarbeitung und den Umsatz dieser Proteine verhindert. Jede dieser Chemikalien stört das UPS auf eine Weise, die die funktionelle Aktivität von RNF121 hemmen kann, was ihre Rolle bei der potenziellen Regulierung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität dieses Proteins unterstreicht.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der den Abbau ubiquitinierter Proteine hemmen kann, was möglicherweise zu einer Anhäufung von ubiquitiniertem RNF121 führt und dessen normale Funktion verhindert. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A wirkt als Inhibitor des proteasomalen Signalwegs. Durch die Hemmung der proteasomalen Aktivität kann es zu einer Anhäufung von polyubiquitinierten Proteinen kommen, zu denen auch RNF121 gehören kann, wodurch dessen Funktion gehemmt wird. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin ist ein spezifischer Inhibitor des Proteasoms, der zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen kann, einschließlich potenziell ubiquitiniertem RNF121, wodurch dessen funktionelle Ubiquitin-Ligase-Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib hemmt selektiv das 26S-Proteasom, was zu einer Anhäufung von Ubiquitin-konjugierten Proteinen einschließlich RNF121 führen und somit dessen normalen funktionellen Umsatz und Aktivität hemmen könnte. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Epoxomicin ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor, der eine Zunahme ubiquitinierter Proteine verursachen kann, indem er deren Abbau verhindert, was auch RNF121 einschließen könnte, wodurch dessen Funktion durch Akkumulation gehemmt wird. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, das für den Neddylierungsprozess notwendig ist, der die Aktivität von Ubiquitin-Ligase-Komplexen reguliert. Diese Hemmung kann zu einer verminderten Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF121 führen. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib hemmt die Aktivität des Proteasoms, was zur Anhäufung von ubiquitinierten Substraten von RNF121 führen könnte, wodurch die funktionelle Aktivität des Proteins gehemmt wird, indem der normale Umsatz dieser Substrate verhindert wird. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib ist ein selektiver Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des Proteasoms kann es zu einer Anhäufung von Proteinen kommen, die durch RNF121 abgebaut werden sollen, was die normale Ubiquitin-Ligase-Funktion von RNF121 durch Substratanhäufung hemmen kann. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
Delanzomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der den normalen Abbauweg von ubiquitinierten Proteinen unterbrechen kann, zu denen auch Substrate von RNF121 gehören könnten, was zu einer Hemmung der Rolle von RNF121 beim Proteinumsatz führt. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Es wurde nachgewiesen, dass Auranofin das Proteasom indirekt hemmt. Durch diese Wirkung kann es zur Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen kommen, möglicherweise einschließlich der Substrate von RNF121, wodurch die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RNF121 gehemmt wird, indem der ordnungsgemäße Abbau seiner Substrate verhindert wird. |