RGS10 Aktivatoren
Gängige RGS10 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Resveratrol CAS 501-36-0, Y-27632, free base CAS 146986-50-7 und (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Die RGS10-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien dar, die die Aktivität von RGS10, einem entscheidenden Regulator der G-Protein-Signalübertragung, modulieren. Diese Chemikalien üben ihre Wirkung über unterschiedliche biochemische Mechanismen aus und sorgen für eine Feinabstimmung der zellulären Reaktionen auf die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Forskolin, das in Coleus forskohlii enthalten ist, aktiviert die Adenylatzyklase, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert die PKA, die RGS10 phosphoryliert und aktiviert. Thapsigargin, ein Sesquiterpenlacton, hemmt die SERCA-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytoplasmatischen Calciums führt. Erhöhtes Kalzium aktiviert CaMKII, das RGS10 phosphoryliert und dessen GAP-Aktivität verstärkt. Resveratrol aktiviert die AMPK, was zu einer direkten Phosphorylierung und Aktivierung von RGS10 führt. Diese Chemikalien unterstreichen insgesamt die Bedeutung intrazellulärer Signalkaskaden bei der Modulation von RGS10. Darüber hinaus zeigen kleine Moleküle wie NSC23766 und Y27632 eine indirekte Aktivierung, indem sie die Rho-GTPasen bzw. ROCK beeinflussen. NSC23766 hemmt selektiv Rac1, was die Dynamik des Zytoskeletts verändert und die Verfügbarkeit der Gα-Untereinheit für RGS10 erhöht. Y27632, ein ROCK-Inhibitor, moduliert die Dynamik des Zytoskeletts und verstärkt die Inaktivierung von G-Proteinen durch RGS10. Diese Beispiele unterstreichen die komplizierte Beziehung zwischen zellulären Prozessen und der RGS10-Aktivierung. Der Kalziumkanalaktivator Bay K8644 induziert den Kalziumeinstrom und aktiviert CaMK, das RGS10 phosphoryliert und aktiviert, was die Rolle der kalziumabhängigen Wege bei der RGS10-Regulierung unterstreicht.
Darüber hinaus wirken Verbindungen wie A23187 und Ionomycin als Kalzium-Ionophore, die zu erhöhten intrazellulären Kalziumspiegeln führen. Calmodulin und CaMKII, die durch das erhöhte Kalzium aktiviert werden, phosphorylieren RGS10 direkt und verstärken seine GAP-Aktivität. Die spezifische Modulation von RGS10 durch diese Verbindungen verdeutlicht die Schnittstelle zwischen Kalzium-Signalübertragung und G-Protein-Regulierung. Darüber hinaus zielen Chemikalien wie KT5720, 8-CPT-cAMP, PMA und L-NAME auf die Proteinkinase A, das zyklische AMP, die Proteinkinase C bzw. die Stickoxid-Synthase ab, was zeigt, dass verschiedene Wege bei der RGS10-Aktivierung zusammenlaufen. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die RGS10-Aktivatoren ein Spektrum von Chemikalien umfassen, die die RGS10-Aktivität über verschiedene intrazelluläre Wege auf komplizierte Weise modulieren. Diese Chemikalien spielen eine zentrale Rolle bei der Gestaltung der Dynamik der G-Protein-Signalübertragung und verdeutlichen die Komplexität und Präzision der durch RGS10 regulierten zellulären Reaktionen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein Diterpen, das in der Pflanze Coleus forskohlii vorkommt. Es aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Dieses erhöhte cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die anschließend RGS10 phosphoryliert und aktiviert. Die Phosphorylierung von RGS10 verstärkt seine Interaktion mit Gα-Untereinheiten, fördert die GTP-Hydrolyse und verlängert den aktiven Zustand von G-Proteinen. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin, ein Sesquiterpenlacton, hemmt die SARCO/Endoplasmatisches Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA)-Pumpe, was zu einem Anstieg des zytoplasmatischen Calciumspiegels führt. Erhöhtes Calcium aktiviert calciumabhängige Kinasen, einschließlich der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). CaMKII phosphoryliert RGS10 und verstärkt so seine GAP-Aktivität gegenüber Gα-Untereinheiten. Die verstärkte GTP-Hydrolyse durch RGS10 führt zu einer verlängerten Inaktivierung des G-Proteins und einer Abschwächung der nachgeschalteten Signalübertragung. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol, eine polyphenolische Verbindung, die in Trauben und Rotwein vorkommt, aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK). AMPK phosphoryliert und aktiviert RGS10 durch direkte Interaktion und fördert so seine GAP-Aktivität gegenüber Gα-Untereinheiten. Diese Kaskade führt zu einer verstärkten Inaktivierung von G-Proteinen, wodurch die Dauer von G-Protein-vermittelten Signalereignissen verkürzt wird. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y27632 ist ein selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). Durch die Hemmung von ROCK wird die Dynamik des Zytoskeletts verändert, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit der Gα-Untereinheit für RGS10 führt. Dies führt zu einer verstärkten GTP-Hydrolyse durch RGS10, wodurch die Inaktivierung des G-Proteins gefördert wird. Die Aktivierung von RGS10 durch Y27632 trägt zur Feinabstimmung der G-Protein-Signalwege bei. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 ist ein Calciumkanal-Aktivator, der einen Calciumeinstrom in Zellen induziert. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren die Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase (CaMK). CaMK phosphoryliert RGS10 direkt und verstärkt so seine GAP-Aktivität gegenüber Gα-Untereinheiten. Dieser Mechanismus beschleunigt die Inaktivierung von G-Proteinen und stimmt die zellulären Reaktionen auf die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren ab. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, ein Calcium-Ionophor, erleichtert den Calciumeinstrom in die Zellen. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren die Proteinkinase C (PKC). PKC phosphoryliert RGS10 und verstärkt so seine Fähigkeit, die GTP-Hydrolyse der Gα-Untereinheit zu fördern. Diese Kaskade führt zu einer effizienten Beendigung der G-Protein-Signalübertragung und beeinflusst verschiedene zelluläre Reaktionen. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase A (PKA). Durch die Hemmung von PKA wird der Phosphorylierungsstatus von RGS10 verändert, wodurch seine Interaktion mit Gα-Untereinheiten verstärkt wird. Diese Veränderung führt zu einer erhöhten GTP-Hydrolyse durch RGS10, wodurch die Dauer der G-Protein-vermittelten Signalwege fein abgestimmt wird. Die Modulation von RGS10 durch KT5720 trägt zur Regulierung der durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren vermittelten zellulären Reaktionen bei. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMP ist ein zellpermeables Analogon von cyclischem AMP (cAMP). Es aktiviert direkt PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von RGS10 führt. Aktiviertes RGS10 fördert die effiziente GTP-Hydrolyse durch Gα-Untereinheiten und gewährleistet so eine präzise Regulierung der G-Protein-Signalübertragung. Die spezifische Modulation von RGS10 durch 8-CPT-cAMP trägt zur dynamischen Steuerung zellulärer Reaktionen bei, die durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren vermittelt werden. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den Calciumeinstrom in Zellen induziert. Erhöhte intrazelluläre Calciumspiegel aktivieren Calmodulin, das wiederum CaMKII aktiviert. CaMKII phosphoryliert RGS10 direkt und verstärkt so seine GAP-Aktivität gegenüber Gα-Untereinheiten. Diese Kaskade beschleunigt die Inaktivierung des G-Proteins und beeinflusst die zeitliche Dynamik der zellulären Reaktionen auf die Aktivierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA (Phorbol 12-Myristat 13-Acetat) ist ein Phorbolester, der die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. PKC phosphoryliert RGS10 und steigert so dessen Fähigkeit, die GTP-Hydrolyse der Gα-Untereinheit zu fördern. Dieser Mechanismus führt zu einer effizienten Beendigung der G-Protein-Signalübertragung und trägt zur Regulierung zellulärer Reaktionen bei, die durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren vermittelt werden. Die Aktivierung von RGS10 durch PMA stellt einen Kontrollpunkt bei der Modulation der zeitlichen Aspekte der Dynamik der G-Protein-Signalübertragung dar. | ||||||