RFPL4B Aktivatoren
Gängige RFPL4B Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und PGE2 CAS 363-24-6.
Chemische Aktivatoren von RFPL4B entfalten ihre Wirkung, indem sie den intrazellulären Botenstoff zyklisches Adenosinmonophosphat (cAMP) und den nachgeschalteten Effektor Proteinkinase A (PKA) nutzen. Durch die direkte Stimulierung der Adenylatzyklase erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führt. Sobald sie aktiviert ist, kann PKA RFPL4B phosphorylieren und so seine Aktivität modulieren. In ähnlicher Weise verhindert IBMX durch seine Hemmung der Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP und sorgt dafür, dass PKA über einen längeren Zeitraum aktiv bleibt, was wiederum den Phosphorylierungszustand und die Aktivität von RFPL4B aufrechterhält. Epinephrin und Isoproterenol führen durch ihre Wechselwirkung mit adrenergen Rezeptoren zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase, einem anschließenden Anstieg von cAMP und der Aktivierung von PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von RFPL4B führt. Prostaglandin E2 (PGE2) erzielt eine ähnliche Wirkung über G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Signalwege.
Weitere Chemikalien, die RFPL4B aktivieren, tun dies durch Interaktion mit verschiedenen Rezeptoren oder Enzymen, die auf dem cAMP-PKA-Signalweg konvergieren. Glucagon beispielsweise bindet an seinen spezifischen Rezeptor, um die Adenylatzyklase zu aktivieren, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und anschließend PKA aktiviert wird, von dem bekannt ist, dass es RFPL4B phosphoryliert. Choleratoxin bewirkt durch die permanente Aktivierung des Gs-Alpha-Proteins eine ununterbrochene Aktivierung der Adenylatzyklase, was zu einem anhaltenden Anstieg des cAMP-Spiegels und einer ständigen PKA-Aktivierung führt, die sich in einer kontinuierlichen RFPL4B-Phosphorylierung niederschlägt. Histamin, Dopamin, Adenosin und Terbutalin aktivieren alle die Adenylatzyklase über ihre jeweiligen Rezeptoren, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und der darauf folgenden PKA-vermittelten Phosphorylierung von RFPL4B führt. Schließlich übt Rolipram seine Wirkung aus, indem es die Phosphodiesterase 4 hemmt, das Enzym, das für den Abbau von cAMP verantwortlich ist, was zu einer erhöhten intrazellulären Konzentration von cAMP, einer PKA-Aktivierung und einer anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von RFPL4B führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht wird. Es ist bekannt, dass ein erhöhter cAMP-Spiegel PKA aktiviert, das dann phosphorylieren und zur Aktivierung von RFPL4B führen kann, indem es dessen Phosphorylierungsstatus verändert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX wirkt als nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und so seine Wirkung aufrechterhält. Diese anhaltende Wirkung von cAMP kann zu einer kontinuierlichen Aktivierung von PKA und einer anschließenden Aktivierung von RFPL4B führen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit adrenergen Rezeptoren, die die Adenylatcyclase aktivieren, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt, was wiederum PKA aktiviert. PKA kann dann RFPL4B phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol als beta-adrenerger Agonist aktiviert die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und PKA aktiviert wird. PKA aktiviert RFPL4B vermutlich durch Phosphorylierung. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um die Adenylatcyclase zu aktivieren und so den cAMP-Spiegel zu erhöhen. Der Anstieg des cAMP aktiviert PKA, das in der Lage ist, RFPL4B zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin an H2-Rezeptoren gebunden ist, aktiviert es die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und anschließend PKA aktiviert wird. PKA kann dann RFPL4B phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin aktiviert über D1-ähnliche Rezeptoren die Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann RFPL4B phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Durch die Aktivierung von A2-Rezeptoren stimuliert Adenosin die Adenylatzyklase und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die dann RFPL4B phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin führt als Beta2-adrenerger Agonist zur Aktivierung der Adenylatcyclase, die den cAMP-Spiegel erhöht und PKA aktiviert. Diese Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von RFPL4B führen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Der Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann RFPL4B phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||