Date published: 2025-9-12

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PTPN21 Aktivatoren

Gängige PTPN21 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, PMA CAS 16561-29-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

PTPN21-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Aktivität von PTPN21 indirekt über verschiedene Signalwege stimulieren. Forskolin und Dibutyryl-cAMP können durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP und die anschließende Aktivierung von PKA zu einer Phosphorylierungskaskade führen, die indirekt die Phosphataseaktivität von PTPN21 erhöht. In ähnlicher Weise kann Pervanadat durch die Hemmung konkurrierender Protein-Tyrosin-Phosphatasen zu einem Zustand führen, in dem die Rolle von PTPN21 bei der Dephosphorylierung aufgrund einer erhöhten Substratverfügbarkeit stärker zum Tragen kommt. Die Aktivierung von PKC durch Phorbol 12-Myristat 13-Acetat und die Hemmung von Serin/Threonin-Phosphatasen durch Calyculin A und Okadainsäure tragen ebenfalls zu einem zellulären Umfeld bei, das die Aktivierung von PTPN21 begünstigt, da sie die Phosphorylierungslandschaft in einer Weise verändern, die die funktionelle Anforderung an die Phosphataseaktivität von PTPN21 erhöhen kann. Die Fähigkeit von Ionomycin, den intrazellulären Kalziumspiegel zu erhöhen, kann PTPN21 indirekt durch die Modulation kalziumempfindlicher Signalwege aktivieren, während die allosterischen Wirkungen von Zinkionen die Aktivität von PTPN21 durch positive Konformationsänderungen verstärken können.

Der zelluläre Redoxzustand spielt ebenfalls eine Rolle bei der Modulation der PTPN21-Aktivität, wobei Wasserstoffperoxid als Oxidationsmittel dient, das die PTPN21-Funktion durch oxidative Mechanismen potenziell verstärken könnte. In ähnlicher Weise könnte die Freisetzung von Stickstoffmonoxid durch S-Nitroso-N-acetylpenicillamin zu einer S-Nitrosylierung von PTPN21 führen, die möglicherweise dessen Aktivität durch posttranslationale Modifikation erhöht. Die Kinasehemmung von Epigallocatechingallat könnte indirekt die Aktivierung von PTPN21 erleichtern, indem sie die Phosphorylierung von Proteinen reduziert, die als negative Regulatoren von PTPN21 dienen. Das Polyamin Spermine schließlich könnte die mRNA von PTPN21 stabilisieren oder Ionenkanäle und Signalwege so modulieren, dass die Rolle von PTPN21 in der Zelle gestärkt wird. Zusammengenommen führen diese chemischen Aktivatoren durch ihre gezielten Wirkungen auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse indirekt zu einer funktionellen Verstärkung der Phosphataseaktivität von PTPN21, ohne dass eine Erhöhung der Expression oder eine direkte Aktivierung erforderlich ist.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
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$725.00
$1385.00
$2050.00
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(3)

Forskolin ist ein Adenylatcyclase-Aktivator, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Zielproteine phosphorylieren kann, was zu einer verstärkten Aktivität von PTPN21 durch phosphorilierungsabhängige Regulierung führt.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
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Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das die intrazelluläre Calciumkonzentration erhöht. Die Veränderung der Calciumdynamik kann die Aktivität der Calmodulin-abhängigen Proteinkinase (CaMK) modulieren, die PTPN21 indirekt aktivieren kann, indem sie Proteine beeinflusst, die mit der PTPN21-Aktivität interagieren oder diese modifizieren.

Sodium Orthovanadate

13721-39-6sc-3540
sc-3540B
sc-3540A
5 g
10 g
50 g
$45.00
$56.00
$183.00
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(4)

Pervanadat ist ein potenter Inhibitor von Protein-Tyrosin-Phosphatasen. Durch die Hemmung konkurrierender Phosphatasen kann Pervanadat zu einer relativen Erhöhung der Phosphorylierungszustände von Proteinen führen, wodurch die Rolle von PTPN21 bei Dephosphorylierungsereignissen aufgrund einer veränderten Substratverfügbarkeit potenziell verstärkt wird.

PMA

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sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
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PMA ist ein Diacylglycerin-Analogon, das die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Durch die Aktivierung der PKC können Zielproteine phosphoryliert werden, die mit PTPN21 interagieren, wodurch dessen Aktivität indirekt durch Veränderungen in der zellulären Phosphorylierungslandschaft moduliert wird.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
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sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
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$1400.00
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Calyculin A ist ein potenter Inhibitor von Protein-Serin/Threonin-Phosphatasen, was zu einer Erhöhung der Phosphorylierungsgrade vieler Proteine führt. Dies kann sich indirekt auf die funktionelle Rolle von PTPN21 auswirken, indem es den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, auf die PTPN21 einwirkt oder mit denen es interagiert.

Okadaic Acid

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sc-3513A
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25 µg
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1 mg
$285.00
$520.00
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Okadainsäure ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Proteinen innerhalb der Zelle führt. Dies kann die funktionelle Rolle von PTPN21 verstärken, indem das Gleichgewicht der Phosphorylierung in Richtung von Signalwegen verschoben wird, bei denen PTPN21 ein entscheidender Regulator ist.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Zinkionen können als allosterische Modulatoren vieler Proteine wirken. Im Zusammenhang mit PTPN21 kann Zink an regulatorische Domänen binden und eine Konformationsänderung induzieren, die seine Phosphataseaktivität auf bestimmten Substraten erhöht.

Hydrogen Peroxide

7722-84-1sc-203336
sc-203336A
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100 ml
500 ml
3.8 L
$30.00
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$93.00
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H2O2 ist eine reaktive Sauerstoffspezies, die Cysteinreste in Proteinen oxidieren kann. Wenn PTPN21 regulatorische Cysteinreste aufweist, die für Oxidation anfällig sind, könnte H2O2 seine Aktivität durch Auslösen einer Konformationsänderung erhöhen, die zu einer erhöhten Substratspezifität oder -aktivität führt.

(±)-S-Nitroso-N-acetylpenicillamine

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sc-200319
sc-200319A
10 mg
20 mg
100 mg
$73.00
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SNAP setzt Stickstoffmonoxid (NO) frei, ein Signalmolekül, das Cysteinreste auf Proteinen S-nitrosylieren kann. Die S-Nitrosylierung von PTPN21 könnte seine Aktivität verstärken, indem sie Konformationsänderungen induziert oder die Hemmung durch andere posttranslationale Modifikationen verhindert.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
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1 g
10 g
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EGCG ist ein Polyphenol, das in grünem Tee vorkommt und eine Kinase-hemmende Wirkung hat. Durch die Hemmung bestimmter Kinasen könnte EGCG die Phosphorylierung von Proteinen reduzieren, die PTPN21 negativ regulieren, und so indirekt dessen Aktivität steigern.