Date published: 2025-12-20

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PPIAL4F Inhibitoren

Gängige PPIAL4F Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Rapamycin CAS 53123-88-9, Pioglitazone CAS 111025-46-8 und E-64 CAS 66701-25-5.

PPIAL4F-Inhibitoren stellen eine faszinierende und aufstrebende Klasse von Verbindungen dar, die speziell auf das PPIAL4F-Protein abzielen, ein Mitglied der Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Familie. Diese Proteine sind für ihre Rolle bei der Katalyse der cis-trans-Isomerisierung von Peptidbindungen an Prolinresten bekannt, eine Aktivität, die die Proteinfaltung, -stabilität und -funktion beeinflusst. PPIAL4F spielt wie andere Isomerasen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Proteindynamik in der zellulären Umgebung. Es ist besonders interessant, weil es an der Modulation von Protein-Protein-Wechselwirkungen beteiligt ist und möglicherweise eine Rolle in komplexen molekularen Signalwegen spielt, die mit der Signalübertragung und dem strukturellen Erhalt von Zellen zusammenhängen. Inhibitoren von PPIAL4F sind so konzipiert, dass sie diese Isomerase-Aktivität stören und möglicherweise bestimmte biologische Prozesse unterbrechen, indem sie die Konformationszustände von Zielproteinen beeinflussen. Die Entwicklung von PPIAL4F-Inhibitoren umfasst in der Regel detaillierte strukturbiologische Techniken wie Röntgenkristallographie und Kernspinresonanz (NMR), um die Konfiguration des aktiven Zentrums des Enzyms zu bestimmen. Die Inhibitoren sind oft kleine Moleküle oder Peptide, die spezifisch an die katalytische Tasche binden und so den Isomerisierungsprozess verhindern. Strukturelle Veränderungen dieser Inhibitoren können ihre Bindungsaffinität und Selektivität für PPIAL4F gegenüber anderen Mitgliedern der Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Familie drastisch beeinflussen. Auch rechnerische Methoden wie das molekulare Andocken und dynamische Simulationen werden eingesetzt, um die Interaktion zwischen den Inhibitoren und dem Zielprotein zu optimieren. Da diese Klasse von Inhibitoren noch relativ neu ist, konzentriert sich die laufende Forschung darauf, die Nuancen zu verstehen, wie diese Moleküle die Aktivität von PPIAL4F auf molekularer Ebene beeinflussen, und Erkenntnisse über Proteinregulation, Enzymkinetik und Strukturbiologie zu gewinnen.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
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$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
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Cyclosporin A bindet an Cyclophiline und hemmt deren Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase-Aktivität, die für die Proteinfaltung unerlässlich ist. Da Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F eine ähnliche Isomerase-Aktivität aufweist, kann Cyclosporin A dieses Protein hemmen, indem es die korrekte Proteinfaltung verhindert.

FK-506

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5 mg
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$76.00
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FK-506 bindet an FKBP-Proteine und hemmt deren Isomerase-Aktivität. Da Peptidyl-prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F eine ähnliche Funktionsaktivität aufweist, kann FK-506 seine Aktivität durch einen ähnlichen Mechanismus hemmen.

Rapamycin

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1 mg
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Rapamycin bildet einen Komplex mit FKBP12 und hemmt mTOR. Obwohl es nicht direkt auf Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F abzielt, deutet seine Bindung an FKBP12 darauf hin, dass es die Isomerase-Aktivität ähnlicher Proteine hemmen könnte.

Pioglitazone

111025-46-8sc-202289
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1 mg
5 mg
$54.00
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Pioglitazon, das in erster Linie als PPARγ-Agonist bekannt ist, bindet nachweislich an Cyclophiline. Es kann die Aktivität von Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F durch kompetitive Hemmung hemmen.

E-64

66701-25-5sc-201276
sc-201276A
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5 mg
25 mg
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E-64 hemmt Cysteinproteasen irreversibel, indem es an die Thiolgruppe von Cysteinresten bindet. Da Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F möglicherweise ein katalytisches Cystein besitzt, kann E-64 seine Aktivität hemmen.

L-685,458

292632-98-5sc-204042
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1 mg
5 mg
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L-685,458 zielt auf Aspartylproteasen ab und hemmt deren Aktivität. Wenn die Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-ähnliche 4F kritische Aspartylreste aufweist, könnte der Inhibitor ihre enzymatische Funktion verringern.

PD173074

219580-11-7sc-202610
sc-202610A
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1 mg
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50 mg
$46.00
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PD173074 hemmt die FGFR-Tyrosinkinase, was zu einer verminderten Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele führen kann. Eine verminderte Phosphorylierung kann die Aktivität von Peptidyl-Prolyl-cis-trans-Isomerase A-like 4F hemmen, wenn es sich um ein nachgeschaltetes Ziel handelt.