Molekülstruktur von L-685,458, CAS-Nummer: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
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Alternative Namen:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
Anwendungen:
L-685,458 ist ein potenter und selektiver γ-Sekretase-Inhibitor
CAS Nummer:
292632-98-5
Molekulargewicht:
672.85
Summenformel:
C39H52N4O6
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Potenter und selektiver γ-Sekretase-Inhibitor (IC50 = 17 nM), der eine > 50-fache Selektivität gegenüber einer Reihe von Aspartyl-, Serin- und Cysteinproteasen aufweist. Zeigt die gleiche Potenz bei der Hemmung von Aβ40- und Aβ42-Peptiden (IC50-Werte liegen bei 48 bzw. 67 nM in menschlichen Neuroblastomzellen). Reguliert auch die Expression von CXCR4 und VEGFR2 durch Hemmung der Notch-Signalübertragung in vitro.
L-685,458 (CAS 292632-98-5) Literaturhinweise
- L-685,458, ein Aspartylprotease-Übergangszustand-Nachahmer, ist ein wirksamer Inhibitor der Gamma-Sekretase-Aktivität des Amyloid-Beta-Protein-Vorläufers. | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- Die Überexpression von Calsenilin verstärkt die Aktivität der Gamma-Sekretase. | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- Die Hochregulierung des Notch-Liganden Delta-like 4 hemmt die VEGF-induzierte Endothelzellfunktion. | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- Gamma-Sekretase-Inhibitoren üben Antitumor-Aktivität über die Herunterregulierung von Notch und Nuklearfaktor Kappa B in menschlichen Zungenkarzinomzellen aus. | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- Regulierung von CXCR4 durch den Notch-Liganden delta-like 4 in Endothelzellen. | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- Die Calcium/Calmodulin-abhängige Kinase II reguliert die Notch-1-Signalübertragung in Prostatakrebszellen. | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- Beitrag der Gamma-Sekretase zum Calcium-vermittelten Zelltod. | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- MUC5AC-Expression durch bidirektionale Kommunikation von Notch- und epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptorwegen. | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- Spezifität von Presenilin-1- und Presenilin-2-abhängigen γ-Sekretasen bei der Substratverarbeitung. | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- Aufdeckung des Bindungsmodus von γ-Sekretase-Inhibitoren. | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
Inhibitor von:
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, und X11α.Aktivator von:
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, und SPPL3.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |