Die chemische Klasse der PP2B-Aβ-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität des PP2B-Aβ-Proteinkomplexes über verschiedene Mechanismen beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken durch direkte Bindung an PP2B-Aβ oder seine assoziierten Proteine oder indirekt durch Modulation verwandter Signalwege und zellulärer Prozesse. Die Hemmung von PP2B-Aβ durch diese Verbindungen spiegelt die komplexe Natur der zellulären Regulierung und das Potenzial chemischer Substanzen wider, die Proteinaktivität sowohl auf direktem als auch auf indirektem Wege zu modulieren.
Einige Verbindungen, wie Cyclosporin A und FK506, haben eine direkte hemmende Wirkung auf PP2B-Aβ, indem sie Komplexe bilden, die seine Phosphataseaktivität hemmen. Andere, wie Rapamycin, üben einen indirekten Einfluss durch ihre primären Ziele in anderen Signalwegen aus, die wiederum PP2B-Aβ beeinflussen. Die duale Natur von Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A, die bei niedrigen Konzentrationen als Aktivatoren und bei höheren Konzentrationen als Inhibitoren wirken, verdeutlicht das empfindliche Gleichgewicht der Phosphatase-Aktivitäten innerhalb der Zelle. Darüber hinaus hemmen Verbindungen wie Phenylarsinoxid und Natriumfluorid PP2B-Aβ durch ihre Auswirkungen auf redoxsensitive Mechanismen bzw. die allgemeine Phosphatasehemmung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A bindet an Cyclophilin und bildet einen Komplex, der die Phosphataseaktivität von PP2B-Aβ hemmt, was zu dessen direkter Hemmung führt. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 bindet an FKBP12 und bildet einen Komplex, der PP2B-Aβ hemmt. Diese Hemmung ist direkt und spezifisch für die Phosphataseaktivität von PP2B-Aβ. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist zwar in erster Linie ein mTOR-Inhibitor, bindet aber auch an FKBP12, hemmt aber nicht direkt PP2B-Aβ. Sein Einfluss auf die mTOR-Signalwege kann die PP2B-Aβ-Aktivität indirekt modulieren. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Obwohl Okadainsäure bei niedrigen Konzentrationen ein starker Aktivator von PP2B-Aβ ist, kann sie bei höheren Konzentrationen PP2B-Aβ hemmen, indem sie das Gesamtgleichgewicht der Phosphataseaktivitäten beeinträchtigt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure kann Calyculin A in höheren Konzentrationen PP2B-Aβ hemmen, indem es das Gleichgewicht der Phosphataseaktivität innerhalb der Zelle stört. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Durch die Bindung an vicinale Dithiole kann Phenylarsinoxid indirekt die Aktivität von PP2B-Aβ hemmen und damit seine redoxsensitiven Regulationsmechanismen beeinträchtigen. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Natriumfluorid ist ein allgemeiner Inhibitor von Phosphatasen, einschließlich PP2B-Aβ, und kann dessen Aktivität durch Veränderung der Phosphatgruppen im Protein verringern. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall wirkt als Inhibitor von PP2B-Aβ, indem es den Übergangszustand der Phosphatesterhydrolyse nachahmt und dadurch die Phosphataseaktivität von PP2B-Aβ verringert. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein potenter Inhibitor von Serin/Threonin-Phosphatasen, einschließlich PP2B-Aβ, und reduziert dessen Aktivität durch Bindung an die katalytische Untereinheit. | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
Vanadat ist ein Übergangszustandsanalogon für die Phosphatesterhydrolyse und hemmt verschiedene Phosphatasen, darunter PP2B-Aβ, indem es das phosphorylierte Substrat nachahmt. | ||||||