Die als PP2A-B56-γ-Aktivatoren bekannte chemische Klasse umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die PP2A-B56-γ entweder direkt aktivieren oder seine Aktivität indirekt über verschiedene Signalwege und Mechanismen verstärken können. PP2A-B56-γ ist eine regulatorische Untereinheit von PP2A, die eine entscheidende Rolle bei der Dephosphorylierung spezifischer Substrate zur Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt. Verbindungen wie Okadainsäure und Calyculin A hemmen PP2A-B56-γ direkt, was zu einer Anhäufung phosphorylierter Substrate und einer potenziellen Aktivierung nachgeschalteter Stoffwechselwege führt. Endothall und Microcystin-LR hemmen ebenfalls PP2A, einschließlich PP2A-B56-γ, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Zielproteinen führt.
Andererseits aktivieren Verbindungen wie FTY720 (Fingolimod), Forskolin und cAMP indirekt PP2A-B56-γ durch Modulation der Aktivität von Proteinkinasen wie PKA, die PP2A-B56-γ phosphorylieren und aktivieren können. Die Aktivierung des NMDA-Rezeptors und erhöhte intrazelluläre Ca2+-Spiegel können das Ca2+/Calmodulin-abhängige PP2A, einschließlich PP2A-B56-γ, aktivieren. Dipyridamol erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA indirekt aktiviert und anschließend die Dephosphorylierung von PP2A-B56-γ gefördert wird. Prostaglandin E2 (PGE2) aktiviert ebenfalls PKA und verstärkt die Aktivität von PP2A-B56-γ. Schließlich hemmt Alsterpaullon GSK-3β und aktiviert damit indirekt PP2A-B56-γ, indem es dessen Phosphorylierung und Inaktivierung durch GSK-3β verhindert.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt PP2A-B56-γ und erhöht dadurch indirekt die Aktivität von PP2A-B56-γ-Substraten, indem sie dessen Dephosphorylierungsfunktion blockiert. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A hemmt PP2A-B56-γ, was zu einer Anhäufung phosphorylierter Substrate führt und indirekt nachgeschaltete Signalwege aktiviert. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall hemmt PP2A, einschließlich PP2A-B56-γ, was zu einer erhöhten Phosphorylierung von Zielproteinen und einer möglichen Aktivierung von Signalwegen führt. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
FTY720 aktiviert PP2A-B56-γ indirekt, indem es die Sphingosinkinase hemmt und so die Produktion von Sphingosin-1-Phosphat (S1P) reduziert, das PP2A-B56-γ hemmen kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert PKA, das PP2A-B56-γ phosphorylieren kann, was seine Phosphataseaktivität erhöht und möglicherweise die Dephosphorylierung des Substrats fördert. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMP aktiviert PKA, das PP2A-B56-γ phosphorylieren kann, was seine Phosphataseaktivität erhöht und möglicherweise die Dephosphorylierung des Substrats fördert. | ||||||
N-Methyl-D-Aspartic acid (NMDA) | 6384-92-5 | sc-200458 sc-200458A | 50 mg 250 mg | $107.00 $362.00 | 2 | |
Die Aktivierung von NMDA-Rezeptoren kann den intrazellulären Ca2+-Spiegel erhöhen, was zur Aktivierung von Ca2+/Calmodulin-abhängigem PP2A, einschließlich PP2A-B56-γ, führt. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol erhöht den cAMP-Spiegel, indem es die Phosphodiesterase hemmt, indirekt PKA aktiviert und anschließend die Dephosphorylierung von PP2A-B56-γ fördert. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 aktiviert PKA, das PP2A-B56-γ phosphorylieren kann, was dessen Phosphataseaktivität erhöht und möglicherweise die Dephosphorylierung des Substrats fördert. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Alsterpaullon hemmt GSK-3β und aktiviert indirekt PP2A-B56-γ, indem es dessen Phosphorylierung und Inaktivierung durch GSK-3β verhindert. |