Polr2j Inhibitoren
Gängige Polr2j Inhibitors sind unter underem α-Amanitin CAS 23109-05-9, Triptolide CAS 38748-32-2, DRB CAS 53-85-0, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Cordycepin CAS 73-03-0.
Chemische Inhibitoren von Polr2j nutzen verschiedene Mechanismen, um die Funktion des Proteins innerhalb des RNA-Polymerase-II-Komplexes zu behindern. α-Amanitin bindet mit hoher Affinität an die RNA-Polymerase II und blockiert so die Bewegung des Enzyms entlang der DNA-Vorlage, wodurch Polr2j daran gehindert wird, seine Rolle im Transkriptionsprozess zu erfüllen. In ähnlicher Weise zielt Triptolid auf den Komplex ab, indem es einen Cysteinrest in der RNA-Polymerase II kovalent modifiziert, was zu deren Abbau führt. Dies führt zu einem Rückgang der funktionellen Präsenz von Polr2j in der Zelle. DRB hemmt die Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der RNA-Polymerase II, ein entscheidender Schritt für die Verlängerung der Transkription, und behindert damit indirekt die Aktivität von Polr2j. Actinomycin D unterbricht die Transkription, indem es in die DNA interkaliert, was die RNA-Polymerase II daran hindert, RNA-Ketten zu verlängern, und somit die Funktion von Polr2j hemmt.
Neben den direkten Inhibitoren der Transkription stören mehrere Chemikalien die Funktion von Polr2j, indem sie auf damit verbundene Prozesse abzielen. Cordycepin baut sich in RNA-Ketten ein und bewirkt einen vorzeitigen Abbruch der RNA-Synthese, was die Rolle von Polr2j bei der Verlängerung der RNA-Ketten beeinträchtigt. ICRF-193 und Meayamycin stören die DNA-Replikation bzw. das RNA-Spleißen, Prozesse, die eng mit der Funktion von Polr2j bei der Transkription verbunden sind. Pladienolid B zielt auf das Spleißosom ab, einen Komplex, der während der Transkription eng mit der RNA-Polymerase II verbunden ist, und wirkt sich dadurch indirekt auf Polr2j aus. Amilorid und CBR-5884 beeinflussen die zelluläre Umgebung und Stoffwechselwege, was zu einer indirekten Modulation der Polr2j-Funktionalität führt. Schließlich hemmt Cantharidin Proteinphosphatasen, wodurch sich der Phosphorylierungszustand von Proteinen, die mit der RNA-Polymerase II in Verbindung stehen, ändert und somit die Aktivität von Polr2j beeinflusst wird.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin ist ein potenter Inhibitor der RNA-Polymerase II, dem Enzym, für das Polr2j eine Untereinheit ist. Durch die starke Bindung an die RNA-Polymerase II blockiert α-Amanitin die Translokation des Enzyms entlang der DNA und hemmt so direkt die Funktionalität von Polr2j innerhalb des größeren RNA-Polymerase-Komplexes. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid ist ein Diterpen-Triepoxid, das nachweislich einen Cysteinrest in der größten Untereinheit der RNA-Polymerase II kovalent modifiziert, was zum Abbau der RNA-Polymerase II und damit zur funktionellen Hemmung von Polr2j als Teil des Polymerasekomplexes führt. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB wirkt als Inhibitor der Transkriptionsverlängerung der RNA-Polymerase II. Durch die Hemmung der Phosphorylierung der C-terminalen Domäne der RNA-Polymerase II behindert DRB indirekt die Funktion von Polr2j, da es für seine Aktivität auf die ordnungsgemäße Zusammensetzung und Phosphorylierung des Polymerasekomplexes angewiesen ist. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D interkaliert in die DNA am Transkriptionsinitiationskomplex und verhindert so, dass die RNA-Polymerase II die RNA-Ketten verlängert. Diese Bindungswirkung führt zu einer Hemmung der Polr2j-Funktion, da diese ohne RNA-Kettenverlängerung nicht am Transkriptionsprozess teilnehmen kann. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Cordycepin ist ein Adenosin-Analogon, das die RNA-Synthese vorzeitig beendet, indem es in die wachsende RNA-Kette eingebaut wird und die RNA-Polymerase II hemmt, wodurch die Rolle von Polr2j im RNA-Syntheseprozess funktionell gehemmt wird. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193 ist ein Bisdioxopiperazin, das die DNA-Topoisomerase II stört, einen stabilen spaltbaren Komplex bildet und dadurch die DNA-Replikation und -Transkription verhindert. Dies hemmt indirekt Polr2j, indem es den Transkriptionsprozess behindert, an dem es beteiligt ist. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolid B ist eine Substanz, die an das Spleißosom bindet und dessen Funktion hemmt. Da das Spleißen von prä-mRNA eng mit der Transkription durch RNA-Polymerase II verbunden ist, kann diese Hemmung die Transkriptionsaktivität stören, an der Polr2j beteiligt ist. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid, das vor allem als kaliumsparendes Diuretikum bekannt ist, hemmt auch bestimmte Isoformen des Natrium/Wasserstoff-Antiporters (NHE). Durch die Veränderung des intrazellulären pH-Werts kann es indirekt die Funktionalität von Proteinen beeinflussen, einschließlich Polr2j, indem es die für seine Aktivität notwendige zelluläre Umgebung moduliert. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A, die an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter die Regulierung von Transkriptionsfaktoren und anderen Proteinen, die mit der Funktion der RNA-Polymerase II in Verbindung stehen, und hemmt daher indirekt Polr2j, indem es dessen Phosphorylierungszustand verändert. | ||||||