PLC ε Aktivatoren

Gängige PLC ε Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, MIRA-1 CAS 72835-26-8, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

Chemische Aktivatoren von PLC ε, oder Phospholipase C epsilon, umfassen eine Vielzahl von Molekülen, die in intrazelluläre Signalwege eingreifen und die Aktivität dieses Enzyms hochregulieren. Die Aktivierung von PLC ε ist ein entscheidender Schritt bei der Bildung von Diacylglycerin (DAG) und Inositoltrisphosphat (IP3), zwei wichtigen sekundären Botenstoffen bei der zellulären Signalübertragung. Die Chemikalien dieser Klasse üben ihre Wirkung in der Regel stromaufwärts von PLC ε aus, indem sie auf G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs), GTPasen oder andere Elemente abzielen, die integraler Bestandteil der Wege zur Modulation von PLC ε sind. So erhöhen beispielsweise Verbindungen wie Forskolin das intrazelluläre zyklische AMP (cAMP), das die GPCR-Signalisierung verstärken kann, was wiederum zur Aktivierung von PLC ε führt. In ähnlicher Weise aktivieren Wirkstoffe wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) die Proteinkinase C (PKC), die dann PLC ε phosphorylieren und stimulieren kann. Diese Aktivatoren wirken durch Potenzierung der zellulären Signale, die auf PLC ε konvergieren, und verstärken dadurch seine enzymatische Wirkung auf Phospholipidsubstrate innerhalb der Zellmembran.

Darüber hinaus umfasst diese Klasse Chemikalien, die indirekt die Aktivität von PLC ε durch Modulation der intrazellulären Ionenkonzentrationen oder durch Veränderung des Gleichgewichts anderer Signalmoleküle beeinflussen. Ionomycin zum Beispiel erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was die auf Kalziumschwankungen reagierenden PLC-ε-Isoformen aktivieren kann. Andere Vertreter dieser Klasse, wie Lithiumchlorid, stören die Phosphatidylinositol-Signalübertragung durch Hemmung der Inositol-Monophosphatase, was zu einem kompensatorischen Anstieg der PLC-ε-Aktivität führen könnte, um die Signaltreue aufrechtzuerhalten.