PKM2 Aktivatoren
Gängige PKM2 Activators sind unter underem D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate CAS 81028-91-3, 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6, Sodium dichloroacetate CAS 2156-56-1, 1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride CAS 1115-70-4 und Insulin CAS 11061-68-0.
PKM2-Aktivatoren gehören zu einer einzigartigen Klasse von Verbindungen, die auf das PKM2-Enzym (Pyruvatkinase M2) abzielen. Pyruvatkinase ist ein wesentliches Enzym im glykolytischen Stoffwechselweg, das für die Katalyse des letzten Schritts der Glykolyse verantwortlich ist, bei dem Phosphoenolpyruvat (PEP) in Pyruvat umgewandelt wird. Unter den verschiedenen Isoformen der Pyruvatkinase, die bei Säugetieren vorkommen, ist PKM2 einzigartig in seiner Fähigkeit, sowohl in dimerer als auch in tetramerischer Form zu existieren. Die dimere Form von PKM2 ist weniger aktiv als die tetramere Form, was zu einem Engpass im glykolytischen Stoffwechselweg führt. Dies führt zur Anhäufung glykolytischer Zwischenprodukte, die in alternative Stoffwechselwege umgeleitet werden können, wie z. B. den Pentosephosphatweg und die Serinbiosynthese, die für die Biosynthese von Nukleotiden, Aminosäuren und Lipiden unerlässlich sind. PKM2-Aktivatoren fördern, wie der Name schon sagt, die Bildung der aktiven tetrameren Form von PKM2 und steigern dadurch dessen enzymatische Aktivität.
Das Interesse an PKM2-Aktivatoren beruht auf der Beobachtung, dass die dimere Form von PKM2 in sich schnell teilenden Zellen, insbesondere in bestimmten Tumorzellen, häufig bevorzugt wird. Die Verschiebung von der aktiven tetrameren Form zur weniger aktiven dimeren Form, die als „PKM2-Schalter" bekannt ist, ermöglicht es diesen Zellen, ihren Bedarf an Energie (in Form von ATP) mit ihrem Bedarf an biosynthetischen Vorläufern in Einklang zu bringen. Durch die Umleitung glykolytischer Zwischenprodukte in anabole Stoffwechselwege versorgt der PKM2-Schalter proliferierende Zellen mit den Bausteinen, die sie zum Wachsen und zur Teilung benötigen. PKM2-Aktivatoren können durch die Förderung der tetrameren Form den Zellstoffwechsel von anabolen Stoffwechselwegen weg und hin zur Energieproduktion umleiten. Das Verständnis der molekularen Mechanismen, durch die PKM2-Aktivatoren funktionieren, und ihrer Auswirkungen auf den Zellstoffwechsel ist ein aktives Forschungsgebiet mit dem Ziel, neue Erkenntnisse über die Stoffwechselregulation zu gewinnen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
D-Fructose-1,6-bisphosphat-Trinatriumsalz-Octahydrat dient als wichtiger allosterischer Regulator in Stoffwechselwegen, insbesondere in der Glykolyse. Seine einzigartige Trinatriumsalzform verbessert die Löslichkeit und ermöglicht eine effektive Interaktion mit Enzymen. Die Oktahydratstruktur sorgt für eine dynamische Hydratationsumgebung, die vorübergehende Enzymkomplexe stabilisiert. Die Fähigkeit dieser Verbindung, die Enzymaktivität durch spezifische molekulare Wechselwirkungen zu modulieren, unterstreicht ihre Rolle bei der zellulären Energieregulierung und dem Stoffwechselfluss. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265 ist ein selektiver Aktivator der Pyruvatkinase M2 (PKM2), der ihr Dimer-Tetramer-Gleichgewicht beeinflusst. Diese Verbindung steigert die enzymatische Aktivität von PKM2, indem sie ihre tetramerische Form fördert, die für einen effizienten glykolytischen Fluss entscheidend ist. Die einzigartigen Bindungsinteraktionen von ML 265 stabilisieren die aktive Konformation des Enzyms, erleichtern den Zugang zum Substrat und erhöhen die Reaktionsgeschwindigkeit. Sein ausgeprägter Wirkmechanismus verdeutlicht die komplizierte Regulierung der Stoffwechselwege und der Energiehomöostase. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Hemmt die Glykolyse, indem es auf die Hexokinase abzielt. Zellulärer Stoffwechselstress könnte indirekt die PKM2-Expression beeinflussen. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Hemmt die Pyruvat-Dehydrogenase-Kinase (PDK) und verlagert den Stoffwechsel von der Glykolyse zur oxidativen Phosphorylierung. Diese Stoffwechselverschiebung könnte möglicherweise die PKM2-Spiegel beeinflussen. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Aktiviert die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), was zu einer verringerten Glykolyse führt. Die metabolische Umprogrammierung könnte indirekt PKM2 hochregulieren. | ||||||
Insulin Antikörper () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Stimuliert die Glukoseaufnahme und den Glukosestoffwechsel und beeinflusst möglicherweise die PKM2-Expression in bestimmten Zusammenhängen. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Ahmt hypoxische Bedingungen nach, indem es HIF-1α stabilisiert und damit möglicherweise die PKM2-Expression unter pseudohypoxischen Bedingungen fördert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Durch die Hemmung von mTOR beeinflusst Rapamycin das Zellwachstum und den Stoffwechsel, was sich indirekt auf die PKM2-Expression als Teil der metabolischen Reprogrammierung auswirken könnte. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
Die Akt-Signalübertragung fördert die Glykolyse, so dass die Hemmung von Akt zu Stoffwechselverschiebungen führen könnte, die die PKM2-Konzentration beeinflussen könnten. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Durch die Hemmung von PI3K beeinflusst Wortmannin die nachgelagerten Akt- und mTOR-Signale, was möglicherweise die PKM2-Expression aufgrund von Verschiebungen im Zellstoffwechsel beeinflusst. | ||||||