Pkc1 Inhibitoren
Gängige Pkc1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9, Calphostin C CAS 121263-19-2 und Ruboxistaurin CAS 169939-94-0.
Hemmstoffe der Proteinkinase C1 (Pkc1) stellen eine vielfältige Gruppe von Molekülen dar, die spezifisch auf die enzymatische Aktivität von Pkc1, einem Mitglied der Familie der Serin/Threonin-Kinasen der Proteinkinase C (PKC), abzielen. Diese Kinasen spielen eine zentrale Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen wie Differenzierung, Proliferation und Apoptose. Insbesondere Pkc1 ist an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt, unter anderem an der Kontrolle der Zellform und -integrität. Angesichts der zentralen Rolle von PKC bei der zellulären Signalübertragung kann die Hemmung seiner Aktivität tiefgreifende Auswirkungen auf die zellulären Funktionen haben, was Pkc1-Inhibitoren zu einem Schwerpunkt des Forschungsinteresses macht.
Die chemischen Strukturen der Pkc1-Inhibitoren sind sehr unterschiedlich, aber im Allgemeinen wirken sie auf die ATP-Bindungsstelle oder die regulatorischen Domänen der Kinase und hemmen deren Aktivierung oder Substratphosphorylierung. Zu den bekannten Pkc1-Inhibitoren gehören Staurosporin, Bisindolylmaleimid I und Chelerythrinchlorid. Staurosporin zum Beispiel ist ein nicht-selektiver Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an verschiedene Proteinkinasen, darunter auch Pkc1, konkurriert. Bisindolylmaleimid I hingegen ist selektiver und bindet sich an die ATP-Bindungsstelle von PKC, wodurch seine Aktivierung gehemmt wird. Eine andere Klasse von Inhibitoren, wie z. B. Calphostin C, wirkt lichtabhängig, bindet an die regulatorische Domäne der PKC und hemmt deren Aktivierung in Gegenwart von Licht. In dem Maße, wie die Wissenschaft die Komplexität der zellulären Signalübertragung und die Rolle von Kinasen wie Pkc1 weiter entschlüsselt, wird sich das detaillierte Verständnis der Pkc1-Inhibitoren zweifellos erweitern und Einblicke in die komplizierte Dynamik der zellulären Regulierung bieten.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter, nicht-selektiver Inhibitor von Proteinkinasen, einschließlich PKC1. Es wirkt, indem es mit ATP um die Bindung an die Kinase konkurriert und dadurch deren Aktivität verringert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein selektiver Inhibitor von PKC. Er bindet an die ATP-Bindungsstelle des Enzyms und verhindert so seine Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von Substraten. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
Chelerythrinchlorid ist ein starker und selektiver Inhibitor von PKC. Seine Wirkung beruht auf einer Wechselwirkung mit der katalytischen Domäne des Enzyms, wodurch seine Aktivierung verhindert wird. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
Calphostin C ist ein Inhibitor von PKC, der lichtabhängig wirkt. Er bindet sich an die regulatorische Domäne des Enzyms und hemmt seine Aktivierung in Gegenwart von Licht. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
Ruboxistaurin hemmt selektiv PKCβ. Es konkurriert mit ATP um die Bindung an die Kinase, was zu einer Verringerung ihrer Aktivität führt. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
Enzastaurin ist ein selektiver Inhibitor von PKCβ. Er unterdrückt die Kinaseaktivität durch Bindung an die ATP-Bindungsstelle und verhindert so die Substratphosphorylierung. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Sotrastaurin ist ein Pan-PKC-Inhibitor. Er wirkt, indem er mit ATP um die Bindung konkurriert, was zu einer Hemmung der enzymatischen Aktivität von PKC führt. | ||||||
UCN-01 | 112953-11-4 | sc-202376 | 500 µg | $246.00 | 10 | |
UCN-01 ist ein Staurosporin-Analogon und hemmt mehrere Kinasen, darunter PKC. Es wirkt, indem es mit ATP um die Bindung an die Kinase konkurriert. | ||||||