Date published: 2025-9-6

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UCN-01 (CAS 112953-11-4)

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Alternative Namen:
7-hydroxystaurosporine
Anwendungen:
UCN-01 ist ein selektiver Hemmstoff der Proteinkinase C
CAS Nummer:
112953-11-4
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
482.53
Summenformel:
C28H26N4O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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UCN-01 ist ein Staurosporin-Analogon (sc-3510), das als selektiver Inhibitor der Proteinkinase C wirkt und berichtet wird, MK2 stark zu hemmen. Es wurde gezeigt, dass die Verbindung in A431 (sc-2201) Zellen mit mutiertem p53 eine Anhäufung in der G1-Phase des Zellzyklus induziert, die Rb- und CDK2-Proteine dephosphoryliert und den CDK-Inhibitor p21/Cip1/WAF1/Sdi1 induziert. Zusätzlich wurde demonstriert, dass UCN-01 die Proteinexpression von Thymidylatsynthase und E2F-1 unterdrückt, die DNA-Schadens-Checkpoint-Kinase hChk1 hemmt und den PDK1-Akt-Überlebenssignalweg unterbricht. Es wurde auch festgestellt, dass UCN-01 die Zellproliferation in HNSCC-Zellen hemmt. Es unterdrückt effektiv die Aktivität verschiedener Kinasen, wie Akt, Proteinkinase C (IC50 = 30 nM), PDK1 (IC50 = 6 nM) und zyklinabhängige Kinasen (mit IC50-Werten zwischen 300-600 nM für Cdk1 und Cdk2).


UCN-01 (CAS 112953-11-4) Literaturhinweise

  1. Der radiosensibilisierende Wirkstoff 7-Hydroxystaurosporin (UCN-01) hemmt die DNA-Schaden-Checkpoint-Kinase hChk1.  |  Busby, EC., et al. 2000. Cancer Res. 60: 2108-12. PMID: 10786669
  2. UCN-01 unterdrückt E2F-1 durch Ubiquitin-Proteasom-abhängige Degradation.  |  Hsueh, CT., et al. 2001. Clin Cancer Res. 7: 669-74. PMID: 11297263
  3. Störung des PDK1-Akt-Signalwegs für das Überleben durch UCN-01 (7-Hydroxystaurosporin).  |  Sato, S., et al. 2002. Oncogene. 21: 1727-38. PMID: 11896604
  4. Die antitumorale Aktivität von UCN-01 in Kopf- und Halskarzinomen ist mit einer veränderten Expression von Cyclin D3 und p27(KIP1) verbunden.  |  Patel, V., et al. 2002. Clin Cancer Res. 8: 3549-60. PMID: 12429646
  5. Hemmung von Chk1 durch den G2-DNA-Schaden-Checkpoint-Inhibitor Isogranulatimid.  |  Jiang, X., et al. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 1221-7. PMID: 15486189
  6. Hämodynamische Regulierung der Genexpression der schweren Myosinkette. Studien am transplantierten Rattenherz.  |  Klein, I., et al. 1992. J Clin Invest. 89: 68-73. PMID: 1729282
  7. UCN-01 (7-Hydroxystaurosporin) induziert in vitro Apoptose und G1-Arrest sowohl bei primären als auch bei metastatischen Mundkrebszelllinien.  |  Otsubo, A., et al. 2007. Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod. 103: 391-7. PMID: 17321452
  8. UCN-01, ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C von Streptomyces.  |  Takahashi, I., et al. 1987. J Antibiot (Tokyo). 40: 1782-4. PMID: 3429345
  9. Unterschiedliche Hemmung von Proteinkinase-C-Isoenzymen durch UCN-01, ein Staurosporin-Analogon.  |  Seynaeve, CM., et al. 1994. Mol Pharmacol. 45: 1207-14. PMID: 8022414
  10. Die durch UCN-01 induzierte Akkumulation in der G1-Phase steht in Zusammenhang mit der Dephosphorylierung von Rb- und CDK2-Proteinen sowie der Induktion des CDK-Inhibitors p21/Cip1/WAF1/Sdi1 in p53-mutierten menschlichen Epidermoidkarzinom-Zellen A431.  |  Akiyama, T., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1495-501. PMID: 9108451
  11. 7-Hydroxystaurosporin (UCN-01) bewirkt eine Umverteilung des proliferierenden Zellkernantigens und hebt den durch Cisplatin verursachten S-Phasen-Stillstand in Ovarialzellen des chinesischen Hamsters auf.  |  Bunch, RT. and Eastman, A. 1997. Cell Growth Differ. 8: 779-88. PMID: 9218872
  12. 7-Hydroxystaurosporin (UCN-01) induziert die Apoptose in menschlichen Kolonkarzinom- und Leukämiezellen unabhängig von p53.  |  Shao, RG., et al. 1997. Exp Cell Res. 234: 388-97. PMID: 9260909
  13. UCN-01 unterdrückt die Thymidylat-Synthase-Genexpression und verstärkt die 5-Fluorouracil-induzierte Apoptose in einer sequenzabhängigen Weise.  |  Hsueh, CT., et al. 1998. Clin Cancer Res. 4: 2201-6. PMID: 9748140

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UCN-01, 500 µg

sc-202376
500 µg
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