Date published: 2025-9-9

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PKC Aktivatoren

Gängige PKC Activators sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-88-2 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

PKC-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, deren Hauptfunktion darin besteht, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren, eine Familie von Enzymen, die an zellulären Signaltransduktionswegen beteiligt sind. Diese Aktivatoren wirken im Allgemeinen, indem sie an spezifische Domänen von PKC binden, was zu Konformationsänderungen führt, die es dem Enzym ermöglichen, aktiv zu werden. Zu den PKC-Aktivatoren gehören eine Reihe von Substanzen, von natürlich vorkommenden Verbindungen wie Phorbolester bis hin zu synthetischen Analoga von Diacylglycerin (DAG). Einige der häufigsten Domänen, auf die diese Aktivatoren abzielen, sind die C1- und C2-Domänen, die an der Bindung von DAG bzw. Phorbolester und Calciumionen beteiligt sind. Die Aktivierung erleichtert in der Regel die Translokation von PKC zur Zellmembran, wo es durch Phosphorylierung von Zielproteinen an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist.

Die Mechanismen, durch die PKC-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, können sehr unterschiedlich sein. Einige Aktivatoren ahmen die Wirkung endogener Substanzen wie DAG nach und konkurrieren effektiv um dieselben Bindungsstellen auf dem PKC-Molekül. Andere, wie Calciumionophore, beeinflussen die PKC-Aktivität indirekt, indem sie die intrazellulären Calciumspiegel verändern, was dann zur Aktivierung calciumabhängiger PKC-Isoformen führt. Darüber hinaus können bestimmte PKC-Aktivatoren Doppelfunktionen haben und bei bestimmten Konzentrationen als Aktivatoren und bei anderen als Inhibitoren wirken. Während die Hauptaufgabe dieser Verbindungen darin besteht, PKC zu aktivieren, sind die zellulären Ergebnisse vielfältig und hängen von der spezifischen PKC-Isoform, auf die abgezielt wird, sowie vom breiteren zellulären Kontext ab, in dem die Aktivierung stattfindet.

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Ingenol 3-angelate

75567-37-2sc-364214
sc-364214A
1 mg
5 mg
$189.00
$734.00
3
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Ingenol 3-angelat (CAS 75567-37-2) ist eine Diterpenesterverbindung, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren. Sie bindet an die C1-Domäne von PKC, ähnlich wie Diacylglycerin (DAG) und Phorbolester, und erleichtert so die Translokation des Enzyms zur Zellmembran. Sobald PKC an der Membran angekommen ist, wird es aktiv und nimmt an verschiedenen intrazellulären Signalprozessen teil. Die Verbindung wird häufig in der Forschung zur Untersuchung von PKC-vermittelten Signalwegen eingesetzt.

DCP-LA

28399-31-7sc-255068
1 mg
$191.00
(1)

DCP-LA (CAS 28399-31-7) oder 8-(2-(2-Pentyl-cyclopropylmethyl)-cyclopropyl)-octansäure ist ein synthetisches Fettsäurederivat, das dafür bekannt ist, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren. Es wirkt, indem es an spezifische PKC-Isoformen bindet und diese aktiviert.

PIP2

383907-42-4sc-391159
sc-391159A
100 µg
1 mg
$111.00
$470.00
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Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphat (PIP2) ist ein Zellmembran-Phospholipid. Es wird zu Diacylglycerol (DAG) hydrolysiert, das durch Bindung an seine C1-Domäne die Proteinkinase C (PKC) direkt aktiviert. Daher wirkt PIP2 als indirekter PKC-Aktivator, indem es als DAG-Vorläufer die PKC-Aktivierung in der zellulären Signalübertragung erleichtert.

Phorbol-12,13-dibutyrate

37558-16-0sc-202285
1 mg
$122.00
3
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Ein weiterer Phorbolester, der DAG nachahmt, bindet an die C1-Domäne und aktiviert anschließend PKCα.

8(S)-HETE

98462-03-4sc-200940
50 µg
$226.00
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8(S)-HETE wirkt als bedeutender Modulator der Aktivität der Proteinkinase C (PKC) und greift in spezifische lipidvermittelte Signalwege ein. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht selektive Interaktionen mit PKC-Isoformen, die die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflussen. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf und fördert schnelle Phosphorylierungsereignisse, die zelluläre Funktionen verändern. Darüber hinaus unterstreicht ihre Rolle in der Membrandynamik und der Lipid-Raft-Organisation ihre Bedeutung für die zelluläre Kommunikation und Signaltransduktion.

Clomiphene Citrate

50-41-9sc-205636
sc-205636A
1 g
5 g
$82.00
$173.00
1
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Clomiphencitrat wirkt als Modulator der Proteinkinase C (PKC) durch seine Fähigkeit, mit Lipiddoppelschichten zu interagieren und die Membrandynamik zu verändern. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine selektive Interaktion mit PKC-Isoformen und beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden. Der Wirkstoff weist eine unterschiedliche Reaktionskinetik auf und fördert Phosphorylierungsereignisse, die verschiedene Zellfunktionen beeinflussen. Darüber hinaus unterstreichen die Interaktionen von Clomiphencitrat mit spezifischen Proteindomänen seine Rolle bei der Feinabstimmung zellulärer Regulationsmechanismen.

Ionomycin, free acid

56092-81-0sc-263405
sc-263405A
1 mg
5 mg
$94.00
$259.00
2
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Erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch PKCα indirekt aktiviert wird, indem die kalziumabhängigen Domänen beeinflusst werden.

Sodium oleate

143-19-1sc-215879
sc-215879A
250 mg
1 g
$45.00
$100.00
3
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Natriumoleat wirkt als Modulator der Proteinkinase C (PKC), indem es Mizellen bildet, die Lipid-Protein-Wechselwirkungen erleichtern und die PKC-Aktivierung verstärken. Durch seine amphiphile Natur kann es sich in Zellmembranen integrieren und die Membranfluidität und Proteinlokalisierung beeinflussen. Diese Verbindung weist einzigartige Bindungsaffinitäten auf und fördert spezifische Phosphorylierungspfade, die zelluläre Prozesse regulieren. Darüber hinaus unterstreicht seine Rolle in der Membrandynamik seinen Einfluss auf die Signaltransduktion und die zelluläre Kommunikation.

Phorbol 12,13-didecanoate

24928-17-4sc-202286
1 mg
$68.00
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Phorbol 12,13-Didecanoat wirkt durch seine strukturelle Nachahmung von Diacylglycerin als starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), indem es an spezifische Bindungsstellen des Enzyms bindet. Diese Verbindung steigert die katalytische Aktivität der PKC, was zur Phosphorylierung von Zielproteinen führt, die an verschiedenen Signalkaskaden beteiligt sind. Sein einzigartiger hydrophober Schwanz fördert die Membranassoziation, beeinflusst die Eigenschaften der Lipiddoppelschicht und erleichtert die Rekrutierung von Signalmolekülen, wodurch zelluläre Reaktionen moduliert werden.

1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol

30334-71-5sc-220517
sc-220517A
25 mg
100 mg
$31.00
$68.00
(0)

1,2-Dipalmitoyl-sn-Glycerin dient als wichtiger Modulator der Aktivität der Proteinkinase C (PKC), indem es das natürliche Substrat Diacylglycerin nachahmt. Seine doppelten Fettsäureketten verstärken die hydrophoben Wechselwirkungen mit Membranphospholipiden und fördern die Verlagerung von PKC zur Membran. Diese Lokalisierung ist entscheidend für die Aktivierung der nachgeschalteten Signalwege. Darüber hinaus ermöglicht die strukturelle Konformation der Verbindung spezifische Wechselwirkungen mit den regulatorischen Domänen von PKC, die die Enzymkinetik und Substratspezifität beeinflussen.