PKC激活剂
常见的 PKC 激活剂包括但不限于 Okadaic Acid CAS 78111-17-8、1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-88-2 和 Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0。
PKC激活剂是一组不同的化合物，其主要功能是激活蛋白激酶C（PKC），后者是一组参与细胞信号传导的酶。这些激活剂通常通过与PKC的特定结构域结合来发挥作用，导致构象变化，使酶变得活跃。PKC激活剂包括一系列物质，从天然化合物（如苯酚酯）到合成类似物（如二酰基甘油）。这些激活剂作用于的常见结构域包括C1和C2结构域，分别与二酰基甘油或苯酚酯以及钙离子结合。激活通常有助于将PKC转移到细胞膜，在那里它通过磷酸化靶蛋白参与各种信号通路。
PKC激活剂发挥作用的机制可能多种多样。有些激活剂模仿内源性物质（如DAG）的作用，有效地与PKC分子上的相同结合位点竞争。其他激活剂（如钙离子载体）通过改变细胞内钙离子水平间接影响PKC活性，从而激活钙离子依赖性PKC同工型。此外，某些PKC激活剂具有双重功能，在特定浓度下作为激活剂，而在其他浓度下作为抑制剂。虽然这些化合物的主要作用是激活PKC，但细胞反应是多方面的，取决于所针对的PKC的特定同工型，以及激活发生的更广泛的细胞环境。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸（CAS 78111-17-8）主要是一种磷酸酶抑制剂，作用于PP1和PP2A。虽然它不是直接PKC激活剂，但它对磷酸酶的抑制作用可以间接提高PKC的活性。通过抑制磷酸酶的作用，它可以延长包括PKC在内的蛋白质的磷酸化状态，从而增强其信号传导通路。这使得冈田酸成为研究细胞信号传导中蛋白质磷酸化动力学的有用工具。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
模拟二酰基甘油（DAG）并与PKCα的C1结构域结合，促进其转移到细胞膜并激活。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
与PKCα的C1结构域结合具有高度特异性，可促进其激活，而不会导致其下调。 | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
1α,25-二羟基维生素D3（CAS 32222-06-3），也称为骨化三醇，是维生素D3的活性形式。已知它具有维持钙平衡的作用，但也可作为蛋白激酶C（PKC）的激活剂。它通过与核维生素D受体（VDR）结合，间接激活蛋白激酶C（PKC）。这种受体-配体复合物随后与其他细胞成分相互作用，导致细胞内钙水平升高，进而激活钙依赖性PKC同工型。 | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
与C1结构域结合，类似于苯氧乙醇酯，激活PKCα而不促进肿瘤形成。 | ||||||
1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
另一种 DAG 类似物，可与 C1 结构域结合，从而激活 PKCα。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG的合成类似物，与PKCα的C1结构域竞争相同的结合位点，从而激活PKCα。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
1-油酰基-2-乙酰基-sn-甘油（OAG，CAS号86390-77-4）是二酰基甘油（DAG）的合成类似物，而DAG是蛋白激酶C（PKC）的生理激活剂。OAG通过与PKC的C1结构域结合，模拟内源性DAG的作用。这种结合导致PKC在细胞膜上的转移和激活，使其能够参与各种信号传导通路。 | ||||||
α-Amyloid Precursor Protein Modulator | 497259-23-1 | sc-204424 | 1 mg | $322.00 | 2 | |
α-淀粉样蛋白前体蛋白调节剂（CAS 497259-23-1）是一种化合物，以其调节淀粉样蛋白前体蛋白（APP）代谢的能力而闻名。它通过影响细胞通路间接激活蛋白激酶C（PKC），最终激活PKC。PKC的激活会影响APP的加工，使其远离淀粉样蛋白生成途径。该化合物在细胞内信号传导中发挥作用，常用于研究。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
油酸（CAS 112-80-1）是一种单不饱和脂肪酸，可作为蛋白激酶C（PKC）的间接激活剂。它通过代谢成二酰基甘油（DAG）来实现这一目的，而二酰基甘油是PKC的内源性激活剂。一旦转化为DAG，它就可以与PKC的C1结构域结合，促进该酶转移到细胞膜并随后激活，从而参与各种细胞信号传导通路。 | ||||||