PKC Aktivatoren
Gängige PKC Activators sind unter underem Okadaic Acid CAS 78111-17-8, 1,2-Dioleoyl-sn-glycerol CAS 24529-88-2 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.
PKC-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, deren Hauptfunktion darin besteht, die Proteinkinase C (PKC) zu aktivieren, eine Familie von Enzymen, die an zellulären Signaltransduktionswegen beteiligt sind. Diese Aktivatoren wirken im Allgemeinen, indem sie an spezifische Domänen von PKC binden, was zu Konformationsänderungen führt, die es dem Enzym ermöglichen, aktiv zu werden. Zu den PKC-Aktivatoren gehören eine Reihe von Substanzen, von natürlich vorkommenden Verbindungen wie Phorbolester bis hin zu synthetischen Analoga von Diacylglycerin (DAG). Einige der häufigsten Domänen, auf die diese Aktivatoren abzielen, sind die C1- und C2-Domänen, die an der Bindung von DAG bzw. Phorbolester und Calciumionen beteiligt sind. Die Aktivierung erleichtert in der Regel die Translokation von PKC zur Zellmembran, wo es durch Phosphorylierung von Zielproteinen an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist.
Die Mechanismen, durch die PKC-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, können sehr unterschiedlich sein. Einige Aktivatoren ahmen die Wirkung endogener Substanzen wie DAG nach und konkurrieren effektiv um dieselben Bindungsstellen auf dem PKC-Molekül. Andere, wie Calciumionophore, beeinflussen die PKC-Aktivität indirekt, indem sie die intrazellulären Calciumspiegel verändern, was dann zur Aktivierung calciumabhängiger PKC-Isoformen führt. Darüber hinaus können bestimmte PKC-Aktivatoren Doppelfunktionen haben und bei bestimmten Konzentrationen als Aktivatoren und bei anderen als Inhibitoren wirken. Während die Hauptaufgabe dieser Verbindungen darin besteht, PKC zu aktivieren, sind die zellulären Ergebnisse vielfältig und hängen von der spezifischen PKC-Isoform, auf die abgezielt wird, sowie vom breiteren zellulären Kontext ab, in dem die Aktivierung stattfindet.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure (CAS 78111-17-8) ist in erster Linie als Phosphatase-Inhibitor bekannt, der auf PP1 und PP2A abzielt. Obwohl es sich nicht um einen direkten PKC-Aktivator handelt, kann seine Hemmung von Phosphatasen indirekt die PKC-Aktivität steigern. Durch die Unterdrückung der Phosphatase-Aktivität verlängert sie den phosphorylierten Zustand von Proteinen, einschließlich PKC, und verstärkt so deren Signalwege. Dies macht Okadasäure zu einem nützlichen Werkzeug für die Untersuchung der Dynamik der Proteinphosphorylierung in der zellulären Signalübertragung. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ahmt Diacylglycerin (DAG) nach und bindet an die C1-Domäne von PKCα, wodurch dessen Translokation zur Zellmembran erleichtert wird, wo es aktiv wird. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bindet mit hoher Spezifität an die C1-Domäne von PKCα und fördert so dessen Aktivierung, ohne eine Herunterregulierung zu verursachen. | ||||||
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 | 32222-06-3 | sc-202877B sc-202877A sc-202877C sc-202877D sc-202877 | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg 100 µg | $325.00 $632.00 $1428.00 $2450.00 $400.00 | 32 | |
1α,25-Dihydroxyvitamin D3 (CAS 32222-06-3), auch bekannt als Calcitriol, ist die aktive Form von Vitamin D3. Es ist bekannt, dass es eine Rolle bei der Calciumhomöostase spielt, aber es wirkt auch als Aktivator der Proteinkinase C (PKC). Es erreicht die PKC-Aktivierung indirekt durch Bindung an seinen nuklearen Vitamin-D-Rezeptor (VDR). Dieser Rezeptor-Ligand-Komplex interagiert dann mit anderen zellulären Komponenten, was zu einem Anstieg der intrazellulären Calciumspiegel führt, was wiederum calciumabhängige PKC-Isoformen aktiviert. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
Bindet an die C1-Domäne, ähnlich wie Phorbolester, und aktiviert PKCα, ohne die Tumorbildung zu fördern. | ||||||
1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
Ein weiteres DAG-Analogon, das sich an die C1-Domäne bindet und dadurch PKCα aktiviert. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Synthetisches Analogon von DAG, das um dieselbe Bindungsstelle auf der C1-Domäne von PKCα konkurriert und zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) mit CAS 86390-77-4 ist ein synthetisches Analogon von Diacylglycerol (DAG), einem physiologischen Aktivator der Proteinkinase C (PKC). OAG bindet an die C1-Domäne von PKC und ahmt so die Wirkung von endogenem DAG nach. Diese Bindung führt zur Translokation und Aktivierung von PKC an der Zellmembran, wodurch es an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
α-Amyloid Precursor Protein Modulator | 497259-23-1 | sc-204424 | 1 mg | $322.00 | 2 | |
Der α-Amyloid-Vorläuferprotein-Modulator (CAS 497259-23-1) ist eine chemische Verbindung, die dafür bekannt ist, den Metabolismus des Amyloid-Vorläuferproteins (APP) zu modulieren. Es aktiviert indirekt die Proteinkinase C (PKC), indem es zelluläre Signalwege beeinflusst, die letztlich zur Aktivierung der PKC führen. Diese Aktivierung der PKC kann dann die APP-Verarbeitung beeinflussen und sie von amyloidogenen Signalwegen weglenken. Die Verbindung spielt eine Rolle bei der intrazellulären Signalübertragung und wird häufig in der Forschung eingesetzt. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
Ölsäure (CAS 112-80-1) ist eine einfach ungesättigte Fettsäure, die als indirekter Aktivator der Proteinkinase C (PKC) wirken kann. Dies wird durch die Umwandlung in Diacylglycerin (DAG), einen endogenen Aktivator von PKC, erreicht. Nach der Umwandlung in DAG kann es an die C1-Domäne von PKC binden und so die Translokation des Enzyms zur Zellmembran und seine anschließende Aktivierung erleichtern, wodurch es an verschiedenen zellulären Signalwegen beteiligt ist. | ||||||