PI 3-kinase p85110 Inhibitoren
Gängige PI 3-kinase p85110 Inhibitors sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, CAL-101 CAS 870281-82-6, BKM120 CAS 944396-07-0 und IPI 145.
Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks) sind eine konservierte Familie von Lipidkinasen, die eine entscheidende Rolle bei der Zellsignalübertragung spielen. PI3Ks phosphorylieren die Hydroxylgruppe der 3-Position des Inositolrings von Phosphatidylinositol-Lipiden, was zur Bildung von Botenstoffen führt, die an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt sind. Die p110-Untereinheit ist eine katalytische Untereinheit innerhalb des PI3K-Komplexes, und es gibt mehrere Isoformen dieser Untereinheit, die jeweils zu verschiedenen zellulären Funktionen und Signalpfaden beitragen. Die Untereinheit p85 ist das regulatorische Gegenstück, das in Verbindung mit p110 ein funktionelles PI3K-Enzym bildet. Angesichts der Bedeutung der PI3K-Signalübertragung in verschiedenen zellulären Prozessen kann jede Dysregulation ihrer Aktivität zu verschiedenen zellulären Anomalien führen.
PI-3-Kinase p85/p110-Inhibitoren sind Moleküle, die spezifisch auf die regulatorischen und/oder katalytischen p85-Untereinheiten von PI3K abzielen und diese hemmen. Diese Inhibitoren können entweder an die ATP-Bindungstasche oder an allosterische Stellen dieser Untereinheiten binden und dadurch die Kinaseaktivität hemmen. Indem sie die Aktivität der p85/p110-Untereinheiten blockieren, behindern diese Inhibitoren wirksam die durch den PI3K-Signalweg vermittelten nachgeschalteten Signalereignisse. Die Struktur dieser Inhibitoren kann sehr unterschiedlich sein und reicht von kleinen Molekülen bis hin zu größeren proteinbasierten Einheiten. Ihre Spezifität für bestimmte PI3K-Isoformen oder ihre breitere Ausrichtung kann auf der Grundlage ihrer chemischen Struktur und funktionellen Gruppen maßgeschneidert werden. Angesichts der zentralen Rolle der PI3K-Signalübertragung für das Wachstum, das Überleben und den Stoffwechsel von Zellen ist das Verständnis und die Beeinflussung der Aktivität dieser Inhibitoren für eine Vielzahl von biochemischen und zellulären Studien von entscheidender Bedeutung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Wirkt als reversibler Inhibitor von PI3K, indem es mit ATP um die Bindung an die Kinasedomäne konkurriert. Dies führt zu einer Verringerung der Phosphorylierung von Phosphatidylinositol (3,4,5)-trisphosphat (PIP3), einem direkten nachgeschalteten Ziel von PI3K. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Ein irreversibler kovalenter Inhibitor der PI3K. Er bindet an einen spezifischen Rest (Lys802) im ATP-bindenden Spalt der p110-Untereinheit, wodurch das Enzym dauerhaft deaktiviert wird. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Zielt speziell auf die δ-Isoform der katalytischen PI3K-p110-Untereinheit ab. Durch die Hemmung von p110δ blockiert es effektiv die nachgeschaltete Signalübertragung, die für das Überleben und die Vermehrung bestimmter Leukämiezellen entscheidend ist. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Ein Pan-PI3K-Inhibitor, der sich an die ATP-bindende Spalte der p110-Untereinheit bindet und deren katalytische Aktivität blockiert. Infolgedessen verhindert er die Aktivierung nachgeschalteter Signalübertragungswege. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Es zielt sowohl auf die δ- als auch auf die γ-Isoformen von PI3K ab. Seine Hemmung führt zu einer verminderten Phosphorylierung von PIP3, wodurch die Aktivierung des AKT-Signalwegs unterbrochen wird, der für das Überleben und die Vermehrung von Zellen von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
Ein Inhibitor mit vorherrschender Aktivität gegen die PI3Kα- und PI3Kδ-Isoformen. Durch Bindung an diese Isoformen schränkt er die PI3K-vermittelten Signalwege und die Zellproliferation ein. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
Es zielt speziell auf die p110α-Isoform von PI3K ab und hemmt sie, wodurch die Phosphorylierung von PIP3 verringert und die Aktivierung der nachgeschalteten Überlebenswege gestoppt wird. | ||||||
GDC-0941 | 957054-30-7 | sc-364498 sc-364498A | 5 mg 10 mg | $184.00 $195.00 | 2 | |
Ein Pan-PI3K-Inhibitor, der sich an die ATP-Bindungsstelle der p110-Untereinheit bindet und so deren Aktivierung verhindert. Dies führt zu einer verringerten PIP3-Produktion und einer reduzierten nachgeschalteten Signalübertragung. | ||||||