Date published: 2025-9-7

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BYL719 (CAS 1217486-61-7)

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Alternative Namen:
BYL719 is also known as Alpelisib.
Anwendungen:
BYL719 ist ein selektiver Hemmstoff der Phosphoinositid-3-Kinase α (PI3Kα), der gegen Wildtyp- und mutierte Isoformen äquipotent ist.
CAS Nummer:
1217486-61-7
Molekulargewicht:
441.47
Summenformel:
C19H22F3N5O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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BYL719 ist ein neuartiger Hemmstoff der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), eines Enzyms, das eine zentrale Rolle bei der Regulierung von Zellwachstum, -vermehrung und -überleben spielt. PI3K ist in Krebszellen oft übermäßig aktiv und trägt zu deren unkontrollierter Vermehrung und Überleben bei. BYL719 zielt auf PI3K ab und hemmt es, indem es seine Aktivität unterbricht und dadurch das Wachstum von Krebszellen hemmt. Diese Wirkung ist besonders für die onkologische Forschung von Bedeutung, in der es entscheidend ist, die Mechanismen zu verstehen, durch die sich Krebszellen der normalen Wachstumskontrolle entziehen. Durch die Hemmung von PI3K bietet BYL719 Einblicke in die potenzielle Modulation von zellulären Signalwegen, die für das Überleben von Krebszellen entscheidend sind. Dieser Ansatz unterstreicht die Bedeutung der gezielten Beeinflussung spezifischer molekularer Signalwege in der Forschung, um die komplexe Biologie von Krebs zu verstehen.


BYL719 (CAS 1217486-61-7) Literaturhinweise

  1. BYL719, ein neuer α-spezifischer PI3K-Inhibitor: einmalige Verabreichung und in Kombination mit konventioneller Chemotherapie zur Behandlung von Osteosarkomen.  |  Gobin, B., et al. 2015. Int J Cancer. 136: 784-96. PMID: 24961790
  2. BYL719, ein selektiver Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinase α, verstärkt die Wirkung von Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs mit KRAS-Mutation.  |  Ku, BM., et al. 2015. Invest New Drugs. 33: 12-21. PMID: 25342139
  3. Selektive Hemmung der Phosphatidylinositol-3-Kinase α mit Alpelisib (BYL719) bei PIK3CA-veränderten soliden Tumoren: Ergebnisse der First-in-Human-Studie.  |  Juric, D., et al. 2018. J Clin Oncol. 36: 1291-1299. PMID: 29401002
  4. PI3K-Inhibitoren in der Brustkrebstherapie.  |  Ellis, H. and Ma, CX. 2019. Curr Oncol Rep. 21: 110. PMID: 31828441
  5. PIK3CA-Syndrome des vaskulären Überwachstums: ein Update.  |  Hughes, M., et al. 2020. Curr Opin Pediatr. 32: 539-546. PMID: 32692051
  6. PI3K-Inhibitoren: Überblick und neue Strategien.  |  Zhang, M., et al. 2020. Chem Sci. 11: 5855-5865. PMID: 32953006
  7. PI3k-Inhibitoren (BKM120 und BYL719) als Radiosensibilisatoren für Plattenepithelkarzinome des Kopfes und Halses während der Strahlentherapie.  |  Chuang, FC., et al. 2021. PLoS One. 16: e0245715. PMID: 33471836
  8. Wirksamkeit der Verabreichung des PI3K p110α-Hemmers BYL719 (Alpelisib) an Mäuse mittleren Alters mit der Nahrung.  |  Hedges, CP., et al. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 33503847
  9. ASCO 2020: Höhepunkte bei Brustkrebs.  |  Bartsch, R. 2021. Memo. 14: 58-61. PMID: 33520003
  10. Alpelisib plus Fulvestrant bei PIK3CA-mutiertem, Hormonrezeptor-positivem fortgeschrittenem Brustkrebs nach einem CDK4/6-Inhibitor (BYLieve): eine Kohorte einer multizentrischen, offenen, nicht vergleichenden Phase-2-Studie.  |  Rugo, HS., et al. 2021. Lancet Oncol. 22: 489-498. PMID: 33794206
  11. PI3K-Inhibitoren sind endlich erwachsen geworden.  |  Vanhaesebroeck, B., et al. 2021. Nat Rev Drug Discov. 20: 741-769. PMID: 34127844
  12. Ein Überblick über die Krankheitsmechanismen bei PIK3CA-bezogenen Erkrankungen mit vaskulären Manifestationen.  |  Canaud, G., et al. 2021. Orphanet J Rare Dis. 16: 306. PMID: 34238334
  13. Endokrine Behandlung und zielgerichtete Therapie bei Hormonrezeptor-positivem, humanem epidermalem Wachstumsfaktor-Rezeptor-2-negativem metastasiertem Brustkrebs: Update der ASCO-Leitlinie.  |  Burstein, HJ., et al. 2021. J Clin Oncol. 39: 3959-3977. PMID: 34324367
  14. BYL719 (Alpelisib) für die Behandlung von rezidivierendem/fortgeschrittenem Gebärmutterhalskrebs mit PIK3CA-Mutation.  |  Bogani, G., et al. 2023. Tumori. 109: 244-248. PMID: 35311394

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