PI 3-kinase Inhibitoren
Gängige PI 3-kinase Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Resveratrol CAS 501-36-0 und Curcumin CAS 458-37-7.
Phosphoinositid-3-Kinasen (PI 3-Kinasen oder PI3Ks) sind eine Familie von Enzymen, die an zellulären Funktionen wie Zellwachstum, Proliferation, Differenzierung, Motilität, Überleben und intrazellulärem Transport beteiligt sind. PI 3-Kinase ist ein integraler Bestandteil der Zellsignale und wird durch verschiedene Arten von zellulären Reizen oder toxischen Einflüssen aktiviert. Dieses Enzym katalysiert die Phosphorylierung der 3'-Hydroxygruppe des Inositolrings von Phosphatidylinositol. Der PI 3-Kinase-Signalweg ist, wenn er fehlerhaft aktiviert wird, an zahlreichen zellulären Dysfunktionen und Krankheiten beteiligt. Daher ist die Regulierung der PI 3-Kinase-Aktivität für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung. Die Hemmung der PI-3-Kinase-Expression kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, wie z. B. die Unterbrechung der ATP-Bindung, die für die Kinaseaktivität erforderlich ist, die Störung der Transkriptionsregulation des PI-3-Kinase-Gens, die Destabilisierung seiner mRNA oder durch die Förderung von Proteinabbauwegen.
Eine Vielzahl chemischer Verbindungen wurde auf ihr Potenzial zur Hemmung der PI-3-Kinase untersucht. LY294002 und Wortmannin binden beispielsweise an die ATP-Bindungsstelle (Adenosintriphosphat) der PI-3-Kinase und reduzieren so effektiv die Aktivität der Kinase. Andere Verbindungen wie Quercetin und Resveratrol können ihre hemmende Wirkung durch Modulation der Aktivität von Transkriptionsfaktoren ausüben, die die Expressionsniveaus der PI 3-Kinase steuern. Epigallocatechingallat (EGCG), ein in grünem Tee enthaltenes Polyphenol, entfaltet seine hemmende Wirkung durch Verringerung der Translation und Stabilität der PI 3-Kinase-mRNA. Ebenso greift 3-Methyladenin (3-MA) in autophagische Prozesse ein, was zur Anhäufung von abgebauter PI-3-Kinase-mRNA führt. Diese Verbindungen, zusammen mit anderen wie Kaempferol und den Inhibitoren des MEK/ERK-Signalwegs (U0126 und PD98059), heben die verschiedenen biochemischen Wege hervor, durch die die PI-3-Kinase-Expression reduziert werden kann, und zeigen die komplizierten regulatorischen Netzwerke, die die zellulären Enzymspiegel steuern. Die direkten und indirekten Wege der PI3-Kinase-Hemmung durch diese Chemikalien sind zwar komplex und vielschichtig, unterstreichen jedoch das komplizierte Gleichgewicht, das für die zelluläre Signalübertragung erforderlich ist, und das Potenzial für eine präzise Modulation der Enzymexpression.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-MA könnte die Expression von PI-3-Kinase hemmen, indem es den autophagischen Fluss blockiert und so den lysosomalen Abbau der PI-3-Kinase-mRNA während der Autophagie verhindert. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 ist ein starker Inhibitor der PI-3-Kinase, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, selektiv an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden und dadurch die Substratphosphorylierung zu verhindern. Diese Verbindung weist eine einzigartige allosterische Modulation auf, die die Konformation des Enzyms verändert und sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt. Seine Reaktionskinetik deutet auf eine schnell einsetzende Hemmung hin, die zu erheblichen Veränderungen des Zellstoffwechsels und der Wachstumsregulation führen kann. Die ausgeprägte molekulare Architektur von SF1126 verstärkt seine Spezifität für PI-3-Kinase-Isoformen und macht es zu einem bemerkenswerten Studienobjekt in der biochemischen Forschung. | ||||||
Kaempferol | 520-18-3 | sc-202679 sc-202679A sc-202679B | 25 mg 100 mg 1 g | $97.00 $212.00 $500.00 | 11 | |
Kaempferol könnte die Expression der PI-3-Kinase verringern, indem es die mRNA-Stabilität des Enzyms abschwächt, was zu einer geringeren Translationsrate und Proteinsynthese führt. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799 wirkt als selektiver Inhibitor der PI-3-Kinase und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die das Enzym in einer inaktiven Konformation stabilisiert. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Interaktionsdynamik auf, die die katalytische Aktivität des Enzyms und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Sein kinetisches Profil zeigt einen kompetitiven Hemmungsmechanismus, der eine präzise Modulation der zellulären Signalwege ermöglicht. Die strukturellen Merkmale von CH5132799 tragen zu seiner Isoformselektivität bei und machen es zu einem überzeugenden Kandidaten für weitere biochemische Studien. | ||||||
CAY10505 | 1218777-13-9 | sc-364456 sc-364456A | 10 mg 50 mg | $80.00 $280.00 | ||
CAY10505 ist ein potenter Inhibitor der PI-3-Kinase, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Protein-Protein-Wechselwirkungen zu unterbrechen, die für die Aktivierung des Enzyms wesentlich sind. Diese Verbindung weist einen einzigartigen Wirkmechanismus auf, bei dem sie die Konformationslandschaft der Kinase verändert, was zu einer Verringerung der Substratphosphorylierungsraten führt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur erleichtert die selektive Ausrichtung auf bestimmte Isoformen und ermöglicht so Einblicke in die regulatorischen Netzwerke des Zellstoffwechsels und des Zellwachstums. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 kann die Expression von PI-3-Kinase durch Hemmung von MEK reduzieren, das am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist, der die Transkription des PI-3-Kinase-Gens steuern kann. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin wirkt als Modulator der PI-3-Kinase-Aktivität und beeinflusst wichtige Signalwege durch seine Fähigkeit, an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden. Diese Wechselwirkung stabilisiert spezifische Konformationen und beeinflusst dadurch die Kinetik der Substratbindung und Phosphorylierung. Seine einzigartige Flavonoidstruktur ermöglicht selektive Interaktionen mit verschiedenen Isoformen, die potenziell die nachgeschalteten Signalkaskaden verändern und die zellulären Reaktionen auf Wachstumsfaktoren und Stress beeinflussen können. | ||||||
3′,4′,7-Trihydroxyisoflavone | 485-63-2 | sc-206722 | 200 mg | $295.00 | 1 | |
3',4',7-Trihydroxyisoflavon spielt eine besondere Rolle bei der Modulation der PI-3-Kinase-Aktivität, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Enzym eingeht. Diese Verbindung beeinflusst die Konformationsdynamik der Kinase, wodurch ihre katalytische Effizienz gesteigert oder gehemmt wird. Ihr einzigartiges Isoflavongerüst ermöglicht eine selektive Ausrichtung auf die Isoform, was zu einer differenzierten Modulation von Signalwegen führen kann, die letztlich den Zellstoffwechsel und die Überlebensmechanismen beeinflussen. | ||||||
Compound 15e | 371943-05-4 | sc-202551 sc-202551A | 1 mg 5 mg | $51.00 $206.00 | ||
Die Verbindung 15e wirkt als starker Modulator der PI-3-Kinase durch ihre Fähigkeit, einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung verändert die Konformationslandschaft des Enzyms und wirkt sich auf seine Substrataffinität und Reaktionskinetik aus. Seine strukturellen Merkmale erleichtern die selektive Bindung und ermöglichen eine nuancierte Regulierung nachgeschalteter Signalkaskaden, die zelluläre Wachstums- und Differenzierungsprozesse beeinflussen können. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 könnte die Expression von PI-3-Kinase durch Hemmung von MEK1/2 verringern, was zu einer reduzierten Phosphorylierung und Aktivierung von Transkriptionsfaktoren für PI-3-Kinase führt. | ||||||