PHACTR1 Aktivatoren
Gängige PHACTR1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.
PHACTR1-Aktivatoren sind eine Sammlung chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von PHACTR1 fördern, und zwar in erster Linie durch die Modulation des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) und die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Forskolin, Rolipram, IBMX und Epinephrin bewirken alle eine Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels, entweder direkt oder durch Hemmung seines Abbaus, wodurch die PKA-Signalisierung verstärkt wird. Es ist bekannt, dass aktivierte PKA verschiedene Substrate phosphoryliert, und diese posttranslationale Modifikation kann zur Aktivierung von PHACTR1 führen, das eine zentrale Rolle bei der Organisation des Aktinfilaments und der Modulation der zellulären Signalübertragung spielt. Die Phosphorylierung von PHACTR1 durch PKA kann seine Fähigkeit beeinflussen, mit Aktin und anderen Bindungspartnern in der Zelle zu interagieren, wodurch seine regulatorischen Funktionen verstärkt werden. In ähnlicher Weise aktivieren Isoproterenol, ein synthetisches Katecholamin, und 8-Br-cAMP, ein cAMP-Analogon, die PKA, was möglicherweise zu einer erhöhten PHACTR1-Aktivität führt. Vinpocetin, Cilostamid, Milrinon, Anagrelid und Zardaverin hemmen verschiedene Phosphodiesterasen, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und einer Aktivierung von PKA führt. Diese Kaskade von Ereignissen kann in der Phosphorylierung und Aktivierung von PHACTR1 gipfeln und seine Rolle bei der zellulären Signalübertragung und Aktindynamik beeinflussen.
Sildenafil ist zwar in erster Linie als PDE5-Inhibitor bekannt, der den cGMP-Spiegel erhöht, kann aber auch die cAMP-Signalwege beeinflussen. Dieser Einfluss kann indirekt über eine erhöhte PKA-Aktivität zur Aktivierung von PHACTR1 führen. Das Zusammenspiel von cGMP- und cAMP-Signalen ist kompliziert, aber die Verstärkung der PKA-Aktivität durch Sildenafil könnte möglicherweise zur Phosphorylierung von PHACTR1 führen und damit seine funktionelle Aktivität innerhalb der Zelle fördern. Zusammengenommen nutzen diese PHACTR1-Aktivatoren den gemeinsamen Mechanismus der Modulation des cAMP-PKA-Stoffwechsels, um ihre Wirkung zu entfalten, wobei jeder von ihnen eine andere pharmakologische Wirkung entfaltet. Diese Spezifität bietet einen vielschichtigen Ansatz zur indirekten Aktivierung von PHACTR1 und unterstreicht die Bedeutung der PKA-vermittelten Phosphorylierung für die Funktionalität von PHACTR1.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA (Proteinkinase A), die verschiedene Proteine, darunter PHACTR1, phosphorylieren und dadurch regulieren kann, wodurch möglicherweise ihre Funktion bei der Organisation von Aktinfilamenten und der zellulären Signalübertragung verbessert wird. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase-4 (PDE4), einem Enzym, das cAMP abbaut. Die Hemmung von PDE4 durch Rolipram führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, ähnlich wie bei Forskolin, und fördert somit indirekt die PHACTR1-Aktivierung durch dieselben PKA-vermittelten Phosphorylierungsmechanismen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX oder 3-Isobutyl-1-methylxanthin ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der die intrazellulären cAMP-Werte erhöht. Das Ergebnis ist eine verstärkte PKA-Aktivität, die indirekt zur Aktivierung von PHACTR1 durch Phosphorylierung führen kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führen kann. Die anschließende Aktivierung von PKA könnte die PHACTR1-Aktivität durch Phosphorylierung erhöhen, was sich auf seine Rolle bei der Regulierung der Aktinpolymerisation auswirkt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin, das die beta-adrenergen Rezeptoren stimuliert und so eine Erhöhung des intrazellulären cAMP und die Aktivierung von PKA bewirkt. Dies wiederum kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von PHACTR1 führen. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Br-cAMP) ist ein cAMP-Analogon, das PKA aktiviert. Es dient als stabilere Verbindung, die Phosphorylierungsereignisse verstärken kann, was möglicherweise zur Aktivierung von PHACTR1 führt. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Vinpocetin ist ein PDE1-Hemmer, der dadurch den cAMP- und cGMP-Spiegel erhöhen kann. Dieser Anstieg kann indirekt PKA aktivieren und zur Phosphorylierung und Aktivierung von PHACTR1 führen. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid hemmt spezifisch PDE3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in Zellen beiträgt, was möglicherweise zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von PHACTR1 führt, wodurch dessen Aktivität in zellulären Signalwegen verstärkt wird. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein selektiver PDE3-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel erhöht. Es wird davon ausgegangen, dass dieser Anstieg PKA aktiviert, was zu einer Phosphorylierung und Funktionssteigerung von PHACTR1 führen kann. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid ist ebenfalls ein PDE3-Inhibitor mit ähnlichen Wirkungen wie Cilostamid und Milrinon, der den cAMP-Spiegel erhöht, PKA aktiviert und möglicherweise die Aktivität von PHACTR1 durch Phosphorylierung verstärkt. | ||||||