Pecanex-1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Pecanex-1-Protein (PCNX1) abzielen, eine Komponente, die an zellulären Prozessen beteiligt ist, die für das ordnungsgemäße Funktionieren verschiedener biologischer Stoffwechselwege entscheidend sind. Die Entwicklung dieser Hemmstoffe erfordert ein umfassendes Verständnis der molekularen Struktur und der Funktionsmechanismen von PCNX1. Dazu müssen fortgeschrittene molekularbiologische und biochemische Techniken eingesetzt werden, um die Rolle des Proteins, seine Interaktion mit anderen zellulären Komponenten und die Folgen seiner Hemmung zu beschreiben. Die erste Phase der Entwicklung von Pecanex 1-Inhibitoren umfasst eine detaillierte Strukturanalyse, bei der Methoden wie die Röntgenkristallographie und die Kryo-Elektronenmikroskopie zum Einsatz kommen. Diese Techniken ermöglichen Einblicke in die atomare Architektur von PCNX1 und zeigen potenzielle Domänen oder Motive auf, die für die Bindung kleiner Moleküle geeignet sind. Im Anschluss an die Strukturaufklärung werden chemische Bibliotheken auf Moleküle untersucht, die mit diesen kritischen Regionen von PCNX1 interagieren können, wobei die Bindungsaffinität und das hemmende Potenzial von Tausenden von Verbindungen mit Hilfe von Hochdurchsatz-Screening-Assays bewertet werden.
Der Weg von der Identifizierung potenzieller Pecanex 1-Inhibitoren bis zur Optimierung ihrer Wirksamkeit und Spezifität ist ein komplizierter Prozess, der von iterativen Synthese-, Test- und Modifikationszyklen abhängt. Sobald die ersten Kandidaten identifiziert sind, werden Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) entscheidend. Bei diesen Studien werden systematische Änderungen an der chemischen Struktur der Verbindungen vorgenommen, um ihre Fähigkeit zur wirksamen Hemmung von PCNX1 zu verbessern. Dieser Optimierungsprozess stützt sich sowohl auf Computermodelle, die vorhersagen, wie sich Änderungen der Molekülstruktur auf die Bindung und Aktivität des Inhibitors auswirken könnten, als auch auf empirische Tests mit biochemischen Versuchen, die diese Vorhersagen bestätigen. Ziel ist es, diese Moleküle zu verfeinern, um ihre Selektivität für PCNX1 zu verbessern, minimale Off-Target-Effekte zu gewährleisten und ihre Wirksamkeit als Inhibitoren zu erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPT ist ein γ-Sekretase-Inhibitor, der die Spaltung von Notch-Rezeptoren blockieren und dadurch die Aktivierung des Notch-Signalwegs hemmen kann. Diese Hemmung kann sich indirekt auf die Aktivität von Pecanex 1 auswirken, das innerhalb dieses Signalwegs funktioniert. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der die Genexpression modulieren kann, einschließlich der Gene, die am Notch-Signalweg beteiligt sind. Durch die Veränderung der Expression von Komponenten des Notch-Signalwegs kann er indirekt die Aktivität von Pecanex 1 beeinflussen. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206-Dihydrochlorid ist ein Inhibitor der Proteinkinase Akt, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt ist, darunter auch am Notch-Signalweg. Durch die Hemmung von Akt können nachgeschaltete Signalereignisse beeinflusst werden, was sich möglicherweise auf die Aktivität von Pecanex 1 auswirkt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 ist ein Wnt-Signalinhibitor, der den Wnt/β-Catenin-Signalweg unterbrechen kann, der mit dem Notch-Signalweg in Wechselwirkung steht. Durch die Störung der Wnt-Signalübertragung kann es indirekt die Aktivität von Pecanex 1 modulieren. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
Semagacestat ist ein γ-Sekretase-Inhibitor (GSI), der speziell auf den γ-Sekretase-Komplex abzielt, der an der Spaltung von Notch-Rezeptoren beteiligt ist. Durch die Hemmung der γ-Sekretase kann er indirekt den Notch-Signalweg beeinflussen und möglicherweise die Funktion von Pecanex 1 beeinträchtigen. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 ist ein natürlicher Produktinhibitor, der auf den NF-κB-Signalweg abzielt, der bei verschiedenen zellulären Prozessen mit dem Notch-Signalweg interagiert. Die Modulation des NF-κB-Signalwegs kann indirekt die Aktivität von Pecanex 1 beeinflussen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein Inhibitor des PI3K/Akt-Signalwegs, der am Überleben und der Vermehrung von Zellen beteiligt ist, einschließlich des Notch-Signalwegs. Durch die Hemmung der PI3K/Akt-Signalübertragung kann es indirekt die Aktivität von Pecanex 1 modulieren. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib ist ein Inhibitor des JAK/STAT-Signalwegs, der mit dem Notch-Signalweg in Wechselwirkung steht. Durch die Hemmung der JAK/STAT-Signalübertragung kann es indirekt die nachgeschalteten Ereignisse im Notch-Signalweg beeinflussen und möglicherweise die Aktivität von Pecanex 1 beeinflussen. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin ist ein Inhibitor des Hedgehog-Signalwegs, der bei verschiedenen zellulären Prozessen mit dem Notch-Signalweg interagiert. Die Modulation des Hedgehog-Signalwegs kann indirekt die Aktivität von Pecanex 1 beeinflussen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der mit dem Notch-Signalweg verbunden ist. Durch Hemmung der mTOR-Signalübertragung kann es indirekt die Aktivität von Pecanex 1 beeinflussen. | ||||||