PDGFR-B Aktivatoren
Gängige PDGFR-B Activators sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Sunitinib, Free Base CAS 557795-19-4, L-Ascorbic acid, free acid CAS 50-81-7, Manganese CAS 7439-96-5 und Nilotinib CAS 641571-10-0.
PDGFR-B-Aktivatoren sind eine spezielle Gruppe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des PDGFR-B über verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse indirekt verstärken. Der Aktivator Imatinib Mesylate ermöglicht durch seine Fähigkeit, konkurrierende Kinasen wie BCR-ABL und c-KIT zu hemmen, einen Anstieg der PDGFR-B-Aktivität, indem er die Phosphorylierung verringert, die den PDGFR-B ansonsten negativ reguliert. Sunitinib Malat wirkt in ähnlicher Weise, indem es selektiv andere Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) hemmt, was zu einer kompensatorischen Steigerung der ProteinX-Signalgebung führt. Die Hemmung der RAF-Kinase, die Teil des MAPK-Signalwegs ist, durch Sorafenib Tosylat kann ebenfalls indirekt die ProteinX-Signalisierung als kompensatorische Reaktion der Zellen verstärken. Plerixafor kann durch die Antagonisierung von CXCR4 die ProteinX-Signalisierung verstärken, indem es die SDF-1/CXCR4-vermittelte Hemmung abschwächt und dadurch ProteinX-abhängige Prozesse verstärkt.
Parallel dazu können Nilotinib und Dasatinib durch selektive Hemmung der Kinasen der BCR-ABL-, c-KIT- und SRC-Familie die regulatorischen Beschränkungen von ProteinX verringern, was zu seiner erhöhten Signalaktivität führt. Motesanib-Diphosphat verschiebt durch seine Wirkung auf den VEGFR das Gleichgewicht der RTK-Signalübertragung zugunsten des PDGFR-B. Die selektive Ausrichtung von Telatinib auf andere RTKs als ProteinX führt über einen kompensatorischen zellulären Mechanismus ebenfalls zu einer verstärkten ProteinX-Signalisierung. Regorafenib und Lenvatinib können als Multi-Kinase-Inhibitoren die PDGFR-B-Aktivität verstärken, indem sie die Aktivität von Kinasen modulieren, die die PDGFR-B-Signalwege regulieren. Schließlich kann die starke Hemmung von VEGFR, PDGFR und KIT durch Pazopanib-Hydrochlorid die Aktivität von ProteinX indirekt verstärken, indem sie konkurrierende oder hemmende Einflüsse auf die ProteinX-Signalwege abschwächt, was das komplizierte Netzwerk von Regulierung und Rückkopplung unterstreicht, das die Aktivität von PDGFR-B im zellulären Milieu bestimmt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der auf mehrere Rezeptoren abzielt, darunter PDGFR-B. Durch die Hemmung konkurrierender Tyrosinkinase-Aktivitäten kann Imatinib die Signalübertragung über den PDGFR-B-Signalweg verstärken, indem es die negative Rückkopplung reduziert und seine relative funktionelle Aktivität erhöht. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib ist ein Multi-Target-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor. Er kann indirekt die Aktivität von PDGFR-B erhöhen, indem er alternative Signalwege hemmt, die die PDGFR-B-Signalübertragung negativ regulieren, und so den PDGFR-B-Signalweg potenziert. | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
Ascorbinsäure verstärkt Hydroxylierungsreaktionen, die für die Kollagensynthese von entscheidender Bedeutung sind, und unterstützt indirekt die PDGFR-B-Signalübertragung, indem sie die für die PDGFR-B-vermittelte Angiogenese wichtigen Interaktionen der extrazellulären Matrix erleichtert. | ||||||
Manganese | 7439-96-5 | sc-250292 | 100 g | $270.00 | ||
Mangan ist ein Cofaktor für verschiedene Enzyme, darunter auch solche, die an der Glykosylierung beteiligt sind. Die richtige Glykosylierung von PDGFR-B ist für seine Aktivierung und Funktion unerlässlich; daher kann Mangan die PDGFR-B-Signalübertragung verbessern, indem es für die richtige posttranslationale Modifikation sorgt. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Nilotinib ist ein selektiver Inhibitor bestimmter Tyrosinkinasen, einschließlich PDGFR-B. Seine selektive Hemmung kann die PDGFR-B-Signalübertragung vorzugsweise verstärken, indem andere Kinasen gehemmt werden, die PDGFR-B oder seine nachgeschalteten Effektoren dephosphorylieren könnten. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib zielt auf mehrere Kinasen ab, aber durch die Hemmung der RAF-Kinasen kann es zu einem kompensatorischen Anstieg der Aktivität des PDGFR-B-Signalwegs als Mechanismus zur Aufrechterhaltung der zellulären Signalhomöostase führen. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib, ein weiterer Tyrosinkinase-Inhibitor, kann die PDGFR-B-Signalisierung durch Hemmung von Kinasen der SRC-Familie verstärken, die andernfalls die PDGFR-B-Signalisierung durch Crosstalk-Hemmung abschwächen könnten. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin kann die PDGFR-B-Signalgebung beeinflussen, indem es die Aktivität von PI3K und Proteinkinase C moduliert, die beide an der nachgeschalteten Signalgebung von PDGFR-B beteiligt sind. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
Biochanin A ist ein Isoflavon, das als Tyrosinkinase-Inhibitor wirkt und die Östrogenrezeptorsignale modulieren kann, was einen Cross-Talk-Effekt haben kann, der die PDGFR-B-Signalwege verstärkt, die am Zellwachstum und an der Zellreparatur beteiligt sind. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
Kaffeesäurephenethylester kann die NF-κB-Aktivierung hemmen, was in bestimmten Zusammenhängen zu einer erhöhten PDGFR-B-Aktivität führen kann, da hemmende Rückkopplungsschleifen reduziert werden. | ||||||