PDE4A Inhibitoren
Gängige PDE4A Inhibitors sind unter underem Ibudilast CAS 50847-11-5, Sericic acid, Rolipram CAS 61413-54-5, Roflumilast CAS 162401-32-3 und Apremilast CAS 608141-41-9.
PDE4A-Inhibitoren bilden eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität der Phosphodiesterase 4A modulieren, einem Enzym, das für den Metabolismus von cyclischem AMP (cAMP) von entscheidender Bedeutung ist. Diese Inhibitoren wirken entweder durch direkte Hemmung des PDE4A-Enzyms oder durch Beeinflussung von Signalwegen, die seine Aktivität beeinflussen. PDE4A spielt eine entscheidende Rolle bei der Kontrolle der intrazellulären cAMP-Spiegel, einem Botenstoff, der an zahlreichen zellulären Prozessen beteiligt ist. Zu den direkten Inhibitoren gehören Verbindungen wie Rolipram, Roflumilast, Apremilast und Cilomilast, die speziell auf PDE4A abzielen und zu erhöhten cAMP-Spiegeln in den Zellen führen. Durch die Verhinderung der Hydrolyse von cAMP erleichtern diese Inhibitoren die Verstärkung zellulärer Reaktionen, die durch cAMP-abhängige Signalwege vermittelt werden. Piclamilast und Crisaborole sind weitere direkte Inhibitoren, die den cAMP-Spiegel durch Hemmung von PDE4A auf ähnliche Weise erhöhen. Diese Inhibitoren zeigen die spezifische Blockade der PDE4A-Aktivität, die zu einer verstärkten cAMP-Signalübertragung führt.
Darüber hinaus tragen nicht-selektive PDE-Inhibitoren wie IBMX, Theophyllin und Koffein, die zwar nicht ausschließlich auf PDE4A abzielen, ebenfalls zur Erhöhung der intrazellulären cAMP-Spiegel bei, indem sie eine Reihe von PDEs, einschließlich PDE4A, hemmen. Milrinon und Enprofyllin wirken zwar in erster Linie auf andere PDEs, zeigen aber auch eine gewisse hemmende Wirkung auf PDE4A. Zardaverin, das für seine bronchodilatatorische Wirkung bekannt ist, fällt ebenfalls in diese Kategorie.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast wirkt als selektiver Phosphodiesterase-4A-Hemmer (PDE4A), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Konformation des Enzyms durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und hydrophobe Bereiche zu stabilisieren. Diese Bindung verändert die Kinetik des Enzyms und reduziert effektiv die Hydrolyse von zyklischem AMP und zyklischem GMP. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern eine ausgeprägte allosterische Modulation, die nachgeschaltete Signalkaskaden und zelluläre Reaktionen beeinflusst und so die Komplexität der intrazellulären Kommunikation erhöht. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Ein selektiver PDE4-Hemmer, der PDE4A direkt hemmt und die cAMP-Hydrolyse reduziert. | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
Serinsäure weist einzigartige Eigenschaften als Hemmstoff der Phosphodiesterase 4A (PDE4A) auf, vor allem durch ihre Fähigkeit, Wasserstoffbrücken zu bilden und π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung führt zu einer Konformationsverschiebung, die die katalytische Effizienz des Enzyms moduliert und sich auf die Abbaugeschwindigkeit zyklischer Nukleotide auswirkt. Seine ausgeprägte molekulare Architektur erleichtert die selektive Bindung und beeinflusst verschiedene Signalwege und die zelluläre Dynamik. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Ein weiterer selektiver PDE4-Hemmer, der direkt auf PDE4A wirkt und den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Ein PDE4-Hemmer, der direkt auf PDE4A wirkt, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
Hemmt spezifisch PDE4, einschließlich PDE4A, und verändert den cAMP-Stoffwechsel. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Hemmt direkt PDE4A und beeinflusst die cAMP-abhängigen Signalwege. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein nicht-selektiver PDE-Hemmer, der neben anderen PDEs auch auf PDE4A wirkt und den cAMP-Spiegel erhöht. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Ein nicht-selektiver PDE-Hemmer, der gegen PDE4A wirkt und den cAMP-Spiegel erhöht. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Hemmt leicht verschiedene PDEs, einschließlich PDE4A, und beeinflusst so den intrazellulären cAMP-Spiegel. | ||||||