Apremilast (CAS 608141-41-9)
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Apremilast zeigt eine größere Wirksamkeit bei der Hemmung von PDE4 im Vergleich zu anderen PDE-Familien, die für die Hydrolyse von cAMP oder cGMP verantwortlich sind. Seine entzündungshemmenden Wirkungen sind bei verschiedenen Zelltypen weit verbreitet und umfassen die Hemmung der TNF-α-, IL-12- und IL-23-Produktion sowie die Unterdrückung von NK-Zell- und Keratinozyten-Reaktionen. Apremilast hemmt effektiv die zymosan-induzierte Produktion von IL-8 in PMNs mit einem IC50-Wert von 94 nM. Darüber hinaus hemmt es die durch fMLF induzierte Expression von PMN CD18 und CD11b mit IC50-Werten von 390 nM bzw. 74 nM. Außerdem unterdrückt Apremilast die Adhäsion von PMNs an HUVECs, die durch fMLF ausgelöst wird, mit einem IC50-Wert von 150 nM. Beachtenswert ist, dass die Unterdrückung der TNF-α-Produktion durch Keratinozyten keinen Einfluss auf die Zellviabilität der Keratinozyten hat, wie durch die unveränderten intrazellulären ATP-Spiegel belegt wird.
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Apremilast, 5 mg | sc-480062 | 5 mg | $444.00 |