Date published: 2025-9-5

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PDE4A 抑制因子

常见的PDE4A抑制剂包括但不限于Ibudilast CAS 50847-11-5、Sericic acid、Rolipram CAS 61413-54-5、Roflumilast CAS 162401-32-3和Apremilast CAS 608141-41-9。

PDE4A抑制剂是一组不同的化学物质,可调节磷酸二酯酶4A的活性,该酶在环磷酸腺苷(cAMP)代谢中起着关键作用。这些抑制剂通过直接抑制PDE4A酶或影响影响其活性的途径来发挥作用。PDE4A在控制细胞内cAMP水平方面起着关键作用,而cAMP是参与许多细胞过程的第二信使。在直接抑制剂中,罗匹拉姆(Rolipram)、罗氟司特(Roflumilast)、阿普斯特(Apremilast)和西洛司特(Cilomilast)等化合物专门针对PDE4A,从而增加细胞内的cAMP水平。通过阻止cAMP的水解,这些抑制剂促进由cAMP依赖性信号通路介导的细胞反应的放大。皮克司特(Piclamilast)和克里斯阿博罗(Crisaborole)是其他直接抑制剂,它们通过抑制PDE4A来提高cAMP水平。这些抑制剂能够特异性阻断PDE4A活性,从而增强cAMP信号传导。

此外,非选择性PDE抑制剂(如IBMX、茶碱和咖啡因)虽然并非专门针对PDE4A,但也能通过抑制一系列PDE(包括PDE4A)来提高细胞内cAMP水平。米力农和恩福利林虽然主要作用于其他PDE,但对PDE4A也有一定的抑制作用。以支气管扩张作用著称的扎达维林也属于这一类。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Ibudilast

50847-11-5sc-203080
10 mg
$214.00
1
(1)

伊布司特是一种选择性磷酸二酯酶 4A (PDE4A) 抑制剂,其特点是能够通过特定的静电相互作用和疏水区域稳定酶的构象。这种结合改变了酶的动力学,有效减少了环 AMP 和环 GMP 的水解。其独特的结构特征可促进明显的异生调节剂,影响下游信号级联和细胞反应,从而提高细胞内通讯的复杂性。

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

一种选择性 PDE4 抑制剂,直接抑制 PDE4A,减少 cAMP 的水解。

Sericic acid

55306-03-1sc-396534
sc-396534A
5 mg
25 mg
$122.00
$490.00
(0)

丝氨酸作为磷酸二酯酶 4A (PDE4A) 抑制剂具有独特的性质,主要是因为它能够与酶的活性位点形成氢键并发生π-π堆积相互作用。这种相互作用会导致构象转变,从而调节酶的催化效率,影响环状核苷酸的降解率。其独特的分子结构有利于选择性结合,影响各种信号通路和细胞动力学。

Roflumilast

162401-32-3sc-208313
5 mg
$59.00
21
(1)

另一种选择性 PDE4 抑制剂,直接靶向 PDE4A,提高细胞内 cAMP 水平。

Apremilast

608141-41-9sc-480062
5 mg
$444.00
(0)

PDE4 抑制剂,直接作用于 PDE4A,导致 cAMP 水平升高。

2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride

153259-31-5sc-209157
100 mg
$320.00
(0)

可特异性抑制PDE4,包括PDE4A,改变cAMP代谢。

Piclamilast

144035-83-6sc-478653
5 mg
$300.00
(0)

直接抑制 PDE4A,影响 cAMP 依赖性信号通路。

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

一种非选择性 PDE 抑制剂,也会影响 PDE4A 和其他 PDE,增加 cAMP 水平。

Theophylline

58-55-9sc-202835
sc-202835A
sc-202835B
5 g
25 g
100 g
$20.00
$31.00
$83.00
6
(0)

一种非选择性 PDE 抑制剂,对 PDE4A 具有活性,可提高 cAMP 水平。

Caffeine

58-08-2sc-202514
sc-202514A
sc-202514B
sc-202514C
sc-202514D
5 g
100 g
250 g
1 kg
5 kg
$32.00
$66.00
$95.00
$188.00
$760.00
13
(1)

轻度抑制各种 PDE(包括 PDE4A),影响细胞内 cAMP 水平。