Pap20 Aktivatoren
Gängige Pap20 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
Chemische Aktivatoren von Pap20 wirken über verschiedene Signalwege, um den Phosphorylierungsstatus dieses Proteins zu modulieren und damit seine Aktivität zu beeinflussen. Forskolin erhöht durch direkte Stimulation der Adenylylzyklase den intrazellulären cAMP-Spiegel. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann Pap20 zur Phosphorylierung ansteuert. Ein ähnlicher Mechanismus wird durch Isoproterenol und Epinephrin ausgelöst, die an beta-adrenerge Rezeptoren binden und eine Kaskade in Gang setzen, die ebenfalls in der Aktivierung der PKA und der anschließenden Phosphorylierung von Pap20 gipfelt. IBMX trägt durch die Hemmung des Abbaus von cAMP und cGMP indirekt zur Aktivierung von PKA bei, die ihrerseits Pap20 phosphoryliert. Sildenafil und Zaprinast erhöhen durch Hemmung der Phosphodiesterase 5 bzw. anderer Phosphodiesterasen den cGMP-Spiegel und aktivieren die Proteinkinase G (PKG), die dann Pap20 phosphorylieren kann.
PMA wirkt über einen anderen Weg und aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Pap20 phosphorylieren kann. In ähnlicher Weise erhöht Ionomycin den intrazellulären Kalziumspiegel, der möglicherweise Calmodulin-abhängige Kinasen aktiviert, die Pap20 für die Phosphorylierung anvisieren können. Die Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A durch Okadainsäure und in ähnlicher Weise durch Calyculin A verhindert die Dephosphorylierung von Proteinen und hält dadurch Pap20 in einem phosphorylierten und damit aktiven Zustand. Anisomycin wirkt über die Aktivierung der stressaktivierten Proteinkinasen wie JNK und p38, die bekanntermaßen Pap20 phosphorylieren. Roflumilast schließlich, ein selektiver PDE4-Inhibitor, verhindert den Abbau von cAMP, was zu dessen Akkumulation und Aktivierung von PKA führt, die wiederum Pap20 zur Phosphorylierung anvisiert. Jeder dieser chemischen Wirkstoffe sorgt durch seine jeweiligen Mechanismen dafür, dass Pap20 phosphoryliert wird, was eine entscheidende posttranslationale Modifikation ist, die seine Aktivität reguliert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt das Enzym Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die dann Pap20 phosphorylieren kann, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, die cAMP und cGMP abbauen, was zu erhöhten Spiegeln dieser sekundären Botenstoffe führt. Die Anhäufung von cAMP aktiviert PKA, von der bekannt ist, dass sie Pap20 phosphoryliert und aktiviert. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA, oder Phorbol 12-Myristat 13-Acetat, aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC). Einmal aktiviert, kann PKC Pap20 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalziumionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt. Erhöhtes Kalzium kann Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die Pap20 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadasäure ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A, der die Dephosphorylierung von Proteinen verhindert. Diese Hemmung kann zu einem anhaltenden phosphorylierten Zustand von Proteinen führen, wodurch der Aktivierungsstatus von Pap20 aufrechterhalten wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ebenso wie Okadainsäure ein Inhibitor von Proteinphosphatasen. Indem es die Dephosphorylierung verhindert, kann es den Phosphorylierungszustand und damit die Aktivität von Pap20 erhöhen. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen wie JNK und p38, die Pap20 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt bestimmte Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cGMP-Spiegels führt. Erhöhtes cGMP kann die Proteinkinase G (PKG) aktivieren, die wiederum Pap20 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, was zu einer Signalkaskade führt, die die cAMP-Produktion erhöht. Der Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die Pap20 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Roflumilast, ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, verhindert den Abbau von cAMP, was zu dessen Anreicherung führt. Diese Anreicherung von cAMP kann PKA aktivieren, die Pap20 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||