PAFAH1B2 Aktivatoren
Gängige PAFAH1B2 Activators sind unter underem A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
PAFAH1B2, Platelet-activating factor acetylhydrolase IB subunit beta, ist ein Schlüsselenzym, das entscheidend am Lipidstoffwechsel und an zellulären Signalwegen beteiligt ist. Als Mitglied der Phospholipase A2 (PLA2)-Superfamilie spielt PAFAH1B2 eine zentrale Rolle bei der Hydrolyse und Inaktivierung des plättchenaktivierenden Faktors (PAF), eines potenten Lipidmediators, der bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen wie Entzündungen, Immunreaktionen und Herz-Kreislauf-Funktionen eine Rolle spielt. Die Hauptfunktion von PAFAH1B2 besteht in der Regulierung der PAF-Konzentration, wodurch zelluläre Reaktionen, die durch dieses Lipid-Signalmolekül vermittelt werden, moduliert werden. PAFAH1B2 wird vorwiegend in Geweben mit hoher Stoffwechselaktivität exprimiert, darunter Gehirn, Herz und Skelettmuskulatur, was seine Bedeutung für die Lipidhomöostase und die zelluläre Signalübertragung in diesen Organen unterstreicht.
Die Aktivierung von PAFAH1B2 beinhaltet komplizierte Regulationsmechanismen, die darauf abzielen, seine katalytische Aktivität und zelluläre Lokalisierung zu modulieren. Mehrere Signalwege und posttranslationale Modifikationen wurden in die Aktivierung von PAFAH1B2 einbezogen. So können beispielsweise durch Proteinkinasen vermittelte Phosphorylierungsvorgänge die Aktivität von PAFAH1B2 erhöhen, was zu einer verstärkten Hydrolyse von PAF und einer anschließenden Modulation der zellulären Reaktionen führt. Darüber hinaus kann die Interaktion mit regulatorischen Proteinen oder Cofaktoren die Rekrutierung von PAFAH1B2 an spezifische zelluläre Kompartimente oder Lipid-Mikrodomänen erleichtern und dadurch seine enzymatische Aktivität gegenüber PAF-Substraten fördern. Darüber hinaus können auch Veränderungen des intrazellulären Kalziumspiegels oder der Lipidzusammensetzung die PAFAH1B2-Aktivierung beeinflussen, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen zellulären Signalwegen und dem Lipidstoffwechsel verdeutlicht.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Kalziumionophore wie A23187 können den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, was PAFAH1B2 direkt aktivieren könnte, da seine Aktivität bekanntermaßen von Ca2+-abhängigen Signalwegen beeinflusst wird. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die spezifische Substrate phosphorylieren kann und zur Aktivierung von PAFAH1B2 führen könnte, wenn es ein nachgeschaltetes Ziel der PKC-Signalübertragung ist. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht das intrazelluläre cAMP durch Aktivierung der Adenylatcyclase, die wiederum PKA aktivieren kann. Die PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von PAFAH1B2 führen, wenn sie sich innerhalb des PKA-Signalwegs befindet. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Ionomycin ist ein weiterer Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel anhebt und möglicherweise PAFAH1B2 über kalziumabhängige Mechanismen aktiviert. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure hemmt die Proteinphosphatasen PP1 und PP2A, was zu erhöhten Phosphorylierungswerten in der Zelle führt, zu denen auch die Phosphorylierung und Aktivierung von PAFAH1B2 gehören kann. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ähnlich wie Okadainsäure ist auch Calyculin A ein Inhibitor von Proteinphosphatasen, was zu einer Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von PAFAH1B2 führen könnte. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Als Aktivator von PKC könnte DAG eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen einleiten, die in der Aktivierung von PAFAH1B2 gipfelt, wenn es sich um ein PKC-abhängiges Protein handelt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin stört die Kalziumhomöostase durch Hemmung der sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), was zu einem Anstieg des zytosolischen Kalziums führt, das PAFAH1B2 aktivieren kann. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein Hemmstoff von SERCA, ähnlich wie Thapsigargin, und könnte daher den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, was möglicherweise zur Aktivierung von PAFAH1B2 führt. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K8644 wirkt als Agonist des L-Typ-Calciumkanals und erhöht den Calciumeinstrom, der PAFAH1B2 über calciumabhängige Signalmechanismen aktivieren könnte. | ||||||