PACS-1b Inhibitoren
Gängige PACS-1b Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und Exo1 CAS 461681-88-9.
Chemische Inhibitoren von PACS-1b wirken über verschiedene Mechanismen, die die Sortier- und Transportfunktionen des Proteins innerhalb der Zelle stören. Wortmannin beispielsweise zielt auf Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks) ab, die für die Vesikelbildung unerlässlich sind, und verhindert durch Hemmung der PI3Ks die ordnungsgemäße Funktion von PACS-1b beim Vesikeltransport. Dyngo-4a und MiTMAB sind Dynamin-Inhibitoren; sie behindern die Spaltung von Clathrin-ummantelten Vesikeln, die für die Endozytose- und Exozytose-Prozesse, die PACS-1b reguliert, wesentlich sind. Pitstop 2, ein weiterer Inhibitor, blockiert spezifisch die Clathrin-vermittelte Endozytose, indem er die Interaktion zwischen Clathrin und seinen Adaptorproteinen verhindert, die für die Bildung von Clathrin-ummantelten Vesikeln und damit für die Rolle von PACS-1b in diesen Prozessen entscheidend ist. In ähnlicher Weise unterbricht Exo1 den Exocyst-Komplex, der für die Bindung von Vesikeln an die Plasmamembran entscheidend ist, ein Schritt, der für den exozytischen Weg, an dem PACS-1b beteiligt ist, notwendig ist.
Andererseits stört Brefeldin A die Struktur des Golgi-Apparats, was sich direkt auf die PACS-1b-assoziierte Proteinsortierung im trans-Golgi-Netzwerk auswirkt. Golgizid A hemmt spezifisch den Golgi-BFA-Resistenzfaktor 1 (GBF1), was zu einer Beendigung des ARF-vermittelten vesikulären Trafficking aus dem Golgi führt, einem weiteren Weg, bei dem PACS-1b eine entscheidende Rolle spielt. ML141, ein Inhibitor der Cdc42-GTPase, sowie EHOp-016 und CID 1067700, die auf die Rac1-GTPase bzw. ARHGAP21 abzielen, stören die Organisation des Aktin-Zytoskeletts. Diese Organisation ist die Grundlage für die Bewegung von Vesikeln, auf die PACS-1b für seine Funktion angewiesen ist. Schließlich hemmen SecinH3 und SMIFH2 Cytohesine und die Formin-Proteinfamilie, die an der Aktinpolymerisation und der Reorganisation des Zytoskeletts beteiligt sind. Die aus diesen Hemmungen resultierende Unterbrechung der vesikulären Transportprozesse wirkt sich auf die Sortier- und Transportfunktionen von PACS-1b aus und zeigt das breite Spektrum der Mechanismen, die chemische Hemmstoffe zur Modulation der Funktion dieses Proteins nutzen können.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3Ks). PI3Ks sind an verschiedenen Signalwegen beteiligt, die den durch PACS-1b vermittelten Transport und Sortierungsprozesse regulieren können. Die Hemmung von PI3K kann die Vesikelbildung und den Vesikeltransport stören, was zu einer funktionellen Hemmung von PACS-1b führt. | ||||||
Hydroxy-Dynasore | 1256493-34-1 | sc-364678 | 10 mg | $250.00 | ||
Dyngo-4a hemmt Dynamin, eine GTPase, die an der Abspaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln von der Membran beteiligt ist. Da PACS-1b am Transport im Zusammenhang mit dem trans-Golgi-Netzwerk und den Endosomen beteiligt ist, kann die Hemmung von Dynamin den endozytischen Weg unterbrechen und folglich die PACS-1b-Funktion hemmen. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 ist ein selektiver Inhibitor der Clathrin-vermittelten Endozytose. Durch die Blockierung der Interaktion zwischen Clathrin und seinen Adaptorproteinen kann es die Bildung von Clathrin-beschichteten Vesikeln verhindern. Diese Wirkung kann die endozytotischen Transportwege hemmen, an denen PACS-1b beteiligt ist, und so seine Funktion effektiv hemmen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört die Struktur und Funktion des Golgi-Apparats. Da PACS-1b an der Proteinsortierung im trans-Golgi-Netzwerk beteiligt ist, würde die Störung der Golgi-Funktion durch diesen Hemmstoff die Proteinsortierungsfunktion von PACS-1b direkt hemmen. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 4 | |
Exo1 hemmt den Exocyst-Komplex, der an der Bindung von Vesikeln an die Plasmamembran zur Sekretion beteiligt ist. Da PACS-1b an der Proteinsortierung und dem Proteintransport beteiligt ist, kann eine Störung der Exocyst-Funktion den exozytotischen Weg und indirekt die PACS-1b-Funktion hemmen. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Cdc42-GTPase. Cdc42 ist an der Organisation des Aktin-Zytoskeletts beteiligt, das für den Vesikeltransport wichtig ist. Die Hemmung von Cdc42 kann vesikuläre Transportprozesse stören, die möglicherweise mit PACS-1b in Verbindung stehen, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 hemmt Cytoheine, die Guaninnukleotid-Austauschfaktoren für ARF-GTPasen sind. Da ARF-GTPasen an der Vesikelbildung und dem Vesikeltransport beteiligt sind, kann SecinH3 ARF-vermittelte Signalwege hemmen und indirekt die vesikulären Transportfunktionen von PACS-1b hemmen. | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Golgizid A ist ein spezifischer Hemmstoff des Golgi-BFA-Resistenzfaktors 1 (GBF1), einem GEF für ARF-GTPase. Durch die Hemmung von GBF1 wird der ARF-vermittelte vesikuläre Transport aus dem Golgi-Apparat unterbrochen, wodurch die Funktion von PACS-1b bei der Proteinsortierung und dem Proteintransport gehemmt wird. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 ist ein Inhibitor der Proteinfamilie Formin, die an der Aktinpolymerisation und der Reorganisation des Zytoskeletts beteiligt ist. Da der Vesikeltransport vom Zytoskelett abhängt, kann die Hemmung von Formin den vesikulären Transport stören und indirekt die PACS-1b-Funktion hemmen. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
EHOp-016 ist ein selektiver Inhibitor der Rac1-GTPase. Rac1 ist an der Umstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt, die für die Bewegung und das Andocken von Vesikeln von entscheidender Bedeutung ist. Die Hemmung von Rac1 kann daher Prozesse stören, die für den PACS-1b-bezogenen Transport und die Sortierung entscheidend sind. | ||||||