Date published: 2025-10-7

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Golgicide A (CAS 1005036-73-6)

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Alternative Namen:
6,8-Difluoro-4-pyridin-3-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline
Anwendungen:
Golgicide A ist ein potenter, hochspezifischer, reversibler Inhibitor des cis-Golgi ArfGEF GBF1
CAS Nummer:
1005036-73-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
284.30
Summenformel:
C17H14F2N2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Golgicide A, ein potenter und selektiver Inhibitor des Golgi-BFA-Resistenzfaktors 1 (GBF1), zeichnet sich in der zellbiologischen und biochemischen Forschung durch seinen einzigartigen Wirkmechanismus aus, der auf den sekretorischen Weg abzielt. Durch die spezifische Hemmung von GBF1 unterbricht Golgicide A die Arf1-vermittelte Rekrutierung von Hüllproteinen an Golgi-Membranen, die für die Vesikelbildung und den Vesikeltransport wesentlich ist. Diese Unterbrechung führt zu einer Blockade des Transports von Proteinen und Lipiden durch den Golgi-Apparat und stellt ein leistungsfähiges Instrument zur Untersuchung der Feinheiten des intrazellulären Trafficking und der Funktion des Golgi-Apparats dar. Die Fähigkeit von Golgicide A, selektiv auf diesen kritischen Knotenpunkt im Sekretionsweg zu zielen, ermöglicht es Forschern, grundlegende Aspekte der Zellbiologie zu erforschen, einschließlich der Rolle des Golgi-Apparats bei der Proteinmodifikation, der Sortierung und der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase. Darüber hinaus erstreckt sich seine Anwendung auf die Untersuchung von Krankheiten, bei denen Veränderungen der Golgi-Funktion und des Proteinverkehrs eine Rolle spielen, und bietet einen wertvollen Ansatz zum Verständnis pathologischer Mechanismen auf molekularer Ebene.


Golgicide A (CAS 1005036-73-6) Literaturhinweise

  1. Golgizid A enthüllt die wesentliche Rolle von GBF1 für den Aufbau und die Funktion des Golgi.  |  Sáenz, JB., et al. 2009. Nat Chem Biol. 5: 157-65. PMID: 19182783
  2. Unterschiedliche Auswirkungen der mutmaßlichen GBF1-Inhibitoren Golgicide A und AG1478 auf die Replikation des Enterovirus.  |  van der Linden, L., et al. 2010. J Virol. 84: 7535-42. PMID: 20504936
  3. COPI ist für die Replikation des Enterovirus 71 erforderlich.  |  Wang, J., et al. 2012. PLoS One. 7: e38035. PMID: 22662263
  4. Unterschiedliche biologische Wirkungen von Golgizid-A-Derivaten auf Larven und erwachsene Stechmücken.  |  Mack, DJ., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 5177-81. PMID: 22818079
  5. Kleine Moleküle unterbrechen die Notch-Signalübertragung und den frühen Sekretionsweg.  |  Krämer, A., et al. 2013. Nat Chem Biol. 9: 731-8. PMID: 24077179
  6. Die Vermehrung von CSFV steht in Zusammenhang mit GBF1 und Rab2.  |  Liang, W., et al. 2017. J Biosci. 42: 43-56. PMID: 28229964
  7. Zellüberleben und Proteinsekretion in Verbindung mit Golgi-Integrität als Reaktion auf Golgi-Stress auslösende Substanzen.  |  Ignashkova, TI., et al. 2017. Traffic. 18: 530-544. PMID: 28485883
  8. Bildgestütztes Wirkstoffscreening identifiziert HDAC-Inhibitoren als neuartige Golgi-Disruptoren, die mit JQ1 synergieren.  |  Gendarme, M., et al. 2017. Mol Biol Cell. 28: 3756-3772. PMID: 29074567
  9. Identifizierung von GBF1 als zellulärer Faktor, der für die RNA-Replikation des Hepatitis-E-Virus erforderlich ist.  |  Farhat, R., et al. 2018. Cell Microbiol. 20: PMID: 29112323
  10. Golgi-Stress vermittelt ein Redox-Ungleichgewicht und Ferroptose in menschlichen Zellen.  |  Alborzinia, H., et al. 2018. Commun Biol. 1: 210. PMID: 30511023
  11. Eindringen des Herpes Simplex-Virus über einen unkonventionellen endozytären Weg.  |  Tebaldi, G., et al. 2020. J Virol. 94: PMID: 33028710
  12. ARF1 mit Sec7-Domäne-abhängigem GBF1 aktiviert Coatomer-Protein I, um das Eindringen des Virus der Klassischen Schweinepest zu unterstützen.  |  Zhang, L., et al. 2022. J Virol. 96: e0219321. PMID: 35044210
  13. 2,4-Diacetylphloroglucinol reduziert die Produktion und Sekretion von Beta-Amyloid durch Regulierung von ADAM10 und intrazellulärem Transport in Zell- und Tiermodellen der Alzheimer-Krankheit.  |  Jang, BG., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36010661
  14. Die Kinetik der Arf1-Inaktivierung reguliert die Organisation und Funktion der Golgi in nicht-adhärenten Fibroblasten.  |  B R, R., et al. 2023. Biol Open. 12: PMID: 36946871

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Golgicide A, 5 mg

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