EHop-016 (CAS 1380432-32-5)
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EHop-016 ist ein potenter Inhibitor der Rac GTPase, der spezifisch Rac1 mit einer IC50 von 1,1 μM in MDA-MB-435- und MDA-MB-231-Zellen hemmt. Es hemmt auch gleichermaßen robust Rac3. Interessanterweise führt die Hemmung von Rac durch EHop-016 zu einem kompensatorischen Mechanismus, der die Aktivität des eng verwandten Rho GTPase, RhoA, erhöht. In MDA-MB-435-Zellen unterbricht EHop-016 (2-5 μM) die Assoziation zwischen dem aktiven Vav2 und dem Rac1 (G15A)-Mutantenfusionsprotein, was zur Unterdrückung von Rac-abhängigen Zellprozessen, einschließlich der Lamellipodienbildung und der Zellmigration, führt. Darüber hinaus zeigt EHop-016 eine signifikante Hemmung der Zellviabilität in MDA-MB-435-Zellen mit einem IC50-Wert von 10 μM. Bemerkenswerterweise zeigt es auch eine Wirksamkeit bei der Hemmung des durch KITD814V induzierten Wachstums in Zellen, die von SM und AML-Patienten stammen.
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EHop-016, 5 mg | sc-497382 | 5 mg | $78.00 |