p300 Aktivatoren
Gängige p300 Activators sind unter underem CTPB CAS 586976-24-1, C646 CAS 328968-36-1, Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Curcumin CAS 458-37-7 und Brassinolide CAS 72962-43-7.
p300-Aktivatoren sind Moleküle, die auf das Protein p300 abzielen und dessen Aktivität verstärken. p300 ist ein transkriptioneller Koaktivator, der eine intrinsische Histon-Acetyltransferase (HAT)-Aktivität besitzt. Als epigenetischer Regulator spielt p300 eine wichtige Rolle bei der Umstrukturierung der Chromatinstruktur durch Acetylierung von Lysinresten auf Histonproteinen, eine Modifikation, die mit der transkriptionellen Aktivierung in Verbindung gebracht wird. Die Acetylierung von Histonen durch p300 verringert ihre Affinität für DNA, was zu einer lockereren Chromatinstruktur führt, die die Bindung von Transkriptionsfaktoren und der Transkriptionsmaschinerie erleichtert. Darüber hinaus ist p300 nicht auf Histone beschränkt; es kann auch eine Vielzahl von Nicht-Histon-Proteinen acetylieren, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, und deren Stabilität, Lokalisierung und Aktivität beeinflussen. Die Funktion von p300 ist für die Regulierung der Genexpression, des Zellwachstums, der Differenzierung und der Apoptose von entscheidender Bedeutung. p300-Aktivatoren können durch die Steigerung der HAT-Aktivität von p300 die Expression von Genen unter seiner regulatorischen Domäne beeinflussen.
Die chemischen Strukturen von p300-Aktivatoren sind vielfältig und umfassen kleine Moleküle, Peptide und natürliche Verbindungen. Diese Aktivatoren können die p300-Aktivität durch verschiedene Mechanismen verstärken. Einige können direkt an die katalytische Domäne von p300 binden, wodurch das Enzym in einer aktiven Konformation stabilisiert wird oder seine Affinität für Substratproteine und Acetyl-CoA, das Donormolekül für die Acetylgruppe, erhöht wird. Andere können indirekt wirken, indem sie negative Regulatoren von p300 stören oder Signalwege modulieren, die zur Phosphorylierung von p300 führen, wodurch dessen HAT-Aktivität erhöht werden kann. Die genauen molekularen Interaktionen zwischen p300-Aktivatoren und ihrem Ziel sind für ihre Funktion von entscheidender Bedeutung und können je nach Struktur des Aktivators stark variieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
CTPB | 586976-24-1 | sc-202558 sc-202558A | 1 mg 5 mg | $58.00 $162.00 | 4 | |
CTPB fungiert als selektiver p300-Inhibitor, der einzigartige Interaktionen mit der Acetyltransferase-Domäne aufweist. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine präzise Bindung, wodurch die katalytische Aktivität des Enzyms gestört wird. Durch diese Hemmung werden die Histonacetylierungsmuster verändert, was die Regulierung der Genexpression beeinflusst. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziation und Dissoziation mit p300, was ihr Potenzial zur Modulation der Transkriptionsdynamik in zellulären Umgebungen unterstreicht. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein kompetitiver Inhibitor von p300, der an dessen Acetyl-CoA-Bindungsstelle bindet. Obwohl es in erster Linie als Inhibitor bekannt ist, könnte es p300 indirekt aktivieren, indem es die Bindung an Moleküle verhindert, die seine Funktion hemmen. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Anacardsäure ist in der Schale der Cashewnuss enthalten. Es wurde nachgewiesen, dass sie p300 stimuliert, was wiederum die Histonacetylierung verstärkt. Die Histonacetylierung ist ein Prozess, der die Chromatinstruktur öffnet und die Gentranskription verbessert. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist der aktive Bestandteil von Kurkuma. Es erhöht nachweislich die Aktivität von p300/CBP, was zu einer erhöhten Histonacetylierung und Gentranskription führen kann. | ||||||
Brassinolide | 72962-43-7 | sc-391736 sc-391736A | 2 mg 10 mg | $104.00 $332.00 | 2 | |
Brassinolid ist ein pflanzliches Steroid, das nachweislich die Expression und Funktion von p300 verstärkt und dadurch die Histonacetylierung und die Gentranskription fördert. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol ist eine polyphenolische Verbindung, die in verschiedenen Früchten wie Trauben und einigen Beeren vorkommt. Es wurde nachgewiesen, dass es die Acetyltransferase-Aktivität von p300 erhöht, was zu einer erhöhten Histonacetylierung und Gentranskription führen kann. | ||||||
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
Dies ist ein Flavonoid, das in Kakao, Tee und einigen Früchten vorkommt. Es wurde vermutet, dass es die p300-Aktivität erhöht, obwohl der genaue Mechanismus nicht vollständig verstanden ist. Es kann die Acetylierung und die anschließende Gentranskription erhöhen. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Diese Verbindung ist in Kreuzblütengemüse wie Brokkoli enthalten. Sie erhöht nachweislich die Aktivität von p300, was zu einer erhöhten Histonacetylierung und Gentranskription führen kann. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
Lycopin ist ein in Tomaten vorkommendes Carotinoid. Es wird vermutet, dass es die Aktivität von p300 verstärkt und dadurch möglicherweise die Histonacetylierung und die Gentranskription erhöht. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Dieses Flavonoid, das in vielen Obst- und Gemüsesorten vorkommt, soll die p300-Aktivität verstärken, wodurch die Histonacetylierung und die Gentranskription erhöht werden könnten. | ||||||