p300 Ativadores
Os activadores comuns do p300 incluem, entre outros, o CTPB CAS 586976-24-1, o C646 CAS 328968-36-1, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, a curcumina CAS 458-37-7 e a brassinolida CAS 72962-43-7.
Os activadores p300 são moléculas que visam e aumentam a atividade da proteína p300, um coactivador transcricional que possui uma atividade intrínseca de histona acetiltransferase (HAT). Como regulador epigenético, a p300 desempenha um papel importante na remodelação da estrutura da cromatina, acetilando resíduos de lisina nas proteínas histónicas, uma modificação que está associada à ativação da transcrição. A acetilação das histonas pela p300 reduz a sua afinidade pelo ADN, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais relaxada que facilita a ligação dos factores de transcrição e da maquinaria transcricional. Além disso, a p300 não se limita às histonas; pode também acetilar uma vasta gama de proteínas não-histonas envolvidas em vários processos celulares, influenciando a sua estabilidade, localização e atividade. A função do p300 é crucial para a regulação da expressão genética, crescimento celular, diferenciação e apoptose. Os activadores do p300, ao aumentarem a atividade HAT do p300, podem influenciar a expressão de genes sob o seu domínio regulador.
As estruturas químicas dos activadores do p300 são diversas, abrangendo pequenas moléculas, péptidos e compostos naturais. Estes activadores podem aumentar a atividade do p300 através de vários mecanismos. Alguns podem ligar-se diretamente ao domínio catalítico da p300, estabilizando a enzima numa conformação ativa ou aumentando a sua afinidade para as proteínas de substrato e para a acetil-CoA, a molécula dadora do grupo acetilo. Outros podem atuar indiretamente, interferindo com os reguladores negativos da p300 ou modulando as vias de sinalização que conduzem à fosforilação da p300, o que pode aumentar a sua atividade HAT. As interações moleculares precisas entre os activadores da p300 e o seu alvo são essenciais para a sua função e podem variar muito em função da estrutura do ativador.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
CTPB | 586976-24-1 | sc-202558 sc-202558A | 1 mg 5 mg | $58.00 $162.00 | 4 | |
O CTPB funciona como um inibidor seletivo do p300, apresentando interações únicas com o domínio da acetiltransferase. A sua conformação estrutural permite uma ligação precisa, interrompendo a atividade catalítica da enzima. Esta inibição altera os padrões de acetilação das histonas, influenciando a regulação da expressão génica. O perfil cinético do composto revela uma rápida associação e dissociação com o p300, sublinhando o seu potencial para modular a dinâmica transcricional em ambientes celulares. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
O C646 é um inibidor competitivo do p300 que se liga ao seu local de ligação ao acetil-CoA. Embora seja sobretudo conhecido como inibidor, pode ativar indiretamente a p300, impedindo-a de se ligar a moléculas que inibem a sua função. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
O ácido anacárdico encontra-se na casca da castanha de caju. Foi demonstrado que estimula o p300, que por sua vez aumenta a acetilação das histonas. A acetilação da histona é um processo que abre a estrutura da cromatina, aumentando a transcrição dos genes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina é o componente ativo da curcuma. Foi demonstrado que aumenta a atividade do p300/CBP, o que pode levar a um aumento da acetilação das histonas e da transcrição dos genes. | ||||||
Brassinolide | 72962-43-7 | sc-391736 sc-391736A | 2 mg 10 mg | $104.00 $332.00 | 2 | |
A brassinolida é um esteroide vegetal que demonstrou aumentar a expressão e a função do p300, aumentando assim a acetilação das histonas e a transcrição dos genes. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol é um composto polifenólico presente em vários frutos, como as uvas e algumas bagas. Foi demonstrado que aumenta a atividade da acetiltransferase do p300, o que pode levar a um aumento da acetilação das histonas e da transcrição dos genes. | ||||||
(−)Epicatechin | 490-46-0 | sc-205672 sc-205672A | 1 mg 5 mg | $50.00 $135.00 | ||
Trata-se de um flavonoide, comum no cacau, no chá e em alguns frutos. Foi sugerido que aumenta a atividade do p300, embora o mecanismo exato não seja totalmente compreendido. Pode aumentar a acetilação e a subsequente transcrição dos genes. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Este composto encontra-se nos vegetais crucíferos, como os brócolos. Foi demonstrado que aumenta a atividade do p300, o que pode levar a um aumento da acetilação das histonas e da transcrição dos genes. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
O licopeno é um carotenoide que se encontra no tomate. Foi sugerido que aumenta a atividade do p300, possivelmente aumentando a acetilação das histonas e a transcrição dos genes. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Foi sugerido que este flavonoide, presente em muitos frutos e legumes, aumenta a atividade do p300, aumentando potencialmente a acetilação das histonas e a transcrição dos genes. | ||||||