ORNT1 Aktivatoren

Gängige ORNT1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Picrotoxin CAS 124-87-8, Capsaicin CAS 404-86-4, IBMX CAS 28822-58-4 und Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3.

ORNT1-Aktivatoren wie Forskolin und IBMX verstärken die Signalwirkung von ORNT1 durch den Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels. Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, die für die Produktion von cAMP verantwortlich ist, während IBMX den Abbau von cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterase verhindert. Diese erhöhten cAMP-Werte verstärken die Gs-Protein-Signaltransduktion, die mit ORNT1 verbunden ist, und führen so zur Aktivierung von ORNT1. Choleratoxin und Pertussistoxin wirken ebenfalls über den Gs-Protein-Weg. Cholera-Toxin verlängert die Aktivierung des Gs-Proteins durch ADP-Ribosylierung, was zu einer verstärkten Signalübertragung von ORNT1 führt, während Pertussis-Toxin den cAMP-Spiegel erhöht, indem es die Hemmung der Adenylatcyclase verringert.

Capsaicin, ein ORNT1-Aktivator, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und löst dadurch Signalereignisse aus, die zur ORNT1-Aktivierung führen. Andere ORNT1-Aktivatoren, wie Gallein, GDP-β-S und YM-254890, beeinflussen die ORNT1-Aktivierung durch Modulation der G-Protein-Signalübertragung. Gallein, ein Gβγ-Signalisierungsinhibitor, und YM-254890, ein selektiver Gq-Protein-Inhibitor, modulieren die G-Protein-Signalisierung, während GDP-β-S, ein nicht-hydrolysierbares GDP-Analogon, den G-Protein-Aktivierungs/Deaktivierungszyklus beeinflusst. Diese Veränderungen in der G-Protein-Signalübertragung beeinflussen indirekt die ORNT1-Aktivierung. Außerdem spielt U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, eine Rolle bei der ORNT1-Aktivierung, indem er die nachgeschaltete Signalkaskade beeinflusst. Obwohl es sich um Inhibitoren handelt, können SQ 22536 und NF449 die Aktivität der Adenylatzyklase bzw. die Gs-Protein-Signaltransduktion verändern, was möglicherweise zu einer verstärkten ORNT1-Aktivität führt.