OR8H3 Aktivatoren
Gängige OR8H3 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und L-Noradrenaline CAS 51-41-2.
OR8H3 kann eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner Aktivierung führen. Isoproterenol, ein synthetischer beta-adrenerger Agonist, verbindet sich mit den entsprechenden Rezeptoren und löst einen Signalweg aus, der zur Aktivierung der Adenylatcyclase führt. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von ATP in cAMP, einen sekundären Botenstoff, der eine zentrale Rolle bei der zellulären Signalübertragung spielt. Die Anhäufung von cAMP im Zytoplasma kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die in der Lage ist, eine Vielzahl von Zellproteinen, darunter auch OR8H3, zu phosphorylieren. In ähnlicher Weise wirkt Forskolin, ein Diterpen, direkt auf die Adenylatzyklase, umgeht die Rezeptoraktivierung und führt zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung der PKA, die dann OR8H3 phosphorylieren kann. IBMX hingegen verhindert den Abbau von cAMP durch Hemmung der Phosphodiesterasen und hält so die PKA in ihrer aktiven Form zur Phosphorylierung von OR8H3 aufrecht.
Epinephrin und Norepinephrin, beides Katecholamine, stimulieren adrenerge Rezeptoren, die über G-Proteine die Aktivität der Adenylatcyclase erhöhen. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels fördert die PKA-Aktivierung, die wiederum OR8H3 phosphoryliert. Histamin, das mit H2-Rezeptoren interagiert, und Dopamin verstärken über Dopaminrezeptoren ebenfalls die Adenylatzyklaseaktivität, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und die PKA aktiviert wird, was wiederum zur Phosphorylierung von OR8H3 führt. Adenosin und PGE2 aktivieren durch Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren die Adenylatzyklase, die wiederum den cAMP-Spiegel erhöht und die PKA aktiviert, was zu einer Phosphorylierung von OR8H3 führt. In ähnlicher Weise stimulieren PACAP und Glucagon durch Bindung an ihre spezifischen Rezeptoren die Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung der PKA führt, die dann OR8H3 phosphorylieren kann. Das Choleratoxin schließlich führt durch die permanente Aktivierung der Gs-Alpha-Untereinheit zu einer kontinuierlichen Aktivierung der Adenylatzyklase, was zu einem chronischen Anstieg des cAMP-Spiegels und einer anhaltenden PKA-Aktivierung führt, die dann OR8H3 phosphoryliert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist eine synthetische Verbindung, die als Agonist für beta-adrenerge Rezeptoren wirkt und zur Aktivierung der Adenylatcyclase und einer anschließenden Erhöhung der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel in der Zelle führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die OR8H3 durch phosphorylierungsabhängige Mechanismen phosphorylieren und dadurch aktivieren könnte. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP, ein intrazelluläres Signalmolekül, katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels kann zur Aktivierung von PKA führen. Es ist bekannt, dass aktivierte PKA verschiedene Zielproteine phosphoryliert, zu denen auch OR8H3 gehören kann, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX oder 3-Isobutyl-1-methylxanthin ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX die intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA führen kann. PKA kann dann möglicherweise OR8H3 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an adrenerge Rezeptoren auf der Zelloberfläche, die die Adenylatcyclase aktivieren und die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen können. Diese Kaskade kann zur Aktivierung von PKA führen, die OR8H3 phosphorylieren und so aktivieren kann. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin bindet wie Adrenalin an adrenerge Rezeptoren, die die Aktivität der Adenylatcyclase stimulieren, was zu höheren cAMP-Spiegeln führt. Der Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, was wiederum OR8H3 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die über Gs-Proteine an die Adenylatcyclase gekoppelt sind, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Der Anstieg des cAMP kann PKA aktivieren, das OR8H3 phosphorylieren und somit aktivieren könnte. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin interagiert mit Dopaminrezeptoren, die die Adenylatcyclase aktivieren können, was zu einer Erhöhung der cAMP-Konzentration führt. Dies kann zur PKA-Aktivierung führen, was wiederum die Phosphorylierung und Aktivierung von OR8H3 zur Folge haben kann. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin bindet an bestimmte Adenosinrezeptoren, die die Adenylatzyklase aktivieren und zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führen können. Dies kann die PKA aktivieren, die dann OR8H3 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führen kann. Durch die Aktivierung von PKA kann PGE2 die Phosphorylierung und Aktivierung von OR8H3 fördern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP) bindet an seine Rezeptoren, stimuliert die Adenylatcyclase und erhöht das cAMP. Die anschließende Aktivierung von PKA könnte zur Phosphorylierung und Aktivierung von OR8H3 führen. | ||||||