OR5AS1 Aktivatoren
Gängige OR5AS1 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und L-Noradrenaline CAS 51-41-2.
OR5AS1 wirken über verschiedene Mechanismen, um das intrazelluläre zyklische AMP (cAMP) zu erhöhen, was die Aktivität dieses Geruchsrezeptors steigern kann. Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, stimuliert beta-adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu einem Anstieg von cAMP führt. In ähnlicher Weise können Epinephrin und Norepinephrin, die beide an beta-adrenerge Rezeptoren binden, den cAMP-Spiegel erhöhen und somit OR5AS1 aktivieren. Forskolin wirkt als direkter Stimulator der Adenylylcyclase, wodurch der cAMP-Spiegel erhöht und OR5AS1 aktiviert wird. Dopamin kann ebenfalls den cAMP-Spiegel erhöhen, indem es mit Dopaminrezeptoren interagiert, die Gs-Proteine aktivieren, welche wiederum die Adenylylcyclase stimulieren. Histamin bindet an H2-Rezeptoren, und Adenosin interagiert mit A2A- und A2B-Rezeptoren, wobei beide Wege zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und zur Aktivierung von OR5AS1 führen.
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit EP2- und EP4-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was die cAMP-Konzentrationen erhöhen und OR5AS1 aktivieren kann. IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, verhindert den Abbau von cAMP, hält dessen Aktivität aufrecht und kann so OR5AS1 aktivieren. Vardenafil und Sildenafil, in erster Linie als PDE5-Hemmer bekannt, können aufgrund ihrer Kreuzreaktivität mit PDEs, die cAMP abbauen, ebenfalls den cAMP-Spiegel erhöhen. Dieser Anstieg von cAMP kann zur Aktivierung von OR5AS1 führen. Schließlich hemmt Rolipram selektiv PDE4, das für den Abbau von cAMP verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PDE4 kann Rolipram zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führen, der OR5AS1 aktivieren kann, wodurch die Reihe der Mechanismen vervollständigt wird, durch die diese chemischen Aktivatoren die OR5AS1-Aktivität verstärken.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht selektiver beta-adrenerger Agonist, der die beta-adrenergen Rezeptoren aktiviert. OR5AS1 als Geruchsrezeptor kann durch intrazelluläre Konzentrationen von cyclischem AMP (cAMP) beeinflusst werden, die bei Aktivierung dieser Rezeptoren durch Isoproterenol erhöht werden, was zu einer möglichen Steigerung der OR5AS1-Aktivität führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in der Zelle. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität von OR5AS1 über cAMP-abhängige Proteinkinase (PKA)-Signalwege verstärken, die dafür bekannt sind, die Aktivität verschiedener Proteine, einschließlich Geruchsrezeptoren, zu phosphorylieren und zu modulieren. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX oder 3-Isobutyl-1-methylxanthin ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus kann IBMX die Aktivität von cAMP-abhängigen Signalwegen aufrechterhalten oder erhöhen, was möglicherweise zur Aktivierung von OR5AS1 durch verstärkte PKA-Phosphorylierung von Proteinen führt, die mit der Geruchssignalisierung in Zusammenhang stehen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin, auch bekannt als Adrenalin, interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, um die intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen. Dieser Anstieg von cAMP kann PKA aktivieren, die dann Komponenten des mit OR5AS1 verbundenen Signalwegs phosphorylieren und so den Rezeptor aktivieren könnte. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin bindet ähnlich wie Adrenalin an beta-adrenerge Rezeptoren und kann zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führen, was möglicherweise zur Aktivierung von OR5AS1 über cAMP-abhängige Signalmechanismen führt. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an Dopaminrezeptoren binden und diese aktivieren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, die wiederum die Adenylylcyclase stimulieren können, um die cAMP-Spiegel zu erhöhen. Über diesen Weg kann Dopamin zur Aktivierung von OR5AS1 beitragen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die über Gs-Proteine positiv an die Adenylylcyclase gekoppelt sind, was zu einem Anstieg des cAMP führt. Dieser Anstieg des cAMP könnte PKA aktivieren und folglich OR5AS1 aktivieren, indem er Phosphorylierungskaskaden innerhalb der olfaktorischen Signaltransduktionswege fördert. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2A- und A2B-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann PKA aktivieren, was eine Rolle bei der Aktivierung von OR5AS1 durch Phosphorylierung von Proteinen spielen kann, die an der olfaktorischen Signaltransduktion beteiligt sind. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über EP2- und EP4-Rezeptoren, die Gs-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind, die die Adenylylcyclase stimulieren, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung von cAMP könnte den PKA-Signalweg aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von OR5AS1 führt. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), der zu erhöhten cGMP-Spiegeln führen kann. Obwohl es in erster Linie cGMP beeinflusst, kann eine Kreuzreaktivität mit PDE, die cAMP abbauen, zu erhöhten cAMP-Spiegeln führen, die PKA aktivieren und dadurch OR5AS1 aktivieren könnten. | ||||||