OR5AR1 Aktivatoren
Gängige OR5AR1 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, Histamine, free base CAS 51-45-6, PGE2 CAS 363-24-6 und Adenosine CAS 58-61-7.
OR5AR1 kann eine Kaskade von intrazellulären Signalereignissen auslösen, die zur Aktivierung des Proteins führen. Isoproterenol wirkt als beta-adrenerger Agonist und stimuliert die beta-adrenergen Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylylzyklase und zu einem anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels erleichtert die Interaktion zwischen OR5AR1 und den G-Proteinen, wodurch sein Aktivierungszustand gefördert wird. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase das intrazelluläre cAMP, das dann die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann OR5AR1 phosphorylieren und seine Aktivierung verstärken. Histamin kann durch seine Wirkung auf Histaminrezeptoren den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, was OR5AR1 für seine Liganden sensibilisieren kann. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt durch die Aktivierung seiner GPCRs, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Nähe von OR5AR1 führt und damit die Aktivierungsschwelle für das Protein senkt.
Adenosin beeinflusst die OR5AR1-Aktivierung, indem es sich mit seinen Rezeptoren verbindet, um den cAMP-Spiegel zu modulieren; die A2A- und A2B-Rezeptoren erhöhen spezifisch cAMP, was die Aktivierung von OR5AR1 fördern kann. Dopamin und seine D1-ähnlichen Rezeptoren erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, was wiederum die OR5AR1-Aktivität verstärken kann. Epinephrin und Norepinephrin regen durch ihre Wechselwirkungen mit adrenergen Rezeptoren die cAMP-Produktion an und erleichtern so indirekt die Aktivierung von OR5AR1 durch Erhöhung der G-Protein-Kopplung. Choleratoxin hält die Aktivierung der Gs-Alpha-Untereinheit aufrecht, was zu einem kontinuierlichen Anstieg des cAMP-Spiegels führt, der OR5AR1 in einem aktiven Zustand halten kann. IBMX trägt zu diesem Prozess bei, indem es Phosphodiesterasen hemmt und dadurch den Abbau von cAMP verhindert und die Aktivierung von OR5AR1 aufrechterhält. Obwohl Glucagon in erster Linie auf Stoffwechselwege einwirkt, könnte seine Bindung an GPCRs in Hepatozyten, die cAMP erhöhen, auch OR5AR1 aktivieren. Pilocarpin kann trotz seiner primären Wirkung auf muskarinische Acetylcholinrezeptoren den intrazellulären Kalziumspiegel modulieren, was den Aktivierungszustand von OR5AR1 beeinflussen könnte.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein synthetisches Katecholamin und ein beta-adrenerger Agonist, der beta-adrenerge Rezeptoren aktiviert, was zur Aktivierung des Adenylylcyclase-Signalwegs führen kann. Da es sich bei OR5AR1 um einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR) handelt, kann die Erhöhung des zyklischen AMP (cAMP) über diesen Signalweg zur Aktivierung von OR5AR1 führen, indem die Interaktion mit den entsprechenden G-Proteinen gefördert wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in den Zellen. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die GPCR-Proteine, einschließlich OR5AR1, phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch ihre Reaktionsfähigkeit auf ihre Liganden verbessert wird. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin ist ein biogenes Amin, das über seine Wirkung auf Histaminrezeptoren (die auch GPCRs sind) einen Signalweg anregen kann, der zu einem erhöhten intrazellulären Calciumspiegel führt. Dies kann andere GPCRs, einschließlich OR5AR1, für ihre Liganden sensibilisieren, indem es eine aktivere Konformation des Rezeptors fördert. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) aktiviert seine eigenen GPCRs (EP-Rezeptoren), was zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln führen kann. Diese Signalübertragung kann andere GPCRs in der Umgebung, einschließlich OR5AR1, für die Aktivierung vorbereiten, indem sie die Schwelle für ihre Aktivierung durch ihre jeweiligen Liganden senkt. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin wirkt auf seine Rezeptoren (A1, A2A, A2B und A3), die G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind, die je nach Subtyp die cAMP-Spiegel entweder erhöhen oder senken können. Die Stimulation der A2A- und A2B-Rezeptoren kann zu einem Anstieg des cAMP und zur Aktivierung von PKA führen, was wiederum zur Aktivierung von OR5AR1 beitragen kann, indem es die G-Protein-Kopplung fördert. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin erhöht über seine D1-ähnlichen Rezeptoren (D1 und D5) den cAMP-Spiegel in der Zelle. Der Anstieg von cAMP kann die Aktivität von OR5AR1 verstärken, indem er dessen Interaktion mit G-Proteinen erleichtert und den aktiven Zustand des Rezeptors fördert. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dies kann indirekt OR5AR1 aktivieren, indem es die Wahrscheinlichkeit einer G-Protein-Kopplung mit dem Rezeptor erhöht, was für seine Aktivierung erforderlich ist. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin bindet ähnlich wie Adrenalin an adrenerge Rezeptoren und kann den cAMP-Spiegel in Zellen erhöhen. Dies kann indirekt zur Aktivierung von OR5AR1 führen, indem es dessen Verbindung mit G-Proteinen und die anschließende Signalübertragung fördert. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP abbauen. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhält IBMX indirekt den Aktivierungszustand von cAMP-abhängigen Signalwegen aufrecht, was möglicherweise zur Aktivierung von OR5AR1 führt. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
Pilocarpin ist ein Muskarin-Acetylcholin-Rezeptor-Agonist. Durch die Aktivierung von Muskarin-Rezeptoren kann es zu einem Anstieg des intrazellulären Calciumspiegels kommen, was die Funktion und Aktivierung benachbarter GPCRs beeinflussen kann, möglicherweise auch die von OR5AR1. | ||||||