OR4K2 Inhibitoren
Gängige OR4K2 Inhibitors sind unter underem Eugenol CAS 97-53-0, Citral CAS 5392-40-5, Isopentyl acetate CAS 123-92-123-92-2, Naphthalene CAS 91-20-3 und (±)-Menthol CAS 89-78-1.
Inhibitoren von OR4K2 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität dieses G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR) zu verringern, der auf die Erkennung bestimmter Geruchsmoleküle spezialisiert ist. Bestimmte aromatische Verbindungen, z. B. solche mit Strukturen, die den natürlichen Liganden des Rezeptors entsprechen, können die Bindungsstelle auf dem Rezeptor konkurrierend besetzen und dadurch die Interaktion mit endogenen Geruchsstoffen verhindern und die Aktivierung von OR4K2 hemmen. So können beispielsweise Derivate von Estern und aromatischen Kohlenwasserstoffen mit hoher Affinität an die Ligandenbindungsstelle binden und somit als Antagonisten wirken. Diese Inhibitoren können die Fähigkeit des Rezeptors blockieren, die nachfolgende intrazelluläre Signalkaskade auszulösen, die letztlich zur Geruchswahrnehmung führt. Andererseits können einige Moleküle als inverse Agonisten wirken, die nicht nur den Rezeptor blockieren, sondern auch seine Grundaktivität verringern, indem sie Konformationsänderungen hervorrufen, die den Rezeptor auch in Abwesenheit eines Liganden inaktiv machen.
Darüber hinaus binden andere Inhibitoren an allosterische Stellen, die sich von der primären Bindungsstelle für den Geruchsstoff unterscheiden, was zu einer Veränderung der Rezeptorkonformation und einer anschließenden Verringerung der Reaktionsfähigkeit auf Geruchsmoleküle führt. Diese allosterische Modulation kann zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität des Rezeptors führen, selbst wenn endogene Liganden vorhanden sind. Darüber hinaus können auch Veränderungen in der Mikroumgebung des Rezeptors, wie z. B. Veränderungen der Membranfluidität durch bestimmte hydrophobe Verbindungen, die Aktivität von OR4K2 vermindern. Diese hydrophoben Moleküle können sich in die Lipiddoppelschicht in der Nähe des Rezeptors einlagern und so dessen strukturelle Integrität und Funktion beeinträchtigen.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Eugenol hat eine Struktur, die mit der Bindungstasche von OR4K2 interagieren könnte, wodurch es möglicherweise als inverser Agonist wirkt und somit die Aktivität des Rezeptors hemmt. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Citral könnte als kompetitiver Inhibitor von OR4K2 wirken, indem es die Ligandenbindungsstelle besetzt und die Aktivierung durch andere Geruchsstoffe verhindert. | ||||||
Isopentyl acetate | 123-92-2 | sc-250190 sc-250190A | 100 ml 500 ml | $105.00 $221.00 | ||
Dieser Ester, der häufig mit dem Duft von Bananen in Verbindung gebracht wird, könnte als modulatorischer Inhibitor wirken, indem er an allosterische Stellen auf OR4K2 bindet, die Rezeptorkonformation verändert und seine Reaktionsfähigkeit auf Liganden verringert. | ||||||
Naphthalene | 91-20-3 | sc-215533 sc-215533A | 250 mg 5 g | $20.00 $36.00 | ||
Als polyzyklischer aromatischer Kohlenwasserstoff könnte sich Naphthalin in der Nähe von OR4K2 in die Membran einlagern und die Membranfluidität und die Rezeptorkonformation verändern, was zu einer verringerten Rezeptoraktivität führt. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Kann an eine modulatorische Stelle auf OR4K2 binden und dadurch eine Konformationsänderung bewirken, die zu einer verringerten Wirksamkeit des Rezeptors führt, wenn er an seine natürlichen Liganden bindet. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Die Struktur von Capsaicin ermöglicht es, an OR4K2 zu binden, wodurch es als Antagonist wirken und dessen Funktion hemmen kann. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Diese Verbindung, die für den Geschmack und den Geruch von Zimt verantwortlich ist, hemmt möglicherweise OR4K2, indem sie konkurrierend an die ligandenbindende Domäne des Rezeptors bindet und dadurch dessen natürliche Aktivität verringert. | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
Kann OR4K2 hemmen, indem es dessen Liganden-Bindungsstelle besetzt und die Bindung endogener Signalmoleküle verhindert. | ||||||
trans-Anethole | 4180-23-8 | sc-253727 | 1 ml | $27.00 | 1 | |
Kann als inverser Agonist von OR4K2 fungieren, indem er an den Rezeptor bindet und dessen Basalaktivität verringert. | ||||||