OR10H3 Inhibitoren
Gängige OR10H3 Inhibitors sind unter underem Amiloride • HCl CAS 2016-88-8, Methimazole CAS 60-56-0, Chloroquine CAS 54-05-7, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7 und Cimetidine CAS 51481-61-9.
OR10H3-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die jeweils in der Lage sind, die funktionelle Aktivität des OR10H3-Proteins über unterschiedliche Mechanismen indirekt zu beeinflussen. So kann beispielsweise die Hemmung von Cytochrom-P450-Enzymen durch Ketoconazol zu einem lokalen Rückgang der Steroidspiegel im Riechepithel führen, wodurch die Aktivität von OR10H3 möglicherweise gedämpft wird. Brefeldin A unterbricht den Proteintransport vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat, der für die korrekte Lokalisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wie OR10H3 auf der Zelloberfläche entscheidend ist. Die ADP-Ribosylierung von G-Proteinen des Typs Gi/o durch Pertussis-Toxin verhindert, dass OR10H3 hemmende Signale vermittelt, was für seine normale Funktion als GPCR unerlässlich ist.
Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) kann GPCRs über die Aktivierung von PKC phosphorylieren und desensibilisieren, was zu einer Herunterregulierung von OR10H3 führen könnte. Die Fähigkeit von Chlorpromazin, den Phospholipid-Stoffwechsel in der Zellmembran zu stören, kann die Konformation oder die Umgebung von GPCRs, einschließlich OR10H3, verändern und so deren Funktion hemmen. Retinsäure kann die Expression oder Aktivität von OR10H3 indirekt modulieren, indem sie die Differenzierung der olfaktorischen sensorischen Neuronen beeinflusst und ihren Phänotyp verändert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Natriumkanalblocker, der den Natriumeinstrom durch epitheliale Natriumkanäle (ENaC) reduziert. Durch die Hemmung von ENaC kann Amilorid den intrazellulären Natriumspiegel senken, was indirekt OR10H3 hemmen kann, indem es die natriumabhängige Depolarisation olfaktorischer sensorischer Neuronen, die OR10H3 exprimieren, reduziert. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Thioharnstoff-Derivat, das das Enzym Thyreoperoxidase hemmt, was zu einer verminderten Produktion von Schilddrüsenhormonen führt. Niedrigere Schilddrüsenhormonspiegel können indirekt OR10H3 hemmen, indem sie die Empfindlichkeit des olfaktorischen Systems verändern und möglicherweise die Expression oder Funktion von Geruchsrezeptoren, einschließlich OR10H3, verringern. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Malariamittel, das den endosomalen pH-Wert erhöht. Es kann den Transport und das Recycling von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) beeinflussen, was zu einer verminderten Membranexpression und damit zu einer verminderten funktionellen Aktivität von OR10H3 führen kann, da es ein Mitglied der GPCR-Familie ist. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Ein Metallion, das sich an Ionenkanäle binden und diese blockieren kann. Die Wechselwirkung von Kupfer mit Ionenkanälen kann das Membranpotenzial beeinflussen und indirekt OR10H3 hemmen, indem es die Erregbarkeit von Riechsinneszellen moduliert. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, der die Magensäuresekretion reduziert. Cimetidin kann auch die Blut-Hirn-Schranke überwinden und möglicherweise zentrale histaminerge Bahnen beeinflussen, was indirekt die neuronalen Schaltkreise beeinflussen kann, in denen OR10H3 exprimiert wird, und seine funktionelle Aktivität verringern kann. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Calciumkanalblocker, der L-Typ-Calciumkanäle hemmt. Durch die Reduzierung des Calciumeinstroms kann Verapamil die Aktivität von Neuronen verringern und indirekt OR10H3 hemmen, indem es die Erregbarkeit und Signalübertragung von Neuronen beeinflusst, die diesen Geruchsrezeptor exprimieren. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
Ein Alkaloid, das Katecholamine und Serotonin aus Neuronen abbaut. Dieser Abbau kann zu einer verminderten synaptischen Übertragung führen, was indirekt OR10H3 hemmen kann, indem es die Neuronen des Riechkolbens beeinflusst, die mit OR10H3-exprimierenden olfaktorischen sensorischen Neuronen interagieren. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Benzothiazepin-Calciumkanalblocker, der L-Typ-Calciumkanäle hemmt. Ähnlich wie Verapamil kann Diltiazem die neuronale Erregbarkeit verringern, was zu einer indirekten Hemmung von OR10H3 führen könnte, indem die Signalübertragung in olfaktorischen sensorischen Neuronen reduziert wird. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Protonenpumpenhemmer, der die Magensäureproduktion durch Blockierung der H+/K+-ATPase in den Parietalzellen des Magens reduziert. Omeprazol wirkt sich zwar in erster Linie auf den Magen aus, kann aber auch das systemische pH-Gleichgewicht verändern, was sich indirekt auf die Aktivität von GPCRs wie OR10H3 im olfaktorischen System auswirken kann. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Metallion, das als allosterischer Modulator von Neurotransmitterrezeptoren fungiert und auch Ionenkanäle blockieren kann. Die Wirkung von Zink kann indirekt OR10H3 hemmen, indem es die Aktivität von Neuronen und den olfaktorischen Signaltransduktionsweg verändert. | ||||||