Date published: 2025-9-9

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Inhibiteurs OR10H3

Les inhibiteurs OR10H3 courants comprennent, entre autres, l'Amiloride - HCl CAS 2016-88-8, le Méthimazole CAS 60-56-0, la Chloroquine CAS 54-05-7, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7 et la Cimétidine CAS 51481-61-9.

La classe des inhibiteurs d'OR10H3 comprend une gamme variée de composés chimiques, chacun étant capable d'affecter indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine OR10H3 par le biais de mécanismes distincts. Par exemple, l'inhibition des enzymes du cytochrome P450 par le kétoconazole peut entraîner une diminution locale des niveaux de stéroïdes dans l'épithélium olfactif, ce qui pourrait freiner l'activité d'OR10H3. La Brefeldine A perturbe le transport des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi, ce qui est crucial pour la localisation correcte des récepteurs couplés aux protéines G, comme OR10H3, à la surface des cellules. L'ADP-ribosylation des protéines G de type Gi/o par la toxine de la coqueluche empêche OR10H3 d'émettre des signaux inhibiteurs, ce qui est essentiel pour sa fonction normale en tant que RCPG.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) peut phosphoryler et désensibiliser les RCPG via l'activation de la PKC, ce qui pourrait conduire à la régulation négative d'OR10H3. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA, qui pourrait également phosphoryler et désensibiliser OR10H3, entraînant une inhibition fonctionnelle. La capacité de la chlorpromazine à interférer avec le métabolisme des phospholipides dans la membrane cellulaire peut modifier la conformation ou l'environnement des RCPG, y compris OR10H3, inhibant ainsi leur fonction. L'acide rétinoïque peut moduler l'expression ou l'activité de OR10H3 indirectement en affectant la différenciation des neurones sensoriels olfactifs et en modifiant leur phénotype.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Amiloride • HCl

2016-88-8sc-3578
sc-3578A
25 mg
100 mg
$22.00
$56.00
6
(2)

Inhibiteur des canaux sodiques qui réduit l'afflux de sodium par les canaux sodiques épithéliaux (ENaC). En inhibant les ENaC, l'amiloride peut diminuer les niveaux de sodium intracellulaires, ce qui peut indirectement inhiber OR10H3 en réduisant la dépolarisation dépendante du sodium des neurones sensoriels olfactifs qui expriment OR10H3.

Methimazole

60-56-0sc-205747
sc-205747A
10 g
25 g
$69.00
$110.00
4
(0)

Dérivé de thiourée qui inhibe l'enzyme thyroïde peroxydase, entraînant une diminution de la production d'hormones thyroïdiennes. La baisse des taux d'hormones thyroïdiennes peut indirectement inhiber OR10H3 en modifiant la sensibilité du système olfactif et en réduisant potentiellement l'expression ou la fonction des récepteurs olfactifs, y compris OR10H3.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

Médicament antipaludique qui augmente le pH endosomal. Il peut affecter le trafic et le recyclage des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut entraîner une diminution de l'expression membranaire et donc de l'activité fonctionnelle d'OR10H3, qui est un membre de la famille des RCPG.

Copper(II) sulfate

7758-98-7sc-211133
sc-211133A
sc-211133B
100 g
500 g
1 kg
$45.00
$120.00
$185.00
3
(1)

Un ion métallique qui peut se lier aux canaux ioniques et les bloquer. L'interaction du cuivre avec les canaux ioniques peut affecter le potentiel membranaire et inhiber indirectement OR10H3 en modulant l'excitabilité des neurones sensoriels olfactifs.

Cimetidine

51481-61-9sc-202996
sc-202996A
5 g
10 g
$62.00
$86.00
1
(1)

Antagoniste du récepteur H2 de l'histamine qui réduit la sécrétion d'acide gastrique. La cimétidine peut également traverser la barrière hémato-encéphalique et potentiellement affecter les voies histaminergiques centrales, ce qui peut indirectement influencer les circuits neuronaux où OR10H3 est exprimé et diminuer son activité fonctionnelle.

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

Bloqueur de canaux calciques qui inhibe les canaux calciques de type L. En réduisant l'influx de calcium, le vérapamil peut diminuer l'activité des neurones et inhiber indirectement OR10H3 en affectant l'excitabilité et la signalisation des neurones qui expriment ce récepteur olfactif.

Reserpine

50-55-5sc-203370
sc-203370A
1 g
5 g
$134.00
$406.00
1
(2)

Un alcaloïde qui épuise les catécholamines et la sérotonine des neurones. Cette déplétion peut conduire à une réduction de la transmission synaptique, ce qui peut indirectement inhiber OR10H3 en affectant les neurones du bulbe olfactif qui interagissent avec les neurones sensoriels olfactifs exprimant OR10H3.

Diltiazem

42399-41-7sc-204726
sc-204726A
1 g
5 g
$209.00
$464.00
4
(1)

Benzothiazépine bloquant les canaux calciques qui inhibent les canaux calciques de type L. Similaire au vérapamil, le diluant est un inhibiteur des canaux calciques. Comme le vérapamil, le diltiazem peut diminuer l'excitabilité neuronale, ce qui pourrait conduire à une inhibition indirecte de OR10H3 en réduisant la signalisation dans les neurones sensoriels olfactifs.

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

Inhibiteur de la pompe à protons qui réduit la production d'acide gastrique en bloquant la H+/K+-ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac. Bien qu'il affecte principalement l'estomac, l'oméprazole peut modifier l'équilibre du pH systémique, ce qui peut indirectement affecter l'activité des GPCR comme OR10H3 dans le système olfactif.

Zinc

7440-66-6sc-213177
100 g
$47.00
(0)

Ion métallique qui agit comme modulateur allostérique des récepteurs de neurotransmetteurs et peut également bloquer les canaux ioniques. L'action du zinc peut inhiber indirectement OR10H3 en modifiant l'activité des neurones et la voie de transduction du signal olfactif.