Inhibiteurs OR10H3

Les inhibiteurs OR10H3 courants comprennent, entre autres, l'Amiloride - HCl CAS 2016-88-8, le Méthimazole CAS 60-56-0, la Chloroquine CAS 54-05-7, le sulfate de cuivre(II) CAS 7758-98-7 et la Cimétidine CAS 51481-61-9.

La classe des inhibiteurs d'OR10H3 comprend une gamme variée de composés chimiques, chacun étant capable d'affecter indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine OR10H3 par le biais de mécanismes distincts. Par exemple, l'inhibition des enzymes du cytochrome P450 par le kétoconazole peut entraîner une diminution locale des niveaux de stéroïdes dans l'épithélium olfactif, ce qui pourrait freiner l'activité d'OR10H3. La Brefeldine A perturbe le transport des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi, ce qui est crucial pour la localisation correcte des récepteurs couplés aux protéines G, comme OR10H3, à la surface des cellules. L'ADP-ribosylation des protéines G de type Gi/o par la toxine de la coqueluche empêche OR10H3 d'émettre des signaux inhibiteurs, ce qui est essentiel pour sa fonction normale en tant que RCPG.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) peut phosphoryler et désensibiliser les RCPG via l'activation de la PKC, ce qui pourrait conduire à la régulation négative d'OR10H3. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc et active la PKA, qui pourrait également phosphoryler et désensibiliser OR10H3, entraînant une inhibition fonctionnelle. La capacité de la chlorpromazine à interférer avec le métabolisme des phospholipides dans la membrane cellulaire peut modifier la conformation ou l'environnement des RCPG, y compris OR10H3, inhibant ainsi leur fonction. L'acide rétinoïque peut moduler l'expression ou l'activité de OR10H3 indirectement en affectant la différenciation des neurones sensoriels olfactifs et en modifiant leur phénotype.