OPA1-Inhibitoren gehören zu einer besonderen chemischen Klasse, die in der wissenschaftlichen Forschung große Aufmerksamkeit erregt hat. Bei diesen Inhibitoren handelt es sich um Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des OPA1-Proteins abzielen, das eine entscheidende Rolle bei der mitochondrialen Dynamik spielt. OPA1, kurz für Optic Atrophy 1, ist ein GTPase-Protein, das in der inneren Mitochondrienmembran lokalisiert ist und an der Aufrechterhaltung der strukturellen Integrität der Mitochondrien, der Regulierung der mitochondrialen Fusion, der Morphologie der Cristae und der allgemeinen mitochondrialen Funktion beteiligt ist. Die Funktion von OPA1 ist von zentraler Bedeutung für die Aufrechterhaltung eines gesunden mitochondrialen Netzwerks, da es das Gleichgewicht zwischen mitochondrialer Fusion und Spaltung moduliert und letztlich Aspekte wie die Energieproduktion, apoptotische Wege und zelluläre Stressreaktionen beeinflusst.
Die Entwicklung von OPA1-Inhibitoren erfordert ein umfassendes Verständnis der Struktur und Funktion des Proteins. Diese Inhibitoren werden sorgfältig so entwickelt, dass sie mit bestimmten Regionen des OPA1-Proteins interagieren, um seine normale GTPase-Aktivität oder seine Verbindung mit anderen Proteinen und Lipiden zu stören. Indem sie die Funktionalität von OPA1 modulieren, können diese Inhibitoren die mitochondriale Dynamik beeinflussen, was zu Veränderungen der mitochondrialen Morphologie und Funktion führt. Um OPA1-Inhibitoren zu identifizieren und zu optimieren, setzen Forscher häufig eine Reihe von Techniken ein, wie z. B. Hochdurchsatz-Screening und strukturbasiertes Wirkstoffdesign. Angesichts der wesentlichen Rolle von OPA1 in der mitochondrialen Homöostase versprechen Inhibitoren, die auf dieses Protein abzielen, ein besseres Verständnis der mitochondrialen Biologie und ihrer Auswirkungen in verschiedenen physiologischen und pathologischen Zusammenhängen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Mdivi-1 | 338967-87-6 | sc-215291 sc-215291B sc-215291A sc-215291C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $66.00 $124.00 $246.00 $456.00 | 13 | |
Mdivi-1 zielt auf OPA1 ab, indem es die mitochondriale Spaltung hemmt, die mitochondriale Fusion fördert und Apoptose durch Modulation von Drp1, einem wichtigen Regulator der mitochondrialen Spaltung, verhindert. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore hemmt die mitochondriale Teilung und die GTPase-Aktivität von Drp1, was zu einer verringerten Spaltung führt, die indirekt die OPA1-Dynamik und die mitochondriale Morphologie beeinflusst. | ||||||
TRO 19622 | 22033-87-0 | sc-204356 sc-204356A | 10 mg 50 mg | $117.00 $459.00 | 1 | |
Olesoxim fördert die mitochondriale Fusion, indem es die Interaktion zwischen den OPA1-Isoformen stabilisiert, die Bildung großer, miteinander verbundener Mitochondrien erleichtert und vor Zellstress schützt. | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
Carbonylcyanid m-Chlorphenylhydrazon (CCCP) unterbricht den Protonengradienten an der inneren Mitochondrienmembran, was zu einer verminderten OPA1-Verarbeitung und einer gestörten mitochondrialen Fusion führt. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram beeinflusst OPA1 indirekt, indem es PDE4 hemmt, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt, der sich über nachgeschaltete Signalwege auf die mitochondriale Dynamik auswirken kann. | ||||||
Pseudolaric acid B | 82508-31-4 | sc-203221 sc-203221A | 100 µg 1 mg | $29.00 $74.00 | ||
Pseudolaric Acid B induziert die mitochondriale Fusion durch Förderung der OPA1-Oligomerisierung und Hemmung der Drp1-Aktivität, was zu einer verstärkten mitochondrialen Netzwerkbildung führt. | ||||||
15-Deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2 | 87893-55-8 | sc-201262 sc-201262A | 1 mg 5 mg | $138.00 $540.00 | 5 | |
15-Desoxy-Δ12,14-Prostaglandin J2 (15d-PGJ2) wirkt als Modulator von OPA1, indem es die mitochondriale Fusion induziert und über verschiedene Signalwege vor Apoptose schützt. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
Leflunomid wirkt sich auf die mitochondriale Dynamik aus, indem es DHODH hemmt, was zu einer verringerten Pyrimidin-Synthese führt und möglicherweise die mit OPA1 verbundenen mitochondrialen Fusionswege beeinträchtigt. | ||||||