Olr748 Aktivatoren

Gängige Olr748 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0.

Chemische Aktivatoren von Olr748 können über verschiedene Wege wirken, in erster Linie über die Aktivierung der Adenylatzyklase, was zu einem Anstieg des zyklischen Adenosinmonophosphats (cAMP) führt, und die anschließende Aktivierung der Proteinkinase A (PKA). Forskolin stimuliert die Adenylatzyklase direkt, umgeht die rezeptorvermittelte Aktivierung und bewirkt einen starken Anstieg des cAMP-Spiegels. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann Olr748 phosphorylieren und aktivieren kann. In ähnlicher Weise wirkt Isoproterenol auf beta-adrenerge Rezeptoren, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren handelt, die die Adenylatcyclase aktivieren. Die Adenylatzyklase katalysiert dann die Umwandlung von ATP in cAMP und erhöht damit die PKA-Aktivität. PKA phosphoryliert dann Olr748, was zu dessen Aktivierung führt. Epinephrin und Histamin folgen demselben Weg, wobei Epinephrin auf adrenerge Rezeptoren und Histamin auf H2-Rezeptoren wirkt, die beide zur cAMP-vermittelten PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Olr748 führen.

Darüber hinaus erhöhen auch Serotonin, Dopamin und Adenosin über ihre jeweiligen Rezeptoren den cAMP-Spiegel. Serotonin bindet an bestimmte Serotoninrezeptoren, Dopamin an Dopaminrezeptoren und Adenosin an A2-Rezeptoren, die alle mit Gs-Proteinen verbunden sind, die die Adenylatzyklase stimulieren. Der Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann Olr748 phosphoryliert und aktiviert. Prostaglandin E2, das an EP2/EP4-Rezeptoren bindet, und Glucagon, das über seinen Rezeptor wirkt, erhöhen ebenfalls den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA und zur anschließenden Phosphorylierung und Aktivierung von Olr748 führt. Koffein und IBMX verhindern als Phosphodiesterase-Hemmer den Abbau von cAMP und halten PKA in einem aktiven Zustand, der dann die Phosphorylierung und damit die Aktivierung von Olr748 aufrechterhalten kann. BAY 60-6583 schließlich aktiviert selektiv die Adenosin-A2B-Rezeptoren, um cAMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren, das wiederum Olr748 durch Phosphorylierung aktivieren kann. Durch ihre unterschiedlichen Wechselwirkungen mit zellulären Mechanismen konvergieren diese Chemikalien alle auf dem Weg, an dem cAMP und PKA beteiligt sind, um Olr748 zu phosphorylieren und zu aktivieren.